Midazolam

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Midazolam
Strukturní vzorec midazolamu

Strukturní vzorec midazolamu

Název (INN) midazolam
Název podle IUPAC 8-chlor-6-(2-fluorfenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin
Kódy
Číslo CAS 59467-70-8
Klasifikace ATC N05CD08
Chemie
Sumární vzorec C18H13ClFN3
Molární hmotnost 325,78 g/mol
Farmakologie
Indikace předoperační sedace, nespavost
Kontraindikace akutní glaukom, šok, hypotenze, úraz hlavy
Rizika v těhotenství C, D
Cesty podání p.o., i.m., i.v.
Biodostupnost p.o. 36 %
i.m. nad 90 %
Vazba na proteiny 97 %
Metabolismus jaterní
Vylučování ledvinami
Biologický poločas 1,8–6,4 hod.
Další informace
Registrace v ČR ano
Dostupnost v ČR na lékařský předpis

Midazolam (INN) je krátkodobě působící léčivo ze třídy benzodiazepinů, používané pro léčbu křečí a pro vyvolání sedaceamnezie při lékařských zákrocích. V anglicky mluvících zemích se prodává pod obchodními značkami Dormicum,[1] Hypnovel,[2] a Versed[3]. V Česku je registrována řada léčivých přípravků s obsahem midazolamu.[4]

Použití a účinky[editovat | editovat zdroj]

Má silné anxiolytické, amnestické, hypnotické, antikonvulzivní, myorelaxační a sedativní účinky.[5][6][7] Midazolam má krátký čas zotavení a je nejčastěji používaným benzodiazepinem pro účely sedativní premedikace. Méně často se používá k vyvolání a udržování anestezie. Flumazenil je benzodiazepinový antagonista používaný při předávkování a také pro odstranění sedace.[6] Může však iniciovat vznik křečí při předávkování směsí a u osob závislých na benzodiazepinech, proto se příliš často nepoužívá.[8][9]

Podávání midazolamu nosem nebo bukální cestou (absorpce dásněmi a sliznicí tváří) jako alternativa rektálně podávanému diazepamu se stává čím dál populárnější pro první pomoc při křečích u dětí.[10] Používá se pro sedaci při endoskopii[11] a při intenzivní péči.[12][13] Anterográdní amnezie u midazolamu je užitečná při premedikaci před chirurgickými výkony, protože potlačuje nepříjemné vzpomínky.[14] Midazolam, podobně jako jiné benzodiazepiny, má rychlý nástup účinku, vysokou účinnost a nízkou toxicitu. Mezi nevýhody patří interakce s jinými léčivy, vypěstování tolerance, abstinenční syndrom a nežádoucí účinky včetně sedace a poruch vnímání.[14] U dětí, starších osob[14] a zvláště při nitrožilním podání[15] se mohou občas objevit paradoxní reakce.

Popravy[editovat | editovat zdroj]

Oklahomě ve Spojených státech amerických je midazolam používán ve směsi s dalšími látkami k popravám smrtící injekcí. Od dubna 2014 je ale tato metoda poprav pod ostrou palbou kritiky. Tehdy odsouzený Clayton Lockett při vykonání rozsudku trpěl křečemi, zatínal zuby a pokoušel se zvedat hlavu z lehátka. Nakonec zemřel asi po 40 minutách na infarkt. Metodu potom napadli u soudu tři jiní odsouzení čekající na popravu s tím, že midazolam nevyvolává potřebnou úroveň bezvědomí u operací, natož při popravách. 29. června 2015 rozhodl nejvyšší soud USA, že tato poprava neodporuje osmému dodatku americké ústavy, kde jsou zakázány kruté a neobvyklé tresty. Vězni podle konzervativního soudce Samuela Alita mimo jiné neprokázali existenci alternativního a méně bolestivého způsobu popravy, podle liberálního soudce Stephena Breyera by se měl zase soud zamyslet nad tím, jestli není protiústavní samotný trest smrti.[16]

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Midazolam na anglické Wikipedii.

