Přeskočit na obsah

Disulfiram: Porovnání verzí

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Interaktivně procházet historii
← Přejít na předchozí porovnáníPřejít na další porovnání →
Smazaný obsah Přidaný obsah
VizuálníWikitext
verze 20445057 uživatele 212.79.110.31 (diskuse) zrušena - nepravděpodobné. Případně doplňte zdroj.
značka: vrácení zpět
Bez shrnutí editace
značky: ruční vrácení zpět revertováno editace z mobilu editace z mobilního webu
Řádek 5: Řádek 5:
| symboly nebezpečí GHS = {{GHS07}}{{GHS08}}{{GHS09}}<ref name=pubchem_cid_3117>{{Citace elektronického periodika | titul = Disulfiram | periodikum = pubchem.ncbi.nlm.nih.gov | vydavatel = PubChem | url = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3117 | jazyk = en | datum přístupu = 2021-05-23 }}</ref><br>{{Varování}}<ref name=pubchem_cid_3117 />
| symboly nebezpečí GHS = {{GHS07}}{{GHS08}}{{GHS09}}<ref name=pubchem_cid_3117>{{Citace elektronického periodika | titul = Disulfiram | periodikum = pubchem.ncbi.nlm.nih.gov | vydavatel = PubChem | url = https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3117 | jazyk = en | datum přístupu = 2021-05-23 }}</ref><br>{{Varování}}<ref name=pubchem_cid_3117 />
}}
}}
'''Disulfiram''' ([[Mezinárodní nechráněný název|INN]]), známý též pod svým obchodním názvem '''Antabus''', je [[lék]] používaný v&nbsp;léčbě [[Alkoholismus|závislosti na alkoholu]]. Novější [[Onkologie|onkologický]] výzkum se věnuje jeho účinkům jako možného léku proti [[Rakovina|rakovině]] a připravuje se jeho testování při léčbě časných příznaků onemocnění covid-19.<ref name= Lee>[https://clinicaltrials.ucsf.edu/trial/NCT04485130 Sulggi A Lee, DISulfiram for COvid-19 (DISCO) Trial, University of California in san Francisco Clinical trials]</ref>
'''Disulfiram''' ([[Mezinárodní nechráněný název|INN]]), známý též pod svým obchodním názvem '''Antabus''', je [[lék]] používaný v&nbsp;léčbě [[Alkoholismus|závislosti na alkoholu]]. Novější [[Onkologie|onkologický]] výzkum se věnuje jeho účinkům jako možného léku proti [[Rakovina|rakovině]] a připravuje se jeho testování v laboratoři Prof. Mudr. Pigma při léčbě časných příznaků onemocnění covid-19.<ref name= Lee>[https://clinicaltrials.ucsf.edu/trial/NCT04485130 Sulggi A Lee, DISulfiram for COvid-19 (DISCO) Trial, University of California in san Francisco Clinical trials]</ref>


== Působení ==
== Působení ==

Verze z 7. 9. 2021, 00:23

ikona
Tento článek není dostatečně ozdrojován, a může tedy obsahovat informace, které je třeba ověřit.
Jste-li s popisovaným předmětem seznámeni, pomozte doložit uvedená tvrzení doplněním referencí na věrohodné zdroje.
Disulfiram
Obecné
Systematický název1,1′-disulfandiylbis(N,N-diethylmethanthioamid)
Triviální názevAntabus
Ostatní názvytetraethyldisulfandikarbothioamid
Sumární vzorecC₁₀H₂₀N₂S₄
Identifikace
Registrační číslo CAS97-77-8
Vlastnosti
Molární hmotnost296,050 933 Da
Bezpečnost
GHS07 – dráždivé látky
GHS07
GHS08 – látky nebezpečné pro zdraví
GHS08
GHS09 – látky nebezpečné pro životní prostředí
GHS09
[1]
Varování[1]
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Disulfiram (INN), známý též pod svým obchodním názvem Antabus, je lék používaný v léčbě závislosti na alkoholu. Novější onkologický výzkum se věnuje jeho účinkům jako možného léku proti rakovině a připravuje se jeho testování v laboratoři Prof. Mudr. Pigma při léčbě časných příznaků onemocnění covid-19.[2]

