Sildenafil

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
(přesměrováno z Viagra)
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Sildenafil
Sildenafil.svg
Viagra in Pack.jpg
Název (INN) Sildenafil
Název podle IUPAC 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) fenylsulfonyl]-4-methylpiperazin
Další názvy Viagra, Revatio
Kódy
Číslo CAS 139755-83-2
Klasifikace ATC G04BE03
Chemie
Sumární vzorec C22H30N6O4S
Molární hmotnost báze 474,6 g/mol
Farmakologie
Další informace

Sildenafil (známější pod komerčním názvem Viagra) je prostředek používaný muži na erektilní dysfunkci (impotenci), vyvinutý farmaceutickou společností Pfizer.

Jeho účinek spočívá v tom, že inhibuje fosfodiesterázu, jež by jinak rozkládala cyklický GMP. Cyklický GMP následně může stimulovat účinek oxidu dusnatého (NO), látky, která je schopná vyvolat erekci.[1]

Pod názvem Revatio se prodává také k léčbě vzácné plicní arteriální hypertenze.[2]

Historie[editovat | editovat zdroj]

Sildenafil byl připraven pod kódovým označením UK-92480 skupinou chemiků ve výzkumném ústavu firmy Pfizer v anglickém Sandwichi. Nejprve byl studován jako možný lék na vysoký tlak a anginu pectoris a prošel klinickými testy.[3] V první fázi těchto testů bylo prokázáno, že látka má nepatrné účinky v léčbě anginy pectoris, nicméně u mužských pacientů vyvolává erekci penisu.[4][5] Firma Pfizer se tedy následně rozhodla lék nabízet k léčbě erektilní dysfunkce. Lék si patentovala v roce 1996 a v roce 1998 získala povolení amerického úřadu FDA. Stal se prvním americkým orálně podávaným lékem proti erektilní dysfunkci.[6] Látka měla brzy velký komerční úspěch, v roce 2008 se prodala Viagra za 1,934 miliardy amerických dolarů.[7] V roce 2013 vypršel patent na sildenafil v Evropské unii a od té doby jej může kterýkoliv podnik vyrábět jako generikum.[8][9][10]

Negativní účinky u plodů a novorozenců[editovat | editovat zdroj]

V roce 2017 byl v Británii na krysách zkoumán vliv sildenafilu na vývoj dítěte v prenatálním stadiu. Studie naznačovala, že se zlepší tok krve v placentě, čímž se zlepší i vývoj plodu. V roce 2018 na to konto vznikly studie v Holandsku a v Kanadě zkoumající tento vliv na těhotných ženách. V Holandsku se ho zúčastnilo 93 žen a 90 žen z kontrolní skupiny dostávalo placebo. Po porodu se ale u dětí žen dostávajících lék vyskytovaly obtíže s plícemi, u 17 dětí vážné a 11 z nich zemřelo. Způsobeny byly nesprávnou funkcí placenty. Výzkum Lékařského centra Amsterdam University tak byl okamžitě ukončen, stejně jako výzkum v Kanadě. V době ukončení existovala ještě skupina deseti až patnácti žen teprve čekající, jak ukončený výzkum ovlivní jejich plody. Deník The Guardian uvedl, že pravděpodobně došlo k přílišnému zvýšení tlaku dětí v plicích, čímž se do nich dostávalo málo kyslíku. Nic nenasvědčuje tomu, že došlo během výzkumu k lidskému pochybení a vedoucí výzkumu Wessel Ganzevoort jeho výsledku litoval a uvedl, že dosáhl pravého opaku, než byl záměr – zefektivnit růst plodu. Amsterodamská nemocnice potvrdila, že výzkum proběhl korektně, nicméně k tomu uvedla, že potvrdil, že sildenafil může být škodlivý pro dítě po narození a zvyšuje pravděpodobnost poruch plich či úmrtí po narození. Naopak žádné pozitivní dopady nalezeny nebyly.[11]

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku sildenafil na anglické Wikipedii.

  1. Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition. Příprava vydání R. Cammack et al. New York: Oxford university ress, 2006. ISBN 0-19-852917-1. 
  2. FDA Approves Pfizer's Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension [online]. Pfizer, 2005-06-06 [cit. 2014-12-19]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2006-03-11. Dostupné také na: [1]. 
  3. Research [online]. Abertawe Bro Morgannwg University Health Board, 4 July 2008 [cit. 2008-08-06]. Our clinicians regularly offer patients the opportunity to take part in trials of new drugs and treatments. Morriston Hospital in Swansea, was the first in the world to trial Viagra!. Dostupné v archivu pořízeném dne 26 September 2008. (anglicky) 
  4. BOOLELL, M.; ALLEN, M. J.; BALLARD, S. A., et al. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res.. 1996, roč. 8, čís. 2, s. 47-52. Dostupné online. ISSN 0955-9930. 
  5. TERRETT, NK; BELL, AS; BROWN, D, et al. Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 1996, roč. 6, s. 1819–1824. DOI:10.1016/0960-894X(96)00323-X. 
  6. KLING, J. From hypertension to angina to Viagra. Mod. Drug Discov.. 1998, roč. 1, s. 31–38. Dostupné online. ISSN 1532-4486. [nedostupný zdroj]
  7. Viagra sales peak at $1,934m in 2008 [online]. Pfizer Inc. ,2010 Financial Report. Dostupné online. 
  8. Actavis Launches Generic Viagra in Europe as Patents Expire [online]. [cit. 2013-10-25]. Dostupné online. (anglicky) 
  9. Jim Edwards. What Will Happen When Viagra Goes Generic? [online]. AccessRx.com, October 21, 2009 [cit. 2011-03-25]. Dostupné online. (anglicky) 
  10. Is Viagra about to lose its pulling power in the UK? [online]. The Guardian [cit. 2013-06-13]. Dostupné online. (anglicky) 
  11. kar. Holandské ženy dostávaly při pokusu Viagru. Jedenáct jejich dětí zemřelo. ČT24.cz [online]. 2018-07-24 [cit. 2018-07-25]. Dostupné online. 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]