Alfa-Pyrrolidinopentiofenon: Porovnání verzí
m Pracuje se |
úprava 1. části |
||
| Řádek 19: | Řádek 19: | ||
== Nežádoucí účinky == |
== Nežádoucí účinky == |
||
α-PVP může, tak jako ostatní psychostimulancia, vyvolávat hyperstimulaci, [[Paranoia|paranoiu]] a [[halucinace]].<ref>{{cite web| url = http://www.drugabuse.gov/drugs-abuse/emerging-trends| title = Drugs of Abuse Emerging Trends| publisher = National Institute on Drug Abuse| date = 6 April 2015}}</ref> α-PVP byl rovněž označen za původce či významnou příčinu smrti v případech sebevražd a předávkování způsobeného kombinací [[Psychoaktivní droga|drog]].<ref>{{cite journal | vauthors = Marinetti LJ, Antonides HM | title = Analysis of synthetic cathinones commonly found in bath salts in human performance and postmortem toxicology: method development, drug distribution and interpretation of results | journal = Journal of Analytical Toxicology | volume = 37 | issue = 3 | pages = 135–46 | date = April 2013 | pmid = 23361867 | doi = 10.1093/jat/bks136 }}</ref><ref>{{cite news | url = https://news.yahoo.com/cheap-synthetic-flakka-dethroning-cocaine-florida-drug-scene-140910992.html | quote = 27 people have died from flakka-related overdoses in the last eight months in Broward County | title = Cheap, synthetic 'flakka' dethroning cocaine on Florida drug scene }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Klavž J, Gorenjak M, Marinšek M | title = Suicide attempt with a mix of synthetic cannabinoids and synthetic cathinones: Case report of non-fatal intoxication with AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, alpha-PHP, alpha-PVP and 4-CMC | journal = Forensic Science International | volume = 265 | pages = 121–4 | date = August 2016 | pmid = 26890319 | doi = 10.1016/j.forsciint.2016.01.018 }}</ref> Je rovněž spojován s nejméně jedním [[Smrt|úmrtím]] způsobeným [[Plicní edém|plicním edémem]] a mírně rozvinutým [[Ateroskleróza|kornatěním]] [[Věnčitá tepna|věnčitých tepen]], když byl zkombinován s Pentedronem.<ref>{{cite journal | vauthors = Sykutera M, Cychowska M, Bloch-Boguslawska E | title = A Fatal Case of Pentedrone and α-Pyrrolidinovalerophenone Poisoning | journal = Journal of Analytical Toxicology | volume = 39 | issue = 4 | pages = 324–9 | date = May 2015 | pmid = 25737339 | doi = 10.1093/jat/bkv011 | doi-access = free }}</ref> |
|||
Jako nepříznivé účinky α-PVP , se mohou vyskytnout delirium, [[úzkost]], nekontrolovatelné výbuchy emocí, zmatenost, křečí, [[tachykardie]], [[hypertenze]], [[Pot|pocení]], a [[Přehřátí organismu|hypertermie]] . |
|||
Jak uvádí Craig Crespi v časopisu ''Case Reports in Psychiatry'': „je známo, že [[Symptom|příznaky]] se snadno stupňují do alarmujících [[blud]]ů, paranoidní [[Psychóza|psychózy]], krajního rozrušení a řady dalších změněných duševních stavů“. Běžné nežádoucí účinky α-PVP jsou podobné jako u ostatních psychostimulantů a zahrnují: |
|||
* bludy |
|||
* paranoidní psychózy |
|||
* psychomotorické rozrušení |
|||
* změněný duševní stav |
|||
