Přeskočit na obsah

Oseltamivir

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Oseltamivir
Schéma chemické struktury
Název (INN)Oseltamivir
Název podle IUPACethyl-(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyklohex-1-en-1-karboxylát
Další názvyOseltamivir fosfát, Tamiflu
Kódy
Číslo CAS196618-13-0
Klasifikace ATCJ05AH02
ChEMBL IDCHEMBL1229
ChemSpider ID58540
PubChem65028
Chemie
Sumární vzorecC16H28N2O4
SMILESCCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC
InChIInChI=1S/C16H28N2O4/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1
Molární hmotnost312,4 g/mol
Farmakologie
Indikacesusceptibility to severe influenza, chřipka prasat a chřipka
Cesty podáníústní podání
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Oseltamivir je antivirotikum komerčně dostupné pod názvem Tamiflu, vyvinuté firmou Gilead Sciences a vyráběné firmou Roche. Chemicky se jedná o ester derivátu cyklické karboxylové diaminokyseliny. Jako účinná látka se užívá její sůl s kyselinou fosforečnou, oseltamivir-fosfát, latinsky oseltamivirum phosphatum, bílá krystalická látka bez zápachu.

Mechanismus účinku

[editovat | editovat zdroj]

Je to vedle zanamiviru (Relenza® od firmy GlaxoSmithKline) druhá známá látka zamezující množení chřipkových virů. Oseltamivir funguje jako inhibitor neuraminidázy a je používán na léčbu a profylaxi chřipky typů A a B, ke kterým patří i viry tzv. ptačí chřipky, H5N1 a prasečí chřipky. Působí na povrchový enzym chřipkového viru, a tím znemožňují tvorbu a uvolňování nově vznikajících virů z infikovaných buněk.

Ptačí chřipka 2005/06

[editovat | editovat zdroj]
Podrobnější informace naleznete v článku Ptačí chřipka.
Balení Tamiflu

Na podzim 2005 doporučila Světová zdravotnická organizace (WHO) vládám toto léčivo k obraně proti možné epidemii ptačí chřipky způsobované virem H5N1. Podle tohoto doporučení měly vlády zajistit zásoby léku nejméně pro 25 % populace v předpokladu, že tím umožněnou rychlou distribucí by bylo možné zachytit první hlavní vlnu nástupu epidemie, očekávané v zimě 2005/06.

Kritika účinnosti

[editovat | editovat zdroj]

V roce 2013 Roche uvolnil data ze zkoušek organizaci Cochrane Collaboration.[1] Ta ve své studii[2] tvrdí, že Tamiflu není o nic lepší než obyčejný paracetamol, proti čemuž se Roche ohradilo a kritizovalo statistické metody využité ve studii od Cochrane Collaboration.[3] Roche později financovala rozšíření a přezkoumání účinnosti inhibitorů neuraminidáz, tato studie dospěla k názoru, že léčba pomocí tohoto typu léků snižuje úmrtnost na chřipku, tento efekt se ale dramaticky snižuje, pokud je podán více než dva dny po výskytu příznaků a tento efekt nebyl statisticky významný v případě dětí.[4]

  1. Roche releases all Tamiflu trial data to Cochrane [online]. Dostupné online. 
  2. JEFFERSON, T.; JONES, MA.; DOSHI, P., et al. Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in healthy adults and children.. Cochrane Database Syst Rev. Apr 2014, roč. 4, s. CD008965. DOI 10.1002/14651858.CD008965.pub4. PMID 24718923. 
  3. Tamiflu: Millions wasted on flu drug, claims major report [online]. Dostupné online. 
  4. MUTHURI, Stella G, Venkatesan, Sudhir; Myles, Puja R; Leonardi-Bee, Jo; et al. Effectiveness of neuraminidase inhibitors in reducing mortality in patients admitted to hospital with influenza A H1N1pdm09 virus infection: a meta-analysis of individual participant data. The Lancet Respiratory Medicine. 2014-03-01. DOI 10.1016/S2213-2600(14)70041-4. (anglicky) 

Související články

[editovat | editovat zdroj]

Externí odkazy

[editovat | editovat zdroj]