Acetylcholinesteráza
Acetylcholinesteráza, též známá pod zkratkou AChE, je enzym působící (hydrolytickou aktivitou) degradaci neurotransmiteru acetylcholinu za vzniku cholinu a acetátu. Nachází se hlavně v nervosvalových spojeních a cholinergních synapsích v CNS, kde její účinek ukončuje synaptický přenos. AChE má velmi vysokou katalytickou aktivitu – každá molekula AChE degraduje 25 000 molekul acetylcholinu za sekundu. Cholin produkovaný při této degradaci se recykluje – přenáší se zpět do nervových zakončení, kde se z něj syntetizují nové molekuly acetylcholinu.[1]
Acetylcholinesteráza se nachází také na membránách červených krvinek, kde tvoří antigen skupiny Yt. Acetylcholinesteráza existuje ve více molekulárních formách majících podobné katalytické vlastnosti, ale lišících se oligomerní strukturou a způsobem vazby na povrch buňky.
U člověka je acetylcholinesteráza zakódována genem ACHE.[2]
Inhibitory[editovat]
Na acetylcholinesterázu působí mnoho léčiv proti Alzheimerově nemoci, šalvějový olej, nervově paralytické bojové látky (zvláště organofosfáty, např. sarin) a insekticidy (organofosfáty a karbamáty). Tyto látky se označují jako inhibitory acetylcholinesterázy – blokují její funkci a způsobují akumulaci acetylcholinu v synaptických štěrbinách. To způsobuje nervosvalovou paralýzu (trvalý stah svalů) v celém těle, což vede k smrti udušením (staženo je i dýchací svalstvo).[1] Inhibitory AChE se mohou využívat při léčbě demence s Lewyho tělísky.
Endogenním inhibitorem AChE v neuronech je mikroRNA miR-132, který může umožňovat působení acetylcholinu jako protizánětlivého činidla.[3]
Reference[editovat]
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Acetylcholinesterase na anglické Wikipedii.
- ↑ a b Dale Purves, George J. Augustine, David Fitzpatrick, William C. Hall, Anthony-Samuel LaMantia, James O. McNamara, and Leonard E. White(2008). Neuroscience. 4th ed..Sinauer Associates, 121–2. ISBN 978-0-87893-697-7.
- ↑ Ehrlich G, Viegas-Pequignot E, Ginzberg D, Sindel L, Soreq H, Zakut H(August 1992)."Mapping the human acetylcholinesterase gene to chromosome 7q22 by fluorescent in situ hybridization coupled with selective PCR amplification from a somatic hybrid cell panel and chromosome-sorted DNA libraries". Genomics13(4): 1192–7. doi:. PMID 1380483.
- ↑ Shaked I, Meerson A, Wolf Y, Avni R, Greenberg D, Gilboa-Geffen A, Soreq H(2009)."MicroRNA-132 potentiates cholinergic anti-inflammatory signaling by targeting acetylcholinesterase". Immunity31(6): 965–73. doi:. PMID 20005135.
Literatura[editovat]
- Chhajlani V, Derr D, Earles B, et al.(1989)."Purification and partial amino acid sequence analysis of human erythrocyte acetylcholinesterase.". FEBS Lett.247(2): 279–82. doi:. PMID 2714437.
- Massoulie J, Pezzementi L, Bon S, Krejci E, Valette F(1993)."Molecular and Cellular Biology of Cholinesterases.". Prog. Brain Res.93(1): 31–91. PMID 8321908.