Působení

Disulfiram působí tak, že v kombinaci s alkoholem vyvolává poměrně výraznou, převážně oběhovou reakci (jedná se o bolesti hlavy, závratě, pocity ztíženého dýchání, pocity tepla v hlavě, mravenčení v prstech, kolapsové stavy apod., při masivní reakci může dojít i k úmrtí v důsledku útlumu dechového centra). Lék tedy funguje jako dvojí bariéra – chemická (vyvolává výše popsanou reakci) a psychologická (vědomí, že požití alkoholu vyvolává uvedené symptomy, mi má pomoci, abych se alkoholu nenapil).

Některé studie ukazují, že disulfiram má antivirové účinky. Na molekulární úrovni blokuje virovou Mpro proteázu a působí jako zinc finger inhibitor. Zároveň blokuje uvolňování cytokinů a působí na tlumení zánětu a progresi onemocnění způsobenou tzv. cytokinovou bouří. Vzhledem k jeho dlouhodobému užívání při léčbě alkoholismu jsou dobře známy farmakokinetické vlastnosti léku (poločas vylučování 7,5 hod, vyloučení 90 % léku během 3 dnů).

Antivirotikum

Studie účinků disulfiramu na koronaviry SARS-CoV a MERS-CoV ukázala, že působí jako alosterický inhibitor virové papain-like proteázy u viru MERS-CoV a obdobnou proteázu SARS-CoV inaktivuje ireversibilně kovalentní vazbou.[3]

Testování účinku na SARS CoV-2 se připravuje na některých klinikách v USA[2] a Rusku.[4]

Léčba alkoholismu

V léčení alkoholismu plní svoji úlohu již několik desetiletí. Lék neovlivňuje potřebu napít se, nemá žádné psychofarmakologické efekty. Jedná se o lék, který byl původně používán v léčbě střevních infekcí, avšak náhodně bylo zjištěno, že jeho interakce s alkoholem je velmi výrazná, a proto začal být používán v nynější indikaci. Lék může fungovat jako užitečná pomůcka u lidí, kteří se rozhodnou přestat pít alkohol, ale potřebují získat „pojistku“, která jim umožní plnou abstinenci od alkoholu dodržet.

Zavedení léčby disulfiramem není zcela snadnou záležitostí. Je nutno projít podrobným interním vyšetřením včetně odběrů krve, moči, EKG atd., které zjistí, jaký je tělesný stav pacienta. Cílem je eliminovat riziko vážnějších zdravotních komplikací v případě, že by se pacient alkoholu napil, přestože požil disulfiram. Dále je nezbytné absolvovat tzv. alkohol-antabusovou reakci – klient po podání 2–3 dávek disulfiramu dostane v ordinaci malé množství alkoholu a reakci alkoholu s disulfiramem si vyzkouší sám na sobě. Tato procedura je považována za jediné „lege artis“ poučení před zahájením disulfiramové terapie.

Disulfiram je nutno podávat v ordinaci lékařem či zdravotní sestrou, a to nikoliv pro „kontrolu“, zda klient léky užívá, ale proto, aby byl klient ochráněn před možností, že vezme disulfiram v momentě, kdy není zcela střízlivý (zdravotník by měl být schopen rozpoznat, že klient před podáním disulfiramu požil alkohol, případně má možnost ověřit jeho plnou střízlivost dechovou zkouškou v ordinaci). Vzhledem k tomu, že disulfiram se z těla odbourává poměrně pomalu, stačí jej podávat pouze 2× týdně (tzv. biologický poločas je asi 6 dnů). Dle údajů výrobce disulfiramu je možné bezpečné požití alkoholu (bez rizika reakce) nejdříve po 2 týdnech od podání poslední dávky léku.

