Tramadol

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Tramadol
Tramadol as a racemic mixture.svg
Název (INN) Tramadol
Název podle IUPAC rac-(1R,2R)-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyfenyl)cyklohexan-1-ol
Kódy
Číslo CAS 27203-92-5
Klasifikace ATC N02AX02
Chemie
Sumární vzorec C16H25NO2
Molární hmotnost 263.381 g/mol
Farmakologie
Cesty podání perorální, rektální (čípky), IV, IM
Biodostupnost 70 % - 75 % (perorálně), 77 % (rektálně), 100 % (IM), 100 % (IV)
Vazba na proteiny 20%
Metabolismus játra
Vylučování ledvinami - moč (95 %)
Biologický poločas 5 - 8 hodin
Další informace
Registrace v ČR ano
Dostupnost v ČR na lékařský předpis

Tramadol, známý mj. pod obchodním jménem Ultram nebo Tramal[1], je opioid a lék proti bolesti[2] používá k léčbě mírné až středně silné bolesti.[3] Když se užívá ústy tableta s okamžitým uvolňováním, nástup úlevy od bolesti obvykle přijde do jedné hodiny.[4] Tramadol se někdy vyskytuje v kombinaci s paracetamolem (acetaminofen) – např. pod obchodním jménem Palgotal.[5]

Mezi typické nežádoucí účinky patří zácpa, svědění a nevolnost. Závažné nežádoucí účinky mohou zahrnovat záchvaty, zvýšené riziko serotoninového syndromu, snížení bdělosti, a drogovou závislost. U pacientů s onemocněním ledvin nebo jater může být doporučena změna dávkování. Tramadol by neměli brát lidé se sebevražednými sklony. I když lék není doporučen pro kojící ženy, jednotlivá dávka ještě nemusí být důvodem k přerušení kojení.[6]

Tramadol je inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu (SNRI), a působí prostřednictvím vazby na μ-opioidní receptor na neuronu.[7] V játrech je metabolizován na desmetramadol, opioid se silnější vazbou na μ-opioidní receptor.

Poprvé byl prodej tramadolu zahájen pod obchodním jménem Tramal západoněmeckou farmaceutickou společností Grünenthal GmbH v roce 1977, a o 20 let později ve Spojeném království, USA a Austrálii.[8] Po celém světě jej lze nalézt pod různými obchodními jmény.[9]

Lékařské využití[editovat | editovat zdroj]

Generické tramadol HCl tablety
Tramadol HCl injekční roztok

Tramadol je primárně určen k potlačování mírné až silné bolesti - akutní i chronické.[10]

Jeho analgetické účinky nastupují asi jednu hodinu a dosahují maximálního efektu 2 až 4 hodiny po perorálním podání s tablety s okamžitým uvolňováním. Při porovnání s ostatními opioidy je tramadol asi desetkrát slabší než orálně podaný morfin a je prakticky stejně silný, jako petidin a kodein.[11]

Pro středně silnou bolest se efektivita tramadolu blíží morfinu; pro velmi silnou bolest ovšem za morfinem zaostává. Analgetické účinky tramadolu působí asi 6 hodin. Prahová dávka pro nástup účinků orálně podaného tramadolu je pro dospělého člověka asi 25 mg.

Tramadol existuje jako kapky, ve formě tablet (s okamžitým nebo s prodlouženým uvolňováním), tobolek, čípků nebo ve formě injekčního roztoku.

Tramadol se používá ve veterinární medicíně k léčbě bolesti u psů, jeho účinnost v této roli je ale sporná.

Kontraindikace[editovat | editovat zdroj]

Užití tramadolu se nedoporučuje u lidí s deficitem CYP2D6 enzymu. Enzymy jsou klíčové pro metabolizaci, takže hrají důležitou roli v efektivitě léčby.

Těhotenství a kojení[editovat | editovat zdroj]

Tramadolu je obvykle lepší se během těhotenství vyhnout - předejde se tak riziku přítomností abstinenčního syndromunovorozeněte.[12] Menší francouzská studie zaznamenala zvýšené riziko samovolného potratu, ale u narozených dětí se výraznější zdravotní problémy neprokázaly. Tramadol se obecně nedoporučuje ani během kojení, ale jedna malá studie zjistila, že děti kojené matkami užívajícími tramadol byly vystaveny pouze asi 2,88 % dávky, kterou v sobě matka měla. Neexistují žádné důkazy, že by tak malé množství tramadolu mohlo novorozence nějak poškodit.

Porod[editovat | editovat zdroj]

Použití tramadolu jako analgetika během porodu se obecně nedoporučuje vzhledem k dlouhé době nástupu účinku (až 1 hodina). Poměr průměrné koncentrace léku v plodu ve srovnání s matkou, když je tramadol podáván intramuskulárně za účelem tišení porodních bolestí, se odhaduje na 1:94.

Děti[editovat | editovat zdroj]

Obecně se doporučuje tramadol dětem nepodávat, ale je možné to udělat pod dohledem odborníka. 21. září 2015 začal FDA vyšetřovat bezpečnost použití tramadolu u osob ve věku do 17 let. Vyšetřování bylo zahájen po stížnostech některých dětí na zpomalené nebo náročné dýchání.[13] FDA uvádí věk do 12 let jako kontraindikaci.[14][15]

Starší osoby[editovat | editovat zdroj]

Riziko spojené s opioidy, jako je respirační deprese, nebezpečí pádů, kognitivní poruchy a sedace se zvyšuje.

