Meperidin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Meperidin
Pethidine.svg
Název (INN) Pethidin
Název podle IUPAC Ethyl 1-methyl-4-fenylpiperidin-4-karboxylát
Další názvy Meperidin, pethidin, Demerol
Kódy
Číslo CAS 57-42-1
Klasifikace ATC N02AB02
Chemie
Sumární vzorec C15H21NO2
Molární hmotnost 247,33 g/mol
Disociační konstanta 8,59
Farmakologie
Biodostupnost 50–60 %
Metabolismus játra
Biologický poločas 3 až 5 h
Další informace

Meperidin (pethidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]

Účinky[editovat | editovat zdroj]

Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]

Použití[editovat | editovat zdroj]

Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]

Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. a b c BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J.. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.] : Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.  
  2. Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. REV. 2012. Dostupné online.