Jako nežádoucí účinek α-PVP se může rovněž vyskytnout takzvané excitované [[delirium]],<ref name="Ma2016">{{cite journal|vauthors=Mash DC|date=2016|title=Excited Delirium and Sudden Death: A Syndromal Disorder at the Extreme End of the Neuropsychiatric Continuum|journal=Frontiers in Physiology|volume=7|pages=435|doi=10.3389/fphys.2016.00435|pmc=5061757|pmid=27790150|doi-access=free}}</ref> jež s sebou přináší vlastní soubor příznaků včetně [[úzkost]]i, rozrušení, nekontrolovatelných výbuchů emocí, zmatenosti, krátkých svalových záškubů ([[myoklonie]]) a křečovitých záchvatů s klinickými příznaky zahrnujícími [[Tachykardie|tachykardii]], [[Hypertenze|hypertenzi]], [[Pot|pocení]], rozšíření zornic ([[mydriáza]]) a [[Přehřátí organismu|hypertermii]].<ref>{{Cite journal|last=Crespi|first=Craig|date=2016-06-22|title=Flakka-Induced Prolonged Psychosis|journal=Case Reports in Psychiatry|volume=2016|pages=1–2|doi=10.1155/2016/3460849|pmid=27418996|pmc=4933860|language=en|doi-access=free}}</ref> |
|||
== Farmakologie == |
== Farmakologie == |
||
α-PVP působí jako [[Inhibice|inhibitor]] zpětné absorpce [[noradrenalin]]u a [[dopamin]]u s hodnotami inhibiční koncentrace IC50 14,2, respektive 12,8 nM, podobné jeho methylendioxy derivátu methylendioxypyrovaleronu (MDPV). <ref name="EMCDDA">{{cite web | url=http://www.emcdda.europa.eu/publications/joint-reports/alpha-pvp | title=EMCDDA–Europol Joint Report on a new psychoactive substance: 1-phenyl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanone (α-PVP) | publisher=European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA) | date=September 2015}}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Marusich JA, Antonazzo KR, Wiley JL, Blough BE, Partilla JS, Baumann MH | title = Pharmacology of novel synthetic stimulants structurally related to the "bath salts" constituent 3,4-methylenedioxypyrovalerone (MDPV) | journal = Neuropharmacology | volume = 87 | pages = 206–13 | date = December 2014 | pmid = 24594476 | pmc = 4152390 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2014.02.016 }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Rickli A, Hoener MC, Liechti ME | title = Monoamine transporter and receptor interaction profiles of novel psychoactive substances: para-halogenated amphetamines and pyrovalerone cathinones | journal = European Neuropsychopharmacology | volume = 25 | issue = 3 | pages = 365–76 | date = March 2015 | pmid = 25624004 | doi = 10.1016/j.euroneuro.2014.12.012 | s2cid = 5511568 | url = http://edoc.unibas.ch/56167/1/20170921162745_59c3cc617d4fd.pdf }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK | title = 1-(4-Methylphenyl)-2-pyrrolidin-1-yl-pentan-1-one (Pyrovalerone) analogues: a promising class of monoamine uptake inhibitors | journal = Journal of Medicinal Chemistry | volume = 49 | issue = 4 | pages = 1420–32 | date = February 2006 | pmid = 16480278 | pmc = 2602954 | doi = 10.1021/jm050797a }}</ref> Podobně jako tomu je u ostatních kathinonů, bylo prokázáno, že i α-PVP má u potkanů posilující účinky.<ref>{{cite journal | vauthors = Gannon BM, Galindo KI, Mesmin MP, Sulima A, Rice KC, Collins GT | title = Relative reinforcing effects of second-generation synthetic cathinones: Acquisition of self-administration and fixed ratio dose-response curves in rats | journal = Neuropharmacology | volume = 134 | issue = Pt A | pages = 28–35 | date = May 2018 | pmid = 28811192 | pmc = 5809320 | doi = 10.1016/j.neuropharm.2017.08.018 }}</ref><ref>{{cite journal | vauthors = Gannon BM, Rice KC, Collins GT | title = Reinforcing effects of abused 'bath salts' constituents 3,4-methylenedioxypyrovalerone and α-pyrrolidinopentiophenone and their enantiomers | journal = Behavioural Pharmacology | volume = 28 | issue = 7 | pages = 578–581 | date = October 2017 | pmid = 28570297 | pmc = 5599337 | doi = 10.1097/FBP.0000000000000315 }}</ref> |
|||
