Albendazol

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Albendazol
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Prostorový model
Prostorový model
Obecné
Systematický název methyl-[5-(propylsulfanyl)-1H-benzimidazol-2-yl]karbamát
Anglický název Albendazole
Sumární vzorec C12H15N3O2S
Identifikace
Registrační číslo CAS
Číslo EC (enzymy) 259-414-7
PubChem
Vlastnosti
Molární hmotnost 265,33 g/mol
Bezpečnost
GHS08 – látky nebezpečné pro zdraví
GHS08
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).

Albendazol (anglicky Albendazole) je širokospektrální antiparazitikum ze skupiny benzimidazolů s účinkem proti střevním a tkáňovým červům a částečným působením proti některým parazitickým prvokům. Mechanismus účinku albendazolu spočívá v inhibici polymerace tubulinu v těle parazitů, což vede k rozvratu metabolismu a následné smrti parazita.[1]

Indikace[editovat | editovat zdroj]

Přestože je albendazol širokospektrální anthelmintikum a je účinný jak proti řadě střevních hlístic, tak i některým tasemnicím a motolicím, je jeho použití u lidí omezeno jen na některé parazitózy. Ve veterinární medicíně se používá především k odčervení přežvýkavců. Mimo helminty, působí také proti prvokům Giardia intestinalis[2] a mikrosporidiím.

Indikace v humánní medicíně[editovat | editovat zdroj]

Indikace ve veterinární medicíně[editovat | editovat zdroj]

Skot, ovce, kozy a další přežvýkavci[editovat | editovat zdroj]

Psi[editovat | editovat zdroj]

Nežádoucí účinky, toxicita[editovat | editovat zdroj]

U ovcí, myší a potkanů byl zjištěn teratogenní a embryotoxický účinek. Nebyl prokázán žádný kancerogenní účinek.[12]

Kontraindikace[editovat | editovat zdroj]

Albendazol je kontraindikován v prvních 30 dnech březosti u ovcí a koz a prvních 45 dní gravidity u skotu. Albendazol se nesmí podávat ovcím, jejichž mléko je určeno k lidské spotřebě.[9]

U žen je kontraindikován po celou dobu těhotenství. Rovněž se nesmí použít u osob s hypersenzitivitou na benzimidazoly. Není doporučován u dětí do 2 let.[12]

Hlavním důvodem pro zákaz užívání albendazolu během těhotenství je zjištění teratogenity a embryotoxicity u myší, potkanů a ovcí.[13] Přesto však neexistují přímé důkazy, že by albedazol mohl ovlivnit vývoj plodu u žen. Navíc z několika studií v Asii nebyly u těhotných žen léčených albendazolem zjištěny čaštější potraty.[14] Rovněž u skotu nebyla teratogenita prokázána. Některé farmaceutické firmy již změnily v příbalových informacích u albendazolu změnu kontraindikace albendazolu z prvních 45 dní gravidity krav na 30 dní, někde byla kontraindikace u březích krav zrušena uplně[15].

Ochranná lhůta[editovat | editovat zdroj]

Albendazol se metabolizuje v organismu na albendazolsulfoxid a albendazolsulfon. V případě terapie masných či mléčných zvířat mohou zůstávat rezidua albendazolu v mase nebo přecházet do mléka. Proto při léčbě hospodářských zvířat je nutno vždy počítat s ochrannou lhůtou pro maso, orgány a mléko. V Evropské unii vychází legislativa pro anthelmintika z Nařízení Evropského parlamentu a Rady (ES) č. 470/2009 ze dne 6. května 2009, kterým se stanoví postupy Společenství pro stanovení limitů reziduí farmakologicky účinných látek v potravinách živočišného původu.[16] Ta udává maximální retenční limity (MRL) pro albendazol 100 μg/kg pro maso i mléko. Ochranné lhůty se pak vypočítávají právě na základě těchto MRL. Nicméně ochranná lhůta se liší u přípravků v závislosti na výrobci a příslušné zemi. Pro kravské mléko je to 60 hodin až 4 dny.[17] Pro maso od 14 do 30 dní.

