Naloxon

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání

Naloxon, prodávaný v USA pod názvem Narcan, v Česku pod názvem Naloxone WZF Polfa nebo Suboxone (tady ve směsi s buprenorfinem) je lék používaný k zastavení účinků opioidů a to zejména při předávkování.[1] Naloxon může být spojen s druhým opioidem, aby se snížilo riziko zneužití samotného opioidu.[1] Při intravenózním podání začíná Naloxon působit během dvou minut a při podání do svalové tkáně působí během pěti minut;[1] může být také aplikován do nosu.[2] Účinky Naloxonu trvají asi půl hodiny až hodinu.[3] V případě, že doba účinkování ostatních opioidů je delší než působení Naloxonu, může být zapotřebí podat více dávek přípravku s Naloxonem.[1]

Podávání Naloxonu osobám, které jsou závislé na opioidech může způsobit symptomy abstinenčního syndromu, včetně neklidu, nervozity, nevolností, zvracení, zrychlení srdečního tepu a pocení.[1] Aby se jim zabránilo, tak lze podávat nízké dávky Naloxonu, do té doby, než bude dosaženo požadovaného efektu.[1] U pacientů s dřívější poruchou srdečního rytmu či v případě, že pacient užívá léky, které negativně ovlivňuje fungování srdce se při užití Naloxonu objevily problémy se srdcem.[1] Uvádí se, že v případě těhotenství je podávání Naloxonu bezpečné, ověřeno to však bylo pouze s omezeným počtem gravidních žen.[4]

Naloxon je neselektivním a kompetitivním antagonistou opioidového receptoru.[5][6] Intoxikace opioidy vede k útlumu činnosti centrálního nervového systému a dechového centra, špendlíkovým zornicím, s možností rozvoje bezvědomí a hypoventilace. V takovém stavu je volbou antidotum opioidů – naloxon, jehož krátkodobý účinek lze prodlužovat opakovanými dávkami. Naloxon má plně opačný účinek než opioidy, s působením na obnovení vigility (bdělosti), krevního tlaku z hypotenze, dýchání a potlačení sedace i psychomimetického efektu opioidů.[1]

Naloxon byl patentován v roce 1961 a v roce 1971 byl schválen pro použití proti předávkování opioidy dle Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv.[7] Je na seznamu nejúčinnějších a nejbezpečnějších léků dle Světové zdravotnické organizace.[8] Naloxon je v USA dostupný jako generický lék.[1] Velkoobchodní cena Naloxonu v rozvojovém světě se pohybuje mezi 0,5 amerického dolaru až 5,3 am. dolaru za jednu dávku.[9] Naloxon nepatří k drahým přípravkům ani ve Spojených státech, jeho cena je nižší než 25 am. dolarů.[10] Cena za balíček dvou autoinjektorů se v USA však zvýšila z 690 amerických dolarů v roce 2014 na 4500 am. dolarů v roce 2016.[11]

V Česku je používán Suboxone od roku 2008, kdy jeho výhodou je to, že narozdíl od Subutexu jej nelze užívat nitrožilně a závislí na opiátech tak užívají látku pouze jako substituční za heroin.[12]

Lékařské užití[editovat | editovat zdroj]

Předávkování opioidy[editovat | editovat zdroj]

Balíček s Naloxonem, jak je distribuován v Britské Kolumbii v Kanadě

Naloxon je užitečný jak při akutním předávkování opioidy, tak i při snižování respirační nebo duševní deprese vyvolané opioidy.[1] Není jasné, zda je podávání přípravku užitečné v případě zástavy srdce vyvolané opioidy.[13]

Naloxon je součástí balíčků rozdávaných závislým na heroinu či dalších opioidech. Bylo prokázáno, že tyto balíčky snížily úmrtnost v důsledku předávkování opioidy.[14] Předepsání Naloxonu se doporučuje v případě, že uživatel je závislý na vysoké dávce opioidů (rovnající se více než 100 mg morfinu za den). Předepisuje se také v případě, že uživatel užívá opioidy založené na benzodiazepinu nebo je podezření či jistota, že užívá opioidy bez lékařského předpisu.[15] Předepsání Naloxonu by mělo být doplněno standardními doporučeními o užití přípravku, součástí doporučení by měla být prevence, informace o rozpoznání a reakci na předávkování, informace o první pomoci a o zavolání zdravotnické záchranné služby.[16]

Prevence opiové závislosti[editovat | editovat zdroj]

Naloxon se špatně vstřebává při podání ústy, tak se běžně kombinuje s řadou perorálních přípravků a to včetně buprenorfinu nebo pentazocinu, v případě ústního podání tohoto přípravku účinkuje pouze hlavní opioid. Pokud je však zneužit přípravek injekčně, tak naloxon blokuje účinek hlavního opioidu.[1][17] Tato kombinace se používá ve snaze zabránit zneužití opioidových léků.[17] V Německu je prodáván tilidin pouze v kombinaci s Naloxonem.

Jiná použití[editovat | editovat zdroj]

Naloxon lze použít u kojenců, kteří byli vystaveni účinkům opioidů podávaných matce před nebo během porodu. Neexistují důkazy o použití Naloxonu ke snížení kardiorespirační a neurologické deprese u kojenců.[18] Kojenci, kteří jsou vystaveni vysokým dávkám opioidů v těhotenství mohou mít poškozenou CNS v souvislosti s perinatální asfyxií. Naloxon byl zkoumán s cílem zlepšit výsledky užití u kojenců, nicméně výsledky jsou současné době velice slabé.[19]

U pacientů v šoku, včetně septického, kardiogenního, hemoragického nebo míšního (spinálního) šoku se zlepšil průtok krve po podání Naloxonu. Důležitost tohoto zjištění není jasná.[20]

Naloxon je experimentálním lékem používaným při léčbě vrozené necitlivosti pro bolest[21], což je extrémně vzácné onemocnění (1 z 125 milionů), které zabraňuj postiženému cítit bolest nebo vnímat rozdíly teplot.

Naloxon může být také použit jako protilátka při předávkování přípravky obsahujícími klonidin, tj. přípravky pro snížení krevního tlaku.[22] Naloxon může být také použit na léčbu svědění, které je spojeno s užitím opioidů.[23]

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

Související články[editovat | editovat zdroj]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. a b c d e f g h i j k Naloxone Hydrochloride [online]. The American Society of Health-System Pharmacists [cit. 2015-01-02]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2015-01-02. (anglicky) 
  2.  (2014) Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine, 6, London: Elsevier Health Sciences, 476. ISBN 9781455748594. 
  3.  (2015) Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons, 191. ISBN 9781118828625. 
  4. Prescribing medicines in pregnancy database [online]. 3 March 2014 [cit. 2014-04-22]. Dostupné v archivu pořízeném dne 8 April 2014. (anglicky) 
  5. (2009)in Sydor A, Brown RY: Molecular Neuropharmacology: A Foundation for Clinical Neuroscience, 2nd, New York: McGraw-Hill