α-PVP působí jako inhibitor zpětného vychytávání noradrenalinu a dopaminu s IC50 hodnoty 14,2, respektive 12,8 nM, podobné jeho methylenedioxy derivátu MDPV podobně jako ostatní katinony. Bylo prokázáno, že α-PVP má u potkanů posilující účinky. |
|||
=== Detekce v tělesných tekutinách === |
=== Detekce v tělesných tekutinách === |
||
Množství α-PVP lze pomocí [[Kapalinová chromatografie s hmotnostní spektrometrií|kapalinové chromatografie s hmotnostní spektrometrií]] měřit v [[Krev|krvi]], [[Krevní plazma|krevní plazmě]] nebo v [[moč]]i. U hospitalizovaných pacientů se tak potvrzuje diagnóza [[Otrava|otravy]], při [[Pitva#Rozdělení pitev|soudní pitvě]] poskytuje toto měření důkazy pro vyšetřování. Koncentrace α-PVP v krvi nebo v krevní plazmě by měla být u osob, jež berou drogu rekreačně, v rozmezí 10–50 μg/L, u intoxikovaných pacientů větší než 100 μg/L a u obětí akutního předávkování větší než 300 μg/L.<ref>{{cite journal | vauthors = Eiden C, Mathieu O, Cathala P, Debruyne D, Baccino E, Petit P, Peyriere H | title = Toxicity and death following recreational use of 2-pyrrolidino valerophenone | journal = Clinical Toxicology | volume = 51 | issue = 9 | pages = 899–903 | date = November 2013 | pmid = 24111554 | doi = 10.3109/15563650.2013.847187 | s2cid = 22826544 }}</ref><ref>{{cite book | vauthors = Baselt RC | title = Disposition of toxic drugs and chemicals in man | year = 2014 | publisher = Biomedical Publications | location = Seal Beach, Ca. | isbn = 978-0-9626523-9-4 | page = 1751 }}</ref> |
|||
== Společnost a kultura == |
== Společnost a kultura == |
||
| Řádek 45: | Řádek 54: | ||
[[Kategorie:Stimulancia]] |
[[Kategorie:Stimulancia]] |
||
[[Kategorie:Kathinony]] |
|||
Verze z 24. 2. 2022, 01:30
| Alfa-Pyrrolidinopentiofenon | |
|---|---|
 | |
| Obecné | |
| Systematický název | (RS)-1-fenyl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanon |
| Sumární vzorec | C15H21NO |
| Identifikace | |
| Registrační číslo CAS | 14530-33-7 |
| Vlastnosti | |
| Molární hmotnost | 231,339 g/mol |
Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
α-Pyrrolidinopentiofenon (také známý jako α-pyrrolidinovalerofenon, α-PVP, O-2387, β-keto-prolintan, prolintanon nebo desmethylpyrovaleron ) je syntetická stimulační droga třídy kathinonů vyvinutá v 60. letech 20. století,[1] která se prodávala jako syntetická droga.[2] α-PVP je chemicky příbuzný pyrovaleronu a je ketonovým analogem prolintanu.[3]
Nežádoucí účinky
α-PVP může, tak jako ostatní psychostimulancia, vyvolávat hyperstimulaci, paranoiu a halucinace.[4] α-PVP byl rovněž označen za původce či významnou příčinu smrti v případech sebevražd a předávkování způsobeného kombinací drog.[5][6][7] Je rovněž spojován s nejméně jedním úmrtím způsobeným plicním edémem a mírně rozvinutým kornatěním věnčitých tepen, když byl zkombinován s Pentedronem.[8]
Jak uvádí Craig Crespi v časopisu Case Reports in Psychiatry: „je známo, že příznaky se snadno stupňují do alarmujících bludů, paranoidní psychózy, krajního rozrušení a řady dalších změněných duševních stavů“. Běžné nežádoucí účinky α-PVP jsou podobné jako u ostatních psychostimulantů a zahrnují:
- bludy
- paranoidní psychózy
- psychomotorické rozrušení
- změněný duševní stav
Jako nežádoucí účinek α-PVP se může rovněž vyskytnout takzvané excitované delirium,[9] jež s sebou přináší vlastní soubor příznaků včetně úzkosti, rozrušení, nekontrolovatelných výbuchů emocí, zmatenosti, krátkých svalových záškubů (myoklonie) a křečovitých záchvatů s klinickými příznaky zahrnujícími tachykardii, hypertenzi, pocení, rozšíření zornic (mydriáza) a hypertermii.[10]
