Pethidin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Pethidin
Schéma chemické struktury
Název (INN)pethidin
Název podle IUPACethyl-4-fenyl-1-methylpiperidin-4-karboxylát
Další názvymeperidin, Demerol
Kódy
Číslo CAS57-42-1
Klasifikace ATCN02AB02
ChEMBL IDCHEMBL607
ChemSpider ID3918
PubChem4058
Chemie
Sumární vzorecC15H21NO2
SMILESCCOC(=O)C1(CCN(CC1)C)C2=CC=CC=C2
InChIInChI=1S/C15H21NO2/c1-3-18-14(17)15(9-11-16(2)12-10-15)13-7-5-4-6-8-13/h4-8H,3,9-12H2,1-2H3
Molární hmotnost247,33 g/mol
Disociační konstanta8,59
Farmakologie
Indikacebolest
Biodostupnost50–60 %
Metabolismusjátra
Biologický poločas3 až 5 h
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Pethidin (meperidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]

Účinky[editovat | editovat zdroj]

Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]

Použití[editovat | editovat zdroj]

Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]

Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi narkomany jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. a b c BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.]: Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1. 
  2. Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. Rev. 2012. Dostupné online. 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]