Paracetamol

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Paracetamol
N-Acetyl-p-aminophenol.svg
Název (INN) Paracetamol
Název podle IUPAC N-(4-hydroxyfenyl)ethanamid
Kódy
Číslo CAS 103-90-2
Klasifikace ATC N02BE01
Chemie
Sumární vzorec C8H9NO2
Molární hmotnost 151,163 g/mol
Teplota tání 169 °C
Farmakologie
Kontraindikace přecitlivělost na paracetamol, alkohol
Další informace

Paracetamol (neboli acetaminofen, systematický název N-(4-hydroxyfenyl)ethanamid, též N-(4-hydroxyfenyl)acetamid) je léčivo, jež působí proti bolestem a zvýšené tělesné teplotě, není však protizánětlivé. Jedná se tedy o analgetikum a antipyretikum. Tlumí také emoce - jak pozitivní, tak negativní.

Účinky[editovat | editovat zdroj]

Paracetamol dobře působí proti bolesti a vysoké teplotě. Užívá se při bolestech různého původu a při zvýšené teplotě především u viróz. Je všeobecně dobře tolerován, je šetrný k žaludku a mohou ho užívat již malé děti. Při terapii se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje, které v reakci s touto látkou způsobují vznik toxinůjátrech. Podobnou reakci jako alkohol způsobuje i velké množství kofeinu (čaj, káva). Tablety se doporučuje užívat po jídle.

Předpokládá se, že hlavním mechanismem účinku paracetamolu je inhibice COX-2 (cyklooxygenázy 2). To je enzym, který v místě zánětu umožňuje vznik prostaglandinů, parakrinních hormonů působících jako lokální signální molekuly. Jsou to mediátory bolesti, horečky a zánětu. Snížení hladiny prostaglandinů v hypotalamu má antipyretický účinek. Nepřímo působí paracetamol také na serotoninové receptory v míše, což podporuje jeho analgetický účinek. Nástup účinku je do 30 minut od požití.

Nežádoucí účinky[editovat | editovat zdroj]

Paracetamol je ve vyšších dávkách a v kombinaci s alkoholem hepatotoxický (jedovatý pro játra), v běžných dávkách se může objevit i alergická kožní reakce. Jeho antidotem je acetylcystein, který ovšem neprochází přes placentární bariéru. Toto je důležité v případě předávkování, kdy dochází k selhání jater u matky i plodu. Acetylcystein se nemůže dostat k játrům plodu a chránit je.

Otrava způsobená předávkováním paracetamolem je jednou z nejčastějších příčin akutního selhání jater. Pacient do několika dnů umírá a zachránit ho lze pouze rychlou transplantací jater.[1]

Experimentální studie naznačují, že paracetamol tlumí nejen bolest, ale i emoce, a to negativní i pozitivní.[2] Laicky řečeno lidé vnímají po podání paracetamolu radost, smutek i jiné emoce méně výrazně. Vědci se pokoušejí zjistit, jakým mechanismem ke změně emocí dochází.[3]

Způsobuje také snížení plodnosti.[4]

Podávání[editovat | editovat zdroj]

Prodává se jako nepotahované bílé tablety a ve formě čípků a suspenze. Na předpis je dostupný také jako infúze pod obchodním názvem Perfalgan. V Česku je lék schválen a běžně používán, zakoupit se dá i bez lékařského předpisu v lékárně pod obchodním názvem Paralen, výrobcem je společnost Zentiva. Dalšími léky obsahujícími paracetamol jsou např. Panadol, Febrisan a Medipyrin, Coldrex.

Obvyklé dávkování je 500–1 000 mg paracetamolu v jedné dávce (tj. 1–2 tablety Paralenu), lze opakovat po 4–6 hod, maximálně však 4 g (8 tablet Paralenu) za den. Děti obvykle užívají 10–15 mg/kg své váhy, maximálně pak 50 mg/kg za den.

těhotenství smí být paracetamol užíván ve všech trimestrech. Některé studie[5][6] ale naznačují, že používání paracetamolu, zvláště v druhém trimestru těhotenství (14. - 22. týden) zvyšuje riziko kryptorchismu u chlapců. Nemělo by se to nicméně týkat nárazového použití, například pro snížení horečky nebo proti migréně.

Kontraindikace[editovat | editovat zdroj]

Paracetamol nesmí být užíván spolu s jinými inhibitory COX-2, například nimesulidem (přípravky Aulin, Nimesil a další), a s jinými léky, o kterých je známo, že ovlivňují játra, nebo pokud je přítomno jiné vážné onemocnění jater nebo akutní zánět jater. Dále pak nesmí být užíván při hemolytické anémii (typ chudokrevnosti).