Farmakologie
α-PVP působí jako inhibitor zpětné absorpce noradrenalinu a dopaminu s hodnotami inhibiční koncentrace IC50 14,2, respektive 12,8 nM, podobné jeho methylendioxy derivátu methylendioxypyrovaleronu (MDPV). [11][12][13][14] Podobně jako tomu je u ostatních kathinonů, bylo prokázáno, že i α-PVP má u potkanů posilující účinky.[15][16]
Detekce v tělesných tekutinách
Množství α-PVP lze pomocí kapalinové chromatografie s hmotnostní spektrometrií měřit v krvi, krevní plazmě nebo v moči. U hospitalizovaných pacientů se tak potvrzuje diagnóza otravy, při soudní pitvě poskytuje toto měření důkazy pro vyšetřování. Koncentrace α-PVP v krvi nebo v krevní plazmě by měla být u osob, jež berou drogu rekreačně, v rozmezí 10–50 μg/L, u intoxikovaných pacientů větší než 100 μg/L a u obětí akutního předávkování větší než 300 μg/L.[17][18]
Společnost a kultura
α-PVP je léčivo podle plánu i v Novém Mexiku, Delaware, Floridě, Oklahomě, a Virginii. 28. ledna 2014 ho USA DEA uvedl spolu s devíti dalšími syntetickými látkami s dočasným zákazem s platností od 27. února 2014. Dočasný zákaz byl poté prodloužen.
Od října 2015 je α-PVP v Číně regulovanou látkou.
Itálie klasifikována katinon a všechny strukturně odvozené analogy (včetně analogy pyrovaleronu) jako narkotika v lednu 2012.
V Austrálii je Alpha-PVP a Plán 9 zakázaná látka podle Standardy jedů (Červenec 2016). Látka podle seznamu 9 je látka, která může být zneužita, jejíž výroba, držení, prodej nebo použití by mělo být zákonem zakázáno, s výjimkou případů, kdy je to vyžadováno pro lékařský nebo vědecký výzkum nebo pro analytické, výukové nebo školicí účely se souhlasem společenství a / nebo státní nebo územní zdravotní úřady. Droga byla výslovně nelegální v Novém Jižním Walesu poté, co byla nelegálně uvedena na trh s údaji o nesprávném právním poradenství, nebyla zahrnuta analogickými ustanoveními příslušného zákona. Je to zahrnuto v těchto ustanoveních, a proto je v Novém Jižním Walesu po mnoho let nezákonná. Legislativní opatření následovalo po smrti dvou jednotlivců z používání; jeden skočil z balkonu, další zemřel po infarktu v po deliriu.
α-PVP je zakázán v Estonsku, Finsku, Francii, Německu, Maďarsku, Irsku, Lotyšsku, Litvě, Polsku, Rumunsku, Slovinsku, Švédsku, Velké Británii, Turecku, Norsku i v České republice.
Poznámky
Reference
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Alpha-Pyrrolidinopentiophenone na anglické Wikipedii.
- ↑ α-Pyrrolidinovalerophenones. Spojené království. 927475. 29. 5. 1963.
- ↑ LOGAN, Barry K. SOFT Designer Drug Committee Monographs: Alpha-PVP [online]. Society of Forensic Toxicologists, September 13, 2013. Dostupné v archivu pořízeném z originálu dne April 6, 2015.
- ↑ Sauer C, Peters FT, Haas C, Meyer MR, Fritschi G, Maurer HH. New designer drug alpha-pyrrolidinovalerophenone (PVP): studies on its metabolism and toxicological detection in rat urine using gas chromatographic/mass spectrometric techniques. Journal of Mass Spectrometry. June 2009, s. 952–64. DOI 10.1002/jms.1571. PMID 19241365. Bibcode 2009JMSp...44..952S.
- ↑ Drugs of Abuse Emerging Trends [online]. National Institute on Drug Abuse, 6 April 2015. Dostupné online.
- ↑ Marinetti LJ, Antonides HM. Analysis of synthetic cathinones commonly found in bath salts in human performance and postmortem toxicology: method development, drug distribution and interpretation of results. Journal of Analytical Toxicology. April 2013, s. 135–46. DOI 10.1093/jat/bks136. PMID 23361867.