Otázku vyvolává možnost podávání léku disulfiram jedním z partnerů. Tento postup je považován za velmi nevhodný a „neterapeutický“, je v podstatě použitelný jen po krátkou dobu (např. při společném odjezdu na dovolenou, pokud klient nechce disulfiramovou léčbu přerušit, což je jinak možné). Základním důvodem, proč tento postup nepoužívat, je fakt, že vztahové problémy v rodině, které často stojí v pozadí nadužívání alkoholu (respektive jsou jím způsobeny) se při podávání disulfiramu partnerem dále zvýrazňují (podávání léku může být vnímáno jako revanš, trest, nástroj mocenské odplaty apod.). Vždy je nutno doporučit, aby lék podávala osoba neutrální (tedy nejlépe lékař nebo zdravotní sestra).

Disulfiram je nutno užívat nejlépe po dobu jednoho roku, za minimální lze považovat dobu 6 měsíců. Je výhodné, když se konkrétní délka podávání disulfiramu dohodne již při jeho nasazení. Výjimkou jsou situace, kdy je disulfiram nasazován např. k zastavení pití a pojištění abstinence u klientů, kteří již byli v minulosti léčeni, prodělali kompletní léčbu a potřebují nyní jen krátkodobou „pojistku“ – pak je možno se dohodnout např. i na jeden až dvouměsíčním užívání.

Distribuce

Disulfiram není oproti minulosti hrazen zdravotní pojišťovnou. Znamená to, že pacient si jej musí hradit sám. Cena jednoho balení se pohybuje v současné době kolem 800 Kč. Balení obsahuje 50 tablet, tedy při běžné dávce 2 × 1 tableta týdně vystačí asi na půl roku. Měsíční náklady se tedy pohybují kolem 70 až 80 Kč.

Reference

  1. ↑ a b Disulfiram. pubchem.ncbi.nlm.nih.gov [online]. PubChem [cit. 2021-05-23]. Dostupné online. (anglicky) 
  2. ↑ a b Sulggi A Lee, DISulfiram for COvid-19 (DISCO) Trial, University of California in san Francisco Clinical trials
  3. ↑ Min-Han Lin et al, Disulfiram can inhibit MERS and SARS coronavirus papain-like proteases via different modes, Antiviral Research, Vol. 150, February 2018, Pages 155-163
  4. ↑ Existing Alcoholism Drug Potentially Effective Against COVID-19, Technology Networks, 6.8.2020

Externí odkazy

Disulfiram v terapii rakoviny

ikona
Tato část článku potřebuje úpravy.
Můžete Wikipedii pomoci tím, že ji vylepšíte. Jak by měly články vypadat, popisují stránky Vzhled a styl, Encyklopedický styl a Odkazy.
Konkrétní problémy: Tato část by si zasloužila rozšíření o text samotný a přesun ze sekce Odkazy výše.

vědecké publikace

  • Boris Cvek:
    • Drug Repurposing for Terminal-Stage Cancer Patients. American Journal of Public Health, Vol. 106, No. 6, June 2016, pp. e3-e3
    • Diethyldithiocarbamate complexes with metals used as food supplements show different effects in cancer cells, with Jindřich Sedláček (Palackého universita, Olomouc), Luisa M.D.R.S. Martins (ISEL Lisbon / Technical University Lisbon, Lisabon, Portugalsko) Petr Daněk (Palackého universita, Olomouc), Armando J.L. Pombeiro (Technical University Lisbon, Lisabon, Portugalsko), Journal of Applied Biomedicine, Vol. 12, No. 4, November 2014, pp. 301–308
    • Nonprofit drugs as the salvation of the world's healthcare systems: the case of Antabuse (disulfiram). Drug Discovery Today (IF = 6,828) 2012
    • Antabuse repurposing: we need more knowledge and wide international support. International Journal of Cancer (IF = 5,444) 2011
    • with Dvořák Z.: The Ubiquitin-Proteasome System (UPS) and the Mechanism of Action of Bortezomib, Current Pharmaceutical Design (IF = 3,870) 2011
    • Targeting Malignancies with Disulfiram (Antabuse): Multidrug Resistance, Angiogenesis, and Proteasome. Current Cancer Drug Targets (IF = 4,327) 2011
    • Antabuse (disulfiram) as a pilot case of nonprofit drug. International Journal of Cancer (IF = 5,444) 2010

populárně vědecké

další

Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Disulfiram&oldid=20447827“