Diazepam

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Diazepam
Schéma chemické struktury
Název (INN)diazepam
Název podle IUPAC7-chlor-1-methyl-5-fenyl-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on
Další názvyValium
Kódy
Číslo CAS439-14-5
Klasifikace ATCN05BA01, N05BA17
ChEMBL IDCHEMBL12
ChemSpider ID2908
PubChem3016
Chemie
Sumární vzorecC16H13ClN2O
SMILESCN1C(=O)CN=C(C2=C1C=CC(=C2)Cl)C3=CC=CC=C3
InChIInChI=1S/C16H13ClN2O/c1-19-14-8-7-12(17)9-13(14)16(18-10-15(19)20)11-5-3-2-4-6-11/h2-9H,10H2,1H3
Molární hmotnost284,7 g/mol
Farmakologie
Indikacestatus epilepticus, sedace před a po lékařských výkonech, tetanus, febrilní křeče, stavy se zvýšením svalového tonu, stavy úzkosti, napětí a vzrušenosti
Kontraindikacevěk do 6 měsíců, závislost na benzodiazepinech, těžší formy myasthenia gravis, otrava alkoholem, hypnotiky nebo analgetiky či psychofarmaky, akutní glaukom, závažnější jaterní poškození, těžší chronická dechová nedostatečnost ve stadiu akutního zhoršení
Rizika v těhotenstvíC, D
Cesty podáníp.o., i.m., i.v., rektálně
Biodostupnost93 %
Metabolismusjaterní (CYP2C19)
Vylučováníledvinami
Biologický poločas20–100 hod. (36-200 hod. pro hlavní aktivní metabolit desmethyldiazepam)
Další informace
Registrace v ČRano
Dostupnost v ČRna lékařský předpis
Některá data mohou pocházet z datové položky.
5mg/ml diazepam k intravenóznímu podání

Diazepam je léčivo ze skupiny benzodiazepinů tlumící centrální nervovou soustavu. Používá se ke zklidnění (sedativum) a při úzkosti (anxiolytikum), dále k uvolnění svalových křečí (myorelaxans), před celkovou anestézií a při léčbě epileptických záchvatů. Dlouhodobé užívání vede ke vzniku lékové závislosti. Diazepam byl vyvinut Leo Sternbachem, na trh byl uveden v roce 1963 firmou Hoffmann-La Roche pod obchodním názvem Valium. V ATC klasifikaci je diazepam kód N05BA01.

Mechanismus účinku[editovat | editovat zdroj]

Diazepam působí prostřednictvím GABA receptorů v CNS. Fyziologickým účinkem těchto receptorů je útlum činnosti CNS, diazepam pak, podobně jako všechny benzodiazepiny, barbituráty a alkohol, zvyšuje citlivost receptoru na přirozený ligand – kyselinu γ-aminomáselnou (GABA).

Použití[editovat | editovat zdroj]

Diazepam lze použít jako lék k odstranění nebo alespoň omezení přechodné úzkosti, napětí, strachu a neklidu. Vzhledem k riziku vzniku závislosti však nelze podávat dlouhodobě, doba užívání by neměla překročit pět týdnů. Dalším použitím je akutní léčba křečí, ať již epileptických či febrilních. V případě terapie epilepsie lze diazepam podávat i dlouhodobě, není však lékem první volby. Používá se i v terapii abstinenčního syndromu alkoholiků.

Kontraindikace[editovat | editovat zdroj]

Situací, kdy nelze diazepam podat, je několik:

Nežádoucí účinky[editovat | editovat zdroj]

Během podávání diazepamu se mohou objevit nežádoucí účinky. Při krátkodobém užívání se mohou objevit např. spavost, únava, porucha koordinace pohybů, závratě, desorientace nebo bolest hlavy. Při dlouhodobém podávání je riziko vzniku závislosti.

Toxikologie[editovat | editovat zdroj]

Diazepamem se lze předávkovat, protože je ale toxická dávka poměrně vysoká, prakticky vždy jde o sebevražedný úmysl. Útlum aktivity CNS dosáhne takového stupně, že dojde i k útlumu dechového centra a otrávený se udusí ve spánku. K diazepamu existuje antidotum (protijed) flumazenil.

Diazepam lze použít jako specifické antidotum při otravě některými stimulujícími látkami, jako např. strychnin.

Lékové formy[editovat | editovat zdroj]

Diazepam se distribuuje ve formě tablet, čípkůroztoků pro injekční nebo rektální podání.

Vzhledem k tomu, že je diazepam poměrně často užívaným lékem, vyrábí jej jako generikum celá řada firem pod vlastními obchodními názvy. Vedle původního Valia firmy Hoffmann-La Roche tak existuje např. Diazepam-Biotica (Biotica) nebo Diazepam-Slovakofarma (Zentiva).

Literatura[editovat | editovat zdroj]

  • SUCHOPÁR, Josef, et al. Remedia Compendium. 3. vyd. Praha: Panax, 1999. ISBN 80-902126-5-4. 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]