Paracetamol
| Paracetamol | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Paracetamol |
| Název podle IUPAC | N-(4-hydroxyfenyl)acetamid |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 103-90-2 |
| Klasifikace ATC | N02BE01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL112 |
| ChemSpider ID | 1906 |
| PubChem | 1983 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C8H9NO2 |
| SMILES | CC(=O)NC1=CC=C(C=C1)O |
| InChI | InChI=1S/C8H9NO2/c1-6(10)9-7-2-4-8(11)5-3-7/h2-5,11H,1H3,(H,9,10) |
| Molární hmotnost | 151,163 g/mol |
| Teplota tání | 169 °C |
| Hustota | 1,293 g/cm³ |
| Farmakologie | |
| Indikace | přehřátí organismu, bolest, susceptibility to severe influenza a nasopharyngitis |
| Kontraindikace | přecitlivělost na paracetamol, alkohol |
| Cesty podání | ústní podání, rektální, infuze a nitrosvalová aplikace |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Paracetamol (neboli acetaminofen, chemicky N-(4-hydroxyfenyl)acetamid) je léčivo, jež působí proti bolestem a zvýšené tělesné teplotě, není však protizánětlivé. Jedná se tedy o analgetikum a antipyretikum. Tlumí také emoce - jak pozitivní, tak negativní.
Účinky
Paracetamol dobře působí proti bolesti a vysoké teplotě. Užívá se při bolestech různého původu a při zvýšené teplotě především u viróz. Je všeobecně dobře tolerován, je šetrný k žaludku a mohou ho užívat již malé děti. Při terapii se nedoporučuje konzumovat alkoholické nápoje, které v reakci s touto látkou způsobují vznik toxinů v játrech. Tablety se doporučuje užívat po jídle.
Předpokládá se, že hlavním mechanismem účinku paracetamolu je inhibice COX-2 (cyklooxygenázy 2). To je enzym, který v místě zánětu umožňuje vznik prostaglandinů, parakrinních hormonů působících jako lokální signální molekuly. Jsou to mediátory bolesti, horečky a zánětu. Snížení hladiny prostaglandinů v hypotalamu má antipyretický účinek. Nepřímo působí paracetamol také na serotoninové receptory v míše, což podporuje jeho analgetický účinek. Nástup účinku je do 30 minut od požití.
Nežádoucí účinky
Paracetamol je ve vyšších dávkách a v kombinaci s alkoholem hepatotoxický (jedovatý pro játra), v běžných dávkách se může objevit i alergická kožní reakce. Jeho antidotem je acetylcystein, který ovšem neprochází přes placentární bariéru. Toto je důležité v případě předávkování, kdy dochází k selhání jater u matky i plodu. Acetylcystein se nemůže dostat k játrům plodu a chránit je.
Otrava způsobená předávkováním paracetamolem je jednou z nejčastějších příčin akutního selhání jater. Pacient do několika dnů umírá a zachránit ho lze pouze rychlou transplantací jater.[1]
Experimentální studie naznačují, že paracetamol tlumí nejen bolest, ale i emoce, a to negativní i pozitivní.[2] Laicky řečeno lidé vnímají po podání paracetamolu radost, smutek i jiné emoce méně výrazně. Vědci se pokoušejí zjistit, jakým mechanismem ke změně emocí dochází.[3]
Způsobuje také snížení plodnosti.[4]
Během těhotenství také může způsobovat pokles pohlavních hormonů, což způsobí narušení vývoje dítěte v děloze[5].
Podávání
Prodává se jako nepotahované bílé tablety a ve formě čípků a suspenze. Na předpis je dostupný také jako infúze pod obchodním názvem Perfalgan. V Česku je lék schválen a běžně používán, zakoupit se dá i bez lékařského předpisu v lékárně pod obchodním názvem Paralen, výrobcem je společnost Zentiva. Dalšími léky obsahujícími paracetamol jsou např. Panadol, Coldrex, Ataralgin, Migralgin, Valetol.
Obvyklé dávkování je 500–1 000 mg paracetamolu v jedné dávce (tj. 1–2 tablety Paralenu), lze opakovat po 4–6 hod, maximálně však 4 g (8 tablet Paralenu) za den. Děti obvykle užívají 10–15 mg/kg své váhy, maximálně pak 50 mg/kg za den.
V těhotenství smí být paracetamol užíván ve všech trimestrech. Některé studie[6][7] ale naznačují, že používání paracetamolu, zvláště v druhém trimestru těhotenství (14. - 22. týden) zvyšuje riziko kryptorchismu u chlapců. Nemělo by se to nicméně týkat nárazového použití, například pro snížení horečky nebo proti migréně.
Kontraindikace
Paracetamol nesmí být užíván spolu s jinými inhibitory COX-2, například nimesulidem (přípravky Aulin, Nimesil a další), a s jinými léky, o kterých je známo, že ovlivňují játra, nebo pokud je přítomno jiné vážné onemocnění jater nebo akutní zánět jater. Dále pak nesmí být užíván při hemolytické anémii (typ chudokrevnosti).
