Meperidin
| Meperidin | |
|---|---|
 |
|
| Název (INN) | Pethidin |
| Název podle IUPAC | Ethyl 1-methyl-4-fenylpiperidin-4-karboxylát |
| Další názvy | Meperidin, pethidin, Demerol |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 57-42-1 |
| Klasifikace ATC | N02AB02 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C15H21NO2 |
| Molární hmotnost | 247,33 g/mol |
| Disociační konstanta | 8,59 |
| Farmakologie | |
| Biodostupnost | 50–60 % |
| Metabolismus | játra |
| Biologický poločas | 3 až 5 h |
| Další informace | |
Meperidin (pethidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]
Účinky [editovat]
Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]
Použití [editovat]
Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]
Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]
Reference [editovat]
- ↑ a b c BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J.. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.] : Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.
- ↑ Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. REV. 2012. Dostupné online.
