Chlorochin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Chlorochin
Chloroquine.svg
Název (INN) Chlorochin
Název podle IUPAC (RS)-N'-(7-chlorochinolin-4-yl)-N,N-diethyl-pentan-1,4-diamin
Další názvy Aralen
Kódy
Číslo CAS 54-05-7
Klasifikace ATC P01BA01
Chemie
Sumární vzorec C18H26ClN3
Molární hmotnost 319,872 g/mol
Farmakologie
Další informace

Chlorochin (též pod obchodním názvem Aralen) je široce používané chinolinové léčivo, jehož účinek je podobný chininu. Používá se především jako antimalarikum – po podání se tato látka koncentruje v tělech původců malárie a blokuje jejich metabolické pochody.[1] Byl vyvinut během amerického programu hledajícího antimalarika za druhé světové války.[2]

Užití[editovat | editovat zdroj]

Používá se především jako profylaktická látka s nízkou toxicitou pro pacienta a dlouhým poločasem v krevní plazmě. Je tedy vhodná pro prevenci nakažení malárií u jedinců, u nichž hroží zvýšené riziko. Goodman & Gilman udává, že je s profylaxí vhodné začít 1–2 týdny před cestou do malarických regionů a užívat každý týden během pobytu v oblasti a následně čtyři týdny po opuštění těchto rizikových oblastí. Chlorochin není účinný proti chronickým či jaterním stádiím malárie – účinkuje jen na asexuální krevní stadia. Proti léčivu však vzniká snadno rezistence a v oblastech, kde se vyskytuje rezistentní malárie (kterých je dnes většina), se nasazení chlorochinu zpravidla vůbec nedoporučuje. Do velké míry byl nahrazen moderními antimalariky.[2]

Látka má dnes význam i v léčbě amébiózy jater (amébického abscesu) a v terapii revmatických chorob (patří mezi skupinu léků DMARDs – disease-modifying antirheumatic drugs).[3]

Mechanismus účinku[editovat | editovat zdroj]

Bylo formulováno několik hypotéz ohledně fungování chlorochinu jako antimalarika. Podle převažujícího názoru brání účinné detoxikaci hemu, který vzniká v těle krevních stádií původců malárie (plasmodií) při trávení hemoglobinu. Chlorochin jako bazická látka se totiž usazuje v kyselých organelách, kde k trávení hemoglobinu dochází. Nestrávený hem se hromadí v buňkách plasmodií, oxidativně poškozuje membrány, trávicí enzymy a další významné molekuly. Podobně asi účinkuje i chinin, amodiachin, meflochin a další analogické látky, které se k léčbě a profylaci malárie používají.[2]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition. Příprava vydání R. Cammack et al. New York : Oxford university press, 2006. ISBN 0-19-852917-1.  
  2. a b c BRUNTON, Laurence L.. Goodman and Gilman's The Pharmacologic Basis of Therapeutics. 12. vyd. [s.l.] : The McGraw-Hill Companies, 2011. ISBN 978-0-07-162442-8.  
  3. Gale Encyclopedia of Medicine. Příprava vydání Fundukian, LJ.. 4. vyd. [s.l.] : Gale, 2011. ISBN 978-1-4144-8646-8.