  1. Roche Products. Dormicum Package Insert [PDF]. South Africa: Analgo-sedation anesthetist [cit. 2010-04-26]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2010-02-02.  – neplatný odkaz !
  2. Hoffman-La Roche. HYPNOVEL (midazolam) [PDF]. Australia: Hoffman-La Roche, 26 October 2007 [cit. 2010-04-26]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2008-07-20.  – neplatný odkaz !
  3. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc. Midazolam Injection [online]. USA: National Institutes of Health, 1 March 2009. Dostupné online. 
  4. Databáze registrovaných léčivých přípravků a PZLÚ – Státní ústav pro kontrolu léčiv
  5. Mandrioli R, Mercolini L, Raggi MA. Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective. Curr. Drug Metab.. October 2008, roč. 9, čís. 8, s. 827–44. Dostupné v archivu pořízeném dne 2009-03-17. DOI:10.2174/138920008786049258. PMID 18855614. 
  6. a b OLKKOLA, KT.; AHONEN, J. Midazolam and other benzodiazepines.. Handb Exp Pharmacol. 2008, roč. 182, čís. 182, s. 335–60. DOI:10.1007/978-3-540-74806-9_16. PMID 18175099. 
  7. BARASH, Paul G.; CULLEN, Bruce F.; STOELTING, Robert K.; CAHALAN, Michael D. Clinical Anesthesia. 6. vyd. [s.l.]: Lippincott Williams Wilkins, 1 April 2009. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-8763-5. S. 588. 
  8. A. BOON, Nicholas; DAVIDSON, Stanley; R. COLLEDGE, Nicki; WALKER, Brian; HUNTER, John G. Davidson's principles practice of medicine. Edinburgh: Elsevier/Churchill Livingstone, 2006. Dostupné online. ISBN 978-0-443-10057-4. S. 212–213.  – neplatný odkaz !
  9. A RASTEGAR, Darius; I FINGERHOOD, Michael. Addiction medicine: an evidence-based handbook. Philadelphia, PA: Lippincott Williams Wilkins, 2005. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-6154-3. S. 80. 
  10. APPLETON, R.; MACLEOD, S.; MARTLAND, T.; APPLETON, Richard. Drug management for acute tonic-clonic convulsions including convulsive status epilepticus in children.. Cochrane Database Syst Rev. July 16, 2008, čís. 3, s. CD001905. Dostupné online [PDF]. DOI:10.1002/14651858.CD001905.pub2. PMID 18646081. 
  11. MCQUAID, KR.; LAINE, L. A systematic review and meta-analysis of randomized, controlled trials of moderate sedation for routine endoscopic procedures.. Gastrointest Endosc. May 2008, roč. 67, čís. 6, s. 910–23. DOI:10.1016/j.gie.2007.12.046. PMID 18440381. 
  12. BROWN, TB.; LOVATO, LM.; PARKER, D. Procedural sedation in the acute care setting.. Am Fam Physician. Jan 2005, roč. 71, čís. 1, s. 85–90. PMID 15663030. 
  13. O'CONNOR, M.; BUCKNALL, T.; MANIAS, E. Sedation Management in Australian and New Zealand Intensive Care Units: Doctors' and Nurses' Practices and Opinions.. Am J Crit Care. 2009-09-21. DOI:10.4037/ajcc2009541. PMID 19770414. 
  14. a b c RISS, J.; CLOYD, J.; GATES, J.; COLLINS, S. Benzodiazepines in epilepsy: pharmacology and pharmacokinetics.. Acta Neurol Scand. Aug 2008, roč. 118, čís. 2, s. 69–86. Dostupné online. DOI:10.1111/j.1600-0404.2008.01004.x. PMID 18384456. 
  15. ROSENBAUM, A.; KAIN, ZN.; LARSSON, P.; LÖNNQVIST, PA.; WOLF, AR. The place of premedication in pediatric practice.. Paediatr Anaesth. Sep 2009, roč. 19, čís. 9, s. 817–28. Dostupné online [PDF]. DOI:10.1111/j.1460-9592.2009.03114.x. PMID 19691689. 
  16. Trest smrti: nejvyšší soud USA potvrdil zákonnost midazolamu. Týden.cz [online]. 2015-06-29 [cit. 2015-06-30]. [www.tyden.cz/rubriky/zahranici/amerika/trest-smrti-nejvyssi-soud-usa-potvrdil-zakonnost-midazolamu_347680.html#.VZJCHFKXSgV Dostupné online]. 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]