Veterinární použití[editovat | editovat zdroj]

Kočky[editovat | editovat zdroj]

Paracetamol je pro kočky vysoce toxický, protože jim chybí enzym glukuronyl transferáza, který je nezbytný pro odbourávání molekuly paracetamolu. Počáteční příznaky otravy jsou zvracení, slinění a odbarvení jazyka a dásní.

Na rozdíl od předávkování u lidí je zde poškození jater zřídka příčinou úmrtí. Místo toho dochází k produkci methemoglobinu, který v červených krvinkách inhibuje transport kyslíku krví, což může vést až k udušení.[7]. Léčba se provádí N-acetylcysteinem nebo methylenovou modří (případně obojím současně) a po požití menší dávky paracetamolu bývá účinná.

Psi[editovat | editovat zdroj]

I když obecně panuje mínění, že paracetamol nemá žádné významné protizánětlivé účinky, bývá při léčení bolestí pohybového aparátu u psů stejně účinný jako aspirin.[8]. Přípravek s obchodním názvem Pardale-V [9] na bázi paracetamol-kodein byl schválen pro použití u psů na předpis veterinárního lékaře ve Velké Británii. Měl by však být podáván psům pouze na veterinární doporučení a s extrémní opatrností.

Hlavní efekt toxicity u psů je možné poškození jater a výskyt žaludečních vředů.[10] Léčba N-acetylcysteinem je účinná při podání během 2 hodin po požití paracetamolu.[10][8]

Hadi[editovat | editovat zdroj]

Paracetamol je pro hady smrtící a byl navržen pro program chemické kontroly výskytu invazivního druhu úžovkovitého hada bojga hnědá (Boiga irregularis) na ostrově Guam[11]. Dávky 80 mg látky se vkládají do mrtvých myší a jsou rozptylovány z vrtulníků.

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. Muže málem zabil paracetamol, v Praze ho zachránili operací, jakou ještě nikdo neprovedl. Novinky.cz. . Dostupné online [cit. 2017-01-28]. (cs-CZ) 
  2.  "Over-the-Counter Relief From Pains and Pleasures Alike. Acetaminophen Blunts Evaluation Sensitivity to Both Negative and Positive Stimuli"(2015-04-10). Psychological Science (Online First Articles). Association for Psychological Science. doi:10.1177/0956797615570366. 
  3. Nečekaná pravda o paralenu: vědci zjistili, co dělá s lidským mozkem | Prima ZOOM. iPrima.cz. . Dostupné online [cit. 2017-01-28].  
  4. http://medicalxpress.com/news/2016-01-paracetamol-pregnancy-female-fertility.html - Paracetamol use in pregnancy can cut female fertility, study finds
  5. SNIJDER, Claudia A.; KORTENKAMP, Andreas; STEEGERS, Eric A. P.. Intrauterine exposure to mild analgesics during pregnancy and the occurrence of cryptorchidism and hypospadia in the offspring: the Generation R Study. Human Reproduction (Oxford, England). 2012-04-01, roč. 27, čís. 4, s. 1191-1201. PMID: 22301570. Dostupné online [cit. 2016-01-06]. ISSN 1460-2350. DOI:10.1093/humrep/der474. PMID 22301570.  
  6. Paracetamol during pregnancy: no particular danger for the child. Prescrire International. 2012-07-01, roč. 21, čís. 129, s. 186-187, 190. PMID: 22852293. Dostupné online [cit. 2016-01-06]. ISSN 1167-7422. PMID 22852293.  
  7. Allen AL (2003).  "The diagnosis of acetaminophen toxicosis in a cat". Can Vet J 44 (6): 509–10. PMID 12839249. 
  8. a b Maddison, Jill E.(2002). Small Animal Clinical Pharmacology. Elsevier Health Sciences, 260–1. ISBN 0702025739. 
  9. Pardale-V Oral Tablets [online]. The National Office of Animal Health (NOAH), 11 November 2010, [cit. 2011-01-20]. [1]. (anglicky) 
  10. a b Richardson, JA (2000).  "Management of acetaminophen and ibuprofen toxicoses in dogs and cats". J. Vet. Emerg. Crit. Care 10 (4): 285–91. doi:10.1111/j.1476-4431.2000.tb00013.x. 
  11. Johnston J, Savarie P, Primus T, Eisemann J, Hurley J, Kohler D (2002).  "Risk assessment of an acetaminophen baiting program for chemical control of brown tree snakes on Guam: evaluation of baits, snake residues, and potential primary and secondary hazards". Environ Sci Technol 36 (17): 3827–33. doi:10.1021/es015873n. PMID 12322757. 

Literatura[editovat | editovat zdroj]

  • Lincová, Farghali: Základní a aplikovaná farmakologie. Galén 2002.
  • Katzung: Základní a klinická farmakologie. H&H 2002.
  • Hynie: Farmakologie do kapsy. Triton 2001.
Star of life2.svg
Wikipedie neručí za správnost lékařských informací v tomto článku. V případě potřeby vyhledejte lékaře!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.