Mitragynin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Mitragynin
Schéma chemické struktury
Název podle IUPAC

  • methyl-(16E)-9,17-dimethoxy-16,17-didehydro-20β-korynan-16-karboxylát
  • methyl-(16E)-9,17-dimethoxy-16,17-didehydro-17,18-seko-20α-yohimban-16-karboxylát
Kódy
Číslo CAS 4098-40-2
ChEMBL ID CHEMBL299031
ChemSpider ID 2298865
PubChem 3034396
Chemie
Sumární vzorec C₂₃H₃₀N₂O₄
SMILES CCC1CN2CCC3=C(C2CC1C(=COC)C(=O)OC)NC4=C3C(=CC=C4)OC
InChI 1S/C23H30N2O4/c1-5-14-12-25-10-9-15-21-18(7-6-8-20(21)28-3)24-22(15)19(25)11-16(14)17(13-27-2)23(26)29-4/h6-8,13-14,16,19,24H,5,9-12H2,1-4H3/b17-13+/t14-,16+,19+/m1/s1
Molární hmotnost 398,221 u
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Mitragynin je indolový alkaloid a nejhojnější aktivní alkaloid v Mitragyna speciosa, běžně známý jako kratom. Celková koncentrace alkaloidů v sušených listech se pohybuje od 0,5 do 1,5%. Kratom se připravuje vařením čaje. Kratom se užívá již staletí, ačkoli zpočátku se kratom využíval jen v jihovýchodní asii. Doposud, kratom je údajně nejčastěji používanou nelegální drogou v Thajsku, kde byl uveden jako kontrolovaná látka v roce 1943. V poslední době se používání mitragyninu rozšířilo po celé Evropě a Americe jako rekreační a léčivá droga. Zatímco výzkum účinků kratomů se začal objevovat teprve nedávno, výzkumy samotné účinné látky mitragyninu jsou ještě méně běžné.

Využití[editovat | editovat zdroj]

Lékařské[editovat | editovat zdroj]

Antinocicepce[editovat | editovat zdroj]

Extrakty obsahující mitragynin obsahující kratom s jejich doprovodnou sadou alkaloidů a dalších přírodních produktů byly používány pro jejich vnímané vlastnosti ke zmírnění bolesti (tj. antinocicepce) po dobu alespoň jednoho století. V jihovýchodní Asii je konzumace mitragyninu z preparátů krátkých listů z celého listu běžná u dělníků, kteří uvádějí, že využívají mírného stimulantu a krátkého střeva pro zkrácení vytrvalosti a zmírnění bolesti při práci. V jedné[které?] laboratorní studii na krysím modelu v roce 2016 extrakty obsahující kratka obsahující alkaloidy prokázaly indukci naloxonem reverzibilních antinociceptivních účinků v testech na plotně a švihnutí ocasem na úroveň srovnatelnou s oxykodonem .  

Chronická bolest[editovat | editovat zdroj]

Kratom se ve Spojených státech amerických běžně používá jako samoléčení bolesti a abstinenčních příznaků opioidů. Přehled stávající literatury z roku 2019 naznačil potenciál využití kratomu jako substituční terapie chronické bolesti.[zdroj?]

Léčba abstinenčních příznaků[editovat | editovat zdroj]

Již v 19. století byl kratom údajně používán k léčbě závislosti na opiu. Některé výzkumy na zvířatech naznačují, že mitragynin může potlačit a zmírnit abstineční příznaky z jiných opioidních agonistů, například po chronickém podávání morfinu rybám.

Rekreační[editovat | editovat zdroj]

Předpokládá se, že původci účinků kratomu jsou mitragynin a jeho metabolit 7-hydroxymitragynin. Množství spotřebovaných listů odpovídá síle účinků. Při nízkých dávkách rostlina vyvolává mírný stimulační účinek, zatímco u větších dávek dochází k sedaci a antinocicepci typické pro opioidy. Bylo zjištěno[kým?], že koncentrace mitragyninu a dalších alkaloidů v kratomu se liší mezi jednotlivými odrůdami rostliny, což naznačuje také specifické účinky kmene ze spotřeby. Kratomové extrakty se často míchají s jinými snadno dosažitelnými psychoaktivními sloučeninami - nacházejících se v lécích proti kašli, které jsou volně prodejné - za účelem zesílení účinků koncentrovaných hladin mitragyninu.

Závislost a abstineční příznaky[editovat | editovat zdroj]

Díky své aktivitě na opioidních receptorech může samotný mitragynin vést k závislosti a k abstinenčním příznakům po přerušení léčby. Pravidelní uživatelé hlásí abstinenční příznaky srovnatelné s příznaky jiných opioidů po vysazení kratomu. Studie z&nbsbp;roku 2014, která zahrnovala 1118 uživatelů kratomu, naznačila, že u více než poloviny pravidelných uživatelů (67 % z celkového počtu subjektů) došlo k abstinečním příznakům, k ním patří skleslost, bolest, svalové křeče a nespavost.[zdroj?]

Mitragynine biased agonism .png

Toxicita[editovat | editovat zdroj]

Toxicita mitragyninu u lidí je do značné míry neznámá, protože studie zkoumající toxicitu mitragyninu dosud používaly zvířata, u nichž se zdá, že vykazují významné druhově specifické rozdíly v toleranci mitragyninu. Kombinace kratomu s některými léky může vést ke stavu ohrožujícímu život.

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Mitragynine na anglické Wikipedii.