Methotrexát

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Methotrexát
Methotrexate skeletal.svg
Název (INN) Methotrexát
Název podle IUPAC (2S)-2-[(4-{[(2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentandiová kyselina
Kódy
Číslo CAS 59-05-2
Klasifikace ATC L04BA01 L04AX03
Chemie
Sumární vzorec C20H22N8O5
Molární hmotnost 454,44 g/mol
Farmakologie
Další informace

Methotrexát (amethopterin) se využívá v medicíně jako cytostatikum při léčbě nádorů.

Mechanismus účinku[editovat | editovat zdroj]

Methotrexát (podobný dihydrofolátu) jako kompetitivní inhibitor blokuje enzym dihydrofolátreduktázu, který katalyzuje tvorbu kofaktoru nepostradatelného pro biosyntézu thymidylové kyseliny, která je prekurzorem DNA. Rychle se dělící rakovinné buňky, které jsou aktivně zapojeny do syntézy DNA, jsou vůči methotrexátu mnohem citlivější než pomaleji rostoucí buňky z nepostižených savčích tkání. Proto methotrexát, pokud je podáván ve správné dávce, zabíjí rakovinné buňky, aniž by zahubil jejich nositele. Léčivo se dále používá k léčbě revmatoidní artritidy.