Játra a selhání ledvin[editovat | editovat zdroj]

Lék by měl být používán se zvýšenou opatrností u pacientů s onemocněním jater nebo ledvin - důvodem je, že játra jsou potřebná pro správnou metabolizaci tramadolu a ledviny zodpovídají za jeho eliminaci.

Vedlejší účinky[editovat | editovat zdroj]

Hlavní vedlejší účinky tramadolu: Červená barva označuje více závažné nežádoucí účinky, vyžadující bezprostřední kontakt s poskytovatelem zdravotní služby.[16]

Nejčastější nežádoucí účinky tramadolu zahrnují nevolnost, závratě, sucho v ústech, poruchy trávení, bolesti břicha, závratě, zvracení, zácpu, ospalost a bolest hlavy.[17][18] Ve srovnání s jinými opioidy, respirační deprese a zácpa jsou u tramadolu považovány za menší problém.

Větší dávky tramadolu mohou vysušit sliznice v nosu/nosohltanu tak, že dojde k okamžitému ústupu i silné rýmy.

Chronické podávání tramadolu může vyvolat stav imunitní tolerance,[19] ačkoli na rozdíl od typických opioidů se může projevit zlepšení imunitní funkce.[20][21][22]

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Tramadol na anglické Wikipedii.

  1. http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0132873&tab=info - TRAMAL RETARD tablety 100mg (SÚKL)
  2. Tramadol, MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine, National Institutes of Health. Last reviewed 2018-01-11. Accessed 2018-06-22.
  3. Dostupné online. 
  4. Katz WA. Pharmacology and clinical experience with tramadol in osteoarthritis. Drugs. 1996, roč. 52 Suppl 3, s. 39–47. DOI:10.2165/00003495-199600523-00007. PMID 8911798. (anglicky) 
  5. PALGOTAL, 75MG/650MG TBL FLM 30, Státní ústav pro kontrolu léčiv. www.sukl.cz [online]. [cit. 2019-11-05]. Dostupné online. 
  6. Dostupné online. 
  7. Receptor binding, analgesic and antitussive potency of tramadol and other selected opioids. Arzneimittel-Forschung. July 1988, roč. 38, čís. 7, s. 877–80. PMID 2849950. (anglicky) 
  8. LEPPERT, W. Tramadol as an analgesic for mild to moderate cancer pain.. Pharmacological reports. November–December 2009, roč. 61, čís. 6, s. 978–92. Dostupné online [PDF]. DOI:10.1016/s1734-1140(09)70159-8. PMID 20081232. (anglicky) 
  9. Drugs.com International names for tramadol Page accessed April 23, 2016
  10. Clinical pharmacology of tramadol. Clinical Pharmacokinetics. 2004, roč. 43, čís. 13, s. 879–923. DOI:10.2165/00003088-200443130-00004. PMID 15509185. (anglicky) 
  11. Tramadol. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in acute and chronic pain states. Drugs. 1993, roč. 46, čís. 2, s. 313–40. DOI:10.2165/00003495-199346020-00008. PMID 7691519. (anglicky) 
  12. Tramadol in pregnancy and lactation. International Journal of Obstetric Anesthesia. 2012, roč. 21, čís. 2, s. 163–67. DOI:10.1016/j.ijoa.2011.10.008. PMID 22317891. (anglicky) 
  13. Dostupné online. 
  14. Dostupné online. 
  15. Dostupné online. 
  16. Dostupné online. 
  17. Adverse event profile of tramadol in recent clinical studies of chronic osteoarthritis pain. Current Medical Research and Opinion. 2010, roč. 26, čís. 1, s. 239–51. DOI:10.1185/03007990903426787. PMID 19929615. (anglicky) 
  18. Keating GM. Tramadol sustained-release capsules. Drugs. 2006, roč. 66, čís. 2, s. 223–30. DOI:10.2165/00003495-200666020-00006. PMID 16451094. (anglicky) 
  19. Bryant et al. 1988 and Rouveix 1992 cited by Collett BJ. Chronic opioid therapy for non-cancer pain. British Journal of Anaesthesia. July 2001, roč. 87, čís. 1, s. 133–43. DOI:10.1093/bja/87.1.133. PMID 11460802. (anglicky) 
  20. The effects of tramadol and morphine on immune responses and pain after surgery in cancer patients. Anesthesia & Analgesia. 2000, roč. 90, čís. 6, s. 1411–14. Dostupné online. DOI:10.1097/00000539-200006000-00028. PMID 10825330. (anglicky) 
  21. Effects of morphine, fentanyl and tramadol on human immune response. J. Huazhong Univ. Sci. Technol. Med. Sci.. 2006, roč. 26, čís. 4, s. 478–81. DOI:10.1007/s11596-006-0427-5. PMID 17120754. (anglicky) 
  22. Effects of tramadol on immune responses and nociceptive thresholds in mice. Pain. 1997, roč. 72, čís. 3, s. 325–30. DOI:10.1016/S0304-3959(97)00055-9. PMID 9313273. (anglicky) 

Související články[editovat | editovat zdroj]

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]

Star of life2.svg
Wikipedie neručí za správnost žádných informací v žádném článku. V případě potřeby vyhledejte odpovídajícího odborníka!
Přečtěte si prosím pokyny pro využití článků o zdravotnictví.