Sildenafil

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Sildenafil
Sildenafil.svg
Viagra in Pack.jpg
Název (INN) Sildenafil
Název podle IUPAC 1-[4-ethoxy-3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl) fenylsulfonyl]-4-methylpiperazin
Další názvy Viagra, Revatio
Kódy
Číslo CAS 139755-83-2
Klasifikace ATC G04BE03
Chemie
Sumární vzorec C22H30N6O4S
Molární hmotnost báze 474,6 g/mol
Farmakologie
Další informace

Sildenafil (známější jako Viagra) je prostředek používaný muži na erektilní dysfunkci (impotenci), vyvinutý farmaceutickou společností Pfizer.

Jeho účinek spočívá v tom, že inhibuje fosfodiesterázu, jež by jinak rozkládala cyklický GMP. Cyklický GMP následně může stimulovat účinek oxidu dusnatého (NO), látky, která je schopná vyvolat erekci.[1]

Pod názvem Revatio se prodává také k léčbě vzácné plicní arteriální hypertenze.[2]

Historie[editovat | editovat zdroj]

Sildenafil byl připraven pod kódovým označením UK-92480 skupinou chemiků ve výzkumném ústavu firmy Pfizer v anglickém Sandwichi. Nejprve byl studován jako možný lék na vysoký tlak a anginu pectoris a prošel klinickými testy.[3] V první fázi těchto testů bylo prokázáno, že látka má nepatrné účinky v léčbě anginy pectoris, nicméně u mužských pacientů vyvolává erekci penisu.[4][5] Firma Pfizer se tedy následně rozhodla lék nabízet k léčbě erektilní dysfunkce. Lék si patentovala v roce 1996 a v roce 1998 získala povolení amerického úřadu FDA. Stal se prvním americkým orálně podávaným lékem proti erektilní dysfunkci.[6] Látka měla brzy velký komerční úspěch, v roce 2008 se prodala Viagra za 1,934 miliardy amerických dolarů.[7] V roce 2013 vypršel patent na sildenafil v Evropské unii a od té doby jej může kterýkoliv podnik vyrábět jako generikum.[8][9][10]

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku sildenafil na anglické Wikipedii.

  1. Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology; revised edition. Příprava vydání R. Cammack et al. New York : Oxford university ress, 2006. ISBN 0-19-852917-1.  
  2. FDA Approves Pfizer's Revatio as Treatment for Pulmonary Arterial Hypertension [online]. Pfizer, 2005-06-06. Dostupné online. Dostupné také na: [1].  
  3. Research [online]. Abertawe Bro Morgannwg University Health Board, 4 July 2008, [cit. 2008-08-06]. Our clinicians regularly offer patients the opportunity to take part in trials of new drugs and treatments. Morriston Hospital in Swansea, was the first in the world to trial Viagra!. [2]. (anglicky) 
  4. BOOLELL, M.; ALLEN, M. J.; BALLARD, S. A., et al. Sildenafil: an orally active type 5 cyclic GMP-specific phosphodiesterase inhibitor for the treatment of penile erectile dysfunction. Int J Impot Res.. 1996, roč. 8, čís. 2, s. 47-52. Dostupné online. ISSN 0955-9930.  
  5. TERRETT, NK; BELL, AS; BROWN, D, et al. Sildenafil (Viagra), a potent and selective inhibitor of Type 5 cGMP phosphodiesterase with utility for the treatment of male erectile dysfunction. Bioorg Med Chem Lett. 1996, roč. 6, s. 1819–1824. DOI:10.1016/0960-894X(96)00323-X.  
  6. KLING, J. From hypertension to angina to Viagra. Mod. Drug Discov.. 1998, roč. 1, s. 31–38. Dostupné online. ISSN 1532-4486.  
  7. Viagra sales peak at $1,934m in 2008 [online]. Pfizer Inc. ,2010 Financial Report. Dostupné online.  
  8. Actavis Launches Generic Viagra in Europe as Patents Expire [online]. [cit. 2013-10-25]. [3]. (anglicky) 
  9. Jim Edwards. What Will Happen When Viagra Goes Generic? [online]. AccessRx.com, October 21, 2009, [cit. 2011-03-25]. [4]. (anglicky) 
  10. Is Viagra about to lose its pulling power in the UK? [online]. The Guardian, [cit. 2013-06-13]. [5]. (anglicky) 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]