Beta-blokátor

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Propranolol, první komerčně úspěšný β-blokátor

Beta-blokátory (ATC kód C07, β-blokátory) představují skupinu léčiv cílených na β-adrenergní receptor. Tyto receptory se nacházejí na povrchu buněk srdeční a hladké svaloviny, na stěnách dýchacích cest a tepen, v ledvinách i v dalších tkáních, jež jsou napojeny na sympatický nervový systém a jsou v okamžiku stresu aktivovány adrenalinem. Beta-blokátory jsou schopné bránit vazbě adrenalinu (a dalších hormonů) na tyto receptory a bránit tak účinkům těchto hormonů na lidský organismus.

Tato vlastnost z nich dělá vhodná léčiva pro pacienty se srdeční arytmií (pro prevenci opakovaného srdečního infarktu)[1] či vysokým krevním tlakem.[2]

Historie[editovat | editovat zdroj]

První klinicky použitelné beta-blokátory popsal roku 1962 sir James W. Black[3]propranolol a pronethalol. Tato léčiva vyvolala revoluci v léčbě anginy pectoris[4] a podle některých objev sira Blacka představuje jeden z nejdůležitějších objevů klinické medicíny a farmakologie 20. století.[5]

Mechanismus účinku[editovat | editovat zdroj]

Beta-blokátory brání účinku přirozených tělních katecholaminůadrenalinu a noradrenalinu. Tyto látky se za normálních okolností váží na β-adrenergní receptor, součást sympatického nervového systému, jenž má na starosti odpověď „fight or flight“ (v překladu „bojuj či uteč“).[6][7] Jsou známy tři typy β-adrenergních receptorů – β1, β2 a β3.[8] β1-adrenergní receptory se nacházejí hlavně v srdci a v ledvinách.[7] β2-adrenergní receptory dominují v plicích, trávicí soustavě, játrech, děloze, hladké svalovině cév a v příčně pruhované svalovině.[7] β3-adrenergní receptory jsou typické pro tukové buňky.[9] Beta-blokátory mohou účinkovat neselektivně na všechny tyto skupiny receptorů, anebo jsou specifické pro jednu z těchto skupin.

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Beta blocker na anglické Wikipedii.

  1. Freemantle N, Cleland J, Young P, Mason J, Harrison J; CLELAND; YOUNG; MASON; HARRISON. beta Blockade after myocardial infarction: systematic review and meta regression analysis. BMJ. June 1999, s. 1730–7. DOI:10.1136/bmj.318.7200.1730. PMID 10381708. (anglicky) 
  2. Cruickshank JM. Beta blockers in hypertension. Lancet. August 2010, s. 415; author reply 415–6. DOI:10.1016/S0140-6736(10)61217-2. PMID 20692524. (anglicky) 
  3. Sir James Black inventor of beta-blockers passes away [online]. [cit. 2010-09-06]. Dostupné online. (anglicky) 
  4. van der Vring JA; DANIËLS; HOLWERDA; WITHAGEN; SCHELLING; CLEOPHAS; HENDRIKS. Combination of calcium channel blockers and beta blockers for patients with exercise-induced angina pectoris: a double-blind parallel-group comparison of different classes of calcium channel blockers. The Netherlands Working Group on Cardiovascular Research (WCN). Angiology. June 1999, s. 447–54. DOI:10.1177/000331979905000602. PMID 10378820. (anglicky) 
  5. Stapleton MP. Sir James Black and propranolol. The role of the basic sciences in the history of cardiovascular pharmacology. Texas Heart Institute Journal. 1997, s. 336–42. PMID 9456487. (anglicky) 
  6. Frishman W.H.; CHENG-LAI A; NAWARSKAS J. Current Cardiovascular Drugs. [s.l.]: Current Science Group, 2005. Dostupné online. ISBN 978-1-57340-221-7. S. 152. (anglicky) 
  7. a b c Arcangelo V.P.; PETERSON A.M. Pharmacotherapeutics for advanced practice: a practical approach. [s.l.]: Lippincott Williams & Wilkins, 2006. Dostupné online. ISBN 978-0-7817-5784-3. S. 205. (anglicky) 
  8. Frishman W.H.; CHENG-LAI A; NAWARSKAS J. Current Cardiovascular Drugs. [s.l.]: Current Science Group, 2005. Dostupné online. ISBN 978-1-57340-221-7. S. 153. (anglicky) 
  9. Clément K, Vaisse C, Manning BS, Basdevant A, Guy-Grand B, Ruiz J, Silver KD, Shuldiner AR, Froguel P, Strosberg AD; VAISSE; MANNING; BASDEVANT; GUY-GRAND; RUIZ; SILVER. Genetic variation in the beta 3-adrenergic receptor and an increased capacity to gain weight in patients with morbid obesity. The New England Journal of Medicine. August 1995, s. 352–4. DOI:10.1056/NEJM199508103330605. PMID 7609752. (anglicky)