- ↑ Cheap, synthetic 'flakka' dethroning cocaine on Florida drug scene. news.yahoo.com. Dostupné online.
- ↑ Klavž J, Gorenjak M, Marinšek M. Suicide attempt with a mix of synthetic cannabinoids and synthetic cathinones: Case report of non-fatal intoxication with AB-CHMINACA, AB-FUBINACA, alpha-PHP, alpha-PVP and 4-CMC. Forensic Science International. August 2016, s. 121–4. DOI 10.1016/j.forsciint.2016.01.018. PMID 26890319.
- ↑ Sykutera M, Cychowska M, Bloch-Boguslawska E. A Fatal Case of Pentedrone and α-Pyrrolidinovalerophenone Poisoning. Journal of Analytical Toxicology. May 2015, s. 324–9. DOI 10.1093/jat/bkv011. PMID 25737339.
- ↑ Mash DC. Excited Delirium and Sudden Death: A Syndromal Disorder at the Extreme End of the Neuropsychiatric Continuum. Frontiers in Physiology. 2016, s. 435. DOI 10.3389/fphys.2016.00435. PMID 27790150.
- ↑ CRESPI, Craig. Flakka-Induced Prolonged Psychosis. Case Reports in Psychiatry. 2016-06-22, s. 1–2. DOI 10.1155/2016/3460849. PMID 27418996. (anglicky)
- ↑ EMCDDA–Europol Joint Report on a new psychoactive substance: 1-phenyl-2-(1-pyrrolidinyl)-1-pentanone (α-PVP) [online]. European Monitoring Centre for Drugs and Drug Addiction (EMCDDA), September 2015. Dostupné online.
- ↑ Marusich JA, Antonazzo KR, Wiley JL, Blough BE, Partilla JS, Baumann MH. Pharmacology of novel synthetic stimulants structurally related to the "bath salts" constituent 3,4-methylenedioxypyrovalerone (MDPV). Neuropharmacology. December 2014, s. 206–13. DOI 10.1016/j.neuropharm.2014.02.016. PMID 24594476.
- ↑ Rickli A, Hoener MC, Liechti ME. Monoamine transporter and receptor interaction profiles of novel psychoactive substances: para-halogenated amphetamines and pyrovalerone cathinones. European Neuropsychopharmacology. March 2015, s. 365–76. Dostupné online. DOI 10.1016/j.euroneuro.2014.12.012. PMID 25624004. S2CID 5511568.
- ↑ Meltzer PC, Butler D, Deschamps JR, Madras BK. 1-(4-Methylphenyl)-2-pyrrolidin-1-yl-pentan-1-one (Pyrovalerone) analogues: a promising class of monoamine uptake inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. February 2006, s. 1420–32. DOI 10.1021/jm050797a. PMID 16480278.
- ↑ Gannon BM, Galindo KI, Mesmin MP, Sulima A, Rice KC, Collins GT. Relative reinforcing effects of second-generation synthetic cathinones: Acquisition of self-administration and fixed ratio dose-response curves in rats. Neuropharmacology. May 2018, s. 28–35. DOI 10.1016/j.neuropharm.2017.08.018. PMID 28811192.
- ↑ Gannon BM, Rice KC, Collins GT. Reinforcing effects of abused 'bath salts' constituents 3,4-methylenedioxypyrovalerone and α-pyrrolidinopentiophenone and their enantiomers. Behavioural Pharmacology. October 2017, s. 578–581. DOI 10.1097/FBP.0000000000000315. PMID 28570297.
- ↑ Eiden C, Mathieu O, Cathala P, Debruyne D, Baccino E, Petit P, Peyriere H. Toxicity and death following recreational use of 2-pyrrolidino valerophenone. Clinical Toxicology. November 2013, s. 899–903. DOI 10.3109/15563650.2013.847187. PMID 24111554. S2CID 22826544.
- ↑ Baselt RC. Disposition of toxic drugs and chemicals in man. Seal Beach, Ca.: Biomedical Publications, 2014. ISBN 978-0-9626523-9-4. S. 1751.