Veterinární použití
Kočky
Paracetamol je pro kočky vysoce toxický, protože jim chybí enzym glukuronyl transferáza, který je nezbytný pro odbourávání molekuly paracetamolu. Počáteční příznaky otravy jsou zvracení, slinění a odbarvení jazyka a dásní.
Na rozdíl od předávkování u lidí je zde poškození jater zřídka příčinou úmrtí. Místo toho dochází k produkci methemoglobinu, který v červených krvinkách inhibuje transport kyslíku krví, což může vést až k udušení.[8]. Léčba se provádí N-acetylcysteinem nebo methylenovou modří (případně obojím současně) a po požití menší dávky paracetamolu bývá účinná.
Psi
I když obecně panuje mínění, že paracetamol nemá žádné významné protizánětlivé účinky, bývá při léčení bolestí pohybového aparátu u psů stejně účinný jako aspirin.[9]. Přípravek s obchodním názvem Pardale-V [10] na bázi paracetamol-kodein byl schválen pro použití u psů na předpis veterinárního lékaře ve Velké Británii. Měl by však být podáván psům pouze na veterinární doporučení a s extrémní opatrností.
Hlavní efekt toxicity u psů je možné poškození jater a výskyt žaludečních vředů.[11] Léčba N-acetylcysteinem je účinná při podání během 2 hodin po požití paracetamolu.[11][9]
Hadi
Paracetamol je pro hady smrtící a byl navržen pro program chemické kontroly výskytu invazivního druhu úžovkovitého hada bojga hnědá (Boiga irregularis) na ostrově Guam[12]. Dávky 80 mg látky se vkládají do mrtvých myší a jsou rozptylovány z vrtulníků.
Reference
- ↑ Muže málem zabil paracetamol, v Praze ho zachránili operací, jakou ještě nikdo neprovedl. Novinky.cz. Dostupné online [cit. 2017-01-28].
- ↑ Geoffrey R. O. Durso; ANDREW LUTTRELL; BALDWIN M. WAY. Over-the-Counter Relief From Pains and Pleasures Alike. Acetaminophen Blunts Evaluation Sensitivity to Both Negative and Positive Stimuli. Psychological Science. Association for Psychological Science, 2015-04-10. Dostupné online [cit. 2015-05-15]. DOI 10.1177/0956797615570366.
- ↑ Nečekaná pravda o paralenu: vědci zjistili, co dělá s lidským mozkem | Prima ZOOM. iPrima.cz. Dostupné online [cit. 2017-01-28].
- ↑ http://medicalxpress.com/news/2016-01-paracetamol-pregnancy-female-fertility.html - Paracetamol use in pregnancy can cut female fertility, study finds
- ↑ http://www.sandiegouniontribune.com/business/biotech/sd-me-sex-hormones-20180210-story.html
- ↑ SNIJDER, Claudia A.; KORTENKAMP, Andreas; STEEGERS, Eric A. P. Intrauterine exposure to mild analgesics during pregnancy and the occurrence of cryptorchidism and hypospadia in the offspring: the Generation R Study. Human Reproduction (Oxford, England). 2012-04-01, roč. 27, čís. 4, s. 1191-1201. PMID: 22301570. Dostupné online [cit. 2016-01-06]. ISSN 1460-2350. DOI 10.1093/humrep/der474. PMID 22301570.
- ↑ Paracetamol during pregnancy: no particular danger for the child. Prescrire International. 2012-07-01, roč. 21, čís. 129, s. 186-187, 190. PMID: 22852293. Dostupné online [cit. 2016-01-06]. ISSN 1167-7422. PMID 22852293.
- ↑ Allen AL. The diagnosis of acetaminophen toxicosis in a cat. Can Vet J. 2003, s. 509–10. PMID 12839249.
- ↑ a b MADDISON, Jill E.; STEPHEN W. PAGE; DAVID CHURCH. Small Animal Clinical Pharmacology. [s.l.]: Elsevier Health Sciences, 2002. ISBN 0702025739. S. 260–1.
- ↑ Pardale-V Oral Tablets [online]. The National Office of Animal Health (NOAH), 11 November 2010 [cit. 2011-01-20]. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne 22-11-2008.
- ↑ a b RICHARDSON, JA. Management of acetaminophen and ibuprofen toxicoses in dogs and cats. J. Vet. Emerg. Crit. Care. 2000, s. 285–91. Dostupné online. DOI 10.1111/j.1476-4431.2000.tb00013.x.[nedostupný zdroj]
- ↑ Johnston J, Savarie P, Primus T, Eisemann J, Hurley J, Kohler D. Risk assessment of an acetaminophen baiting program for chemical control of brown tree snakes on Guam: evaluation of baits, snake residues, and potential primary and secondary hazards. Environ Sci Technol. 2002, s. 3827–33. DOI 10.1021/es015873n. PMID 12322757.
Literatura
- Lincová, Farghali: Základní a aplikovaná farmakologie. Galén 2002.
- Katzung: Základní a klinická farmakologie. H&H 2002.
- Hynie: Farmakologie do kapsy. Triton 2001.
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.