Komerční preparáty obsahující albendazol[editovat | editovat zdroj]

  • v humánní medicíně: originální přípravek ZENTEL® (generika např.: Alben®, Albenza®, Aldazon®, Alworm®, Andazol®, Eskazole®, Fintel®, Zirkon®)
  • ve veterinární medicíně: originální přípravek VALBAZEN® (generika např: Albacert®, Albesure®, Albex®, Aldifal®, Vermitan®)

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. LACEY, E. Mode of action of benzimidazoles.. Parasitol Today. Apr 1990, roč. 6, čís. 4, s. 112-5. PMID 15463312. 
  2. REYNOLDSON, JA.; THOMPSON, RC.; HORTON, RJ. Albendazole as a future antigiardial agent.. Parasitol Today. Dec 1992, roč. 8, čís. 12, s. 412-4. PMID 15463558. 
  3. a b c d e f g h HORTON, J. Albendazole: a review of anthelmintic efficacy and safety in humans.. Parasitology. 2000, roč. 121 Suppl, s. S113-32. PMID 11386684. 
  4. a b c d e f g h i j ANONYMUS 2006. Preventive chemotherapy in human helminthiasis: coordinated use of anthelminthic drugs in control interventions: a manual for health professionals and programme managers. World Health Organization, [1]
  5. MOLINA, JM.; CHASTANG, C.; GOGUEL, J., et al. Albendazole for treatment and prophylaxis of microsporidiosis due to Encephalitozoon intestinalis in patients with AIDS: a randomized double-blind controlled trial.. J Infect Dis. May 1998, roč. 177, čís. 5, s. 1373-7. PMID 9593027. 
  6. a b ECKERT, J.; DEPLAZES, P. Biological, epidemiological, and clinical aspects of echinococcosis, a zoonosis of increasing concern.. Clin Microbiol Rev. Jan 2004, roč. 17, čís. 1, s. 107-35. PMID 14726458. 
  7. VENKATESAN, P. Albendazole.. J Antimicrob Chemother. Feb 1998, roč. 41, čís. 2, s. 145-7. PMID 9533454. 
  8. a b c http://www.zoetis.co.nz/system/files/downloads/Valbazen%20Fact%20Sheet%20-%20May%202011.pdf
  9. a b c d e f http://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/lookup.cfm?setid=9c1dcebd-b83f-41d4-ae3c-6194a00d7a5b
  10. http://www.maravet.com/WEBMEDIA/prospecte/21175.pdf
  11. OTRANTO, D.; TRAVERSA, D. A review of dicrocoeliosis of ruminants including recent advances in the diagnosis and treatment.. Vet Parasitol. Aug 2002, roč. 107, čís. 4, s. 317-35. PMID 12163243. 
  12. a b http://www.inchem.org/documents/jecfa/jecmono/v25je02.htm
  13. ALBENDAZOLE - National Library of Medicine HSDB Database. toxnet.nlm.nih.gov [online]. [cit. 2018-09-08]. Dostupné online. 
  14. CHOI, June-Seek; HAN, Jung-Yeol; AHN, Hyun-Kyong. Foetal outcomes after exposure to albendazole in early pregnancy. Journal of Obstetrics and Gynaecology. 2017-08, roč. 37, čís. 8, s. 1108–1111. Dostupné online [cit. 2018-09-08]. ISSN 0144-3615. DOI:10.1080/01443615.2017.1326886. (anglicky) 
  15. Albensure_SUMMARY OF THE PRODUCT CHARACTERISTICS [online]. [cit. 2018-09-20]. Dostupné online. 
  16. http://eur-lex.europa.eu/LexUriServ/LexUriServ.do?uri=OJ:L:2009:152:0011:01:CS:HTML
  17. Valbazen Vet., oral opløsning, Produkt resume Danmark [online]. [cit. 2017-03-25]. Dostupné online. 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]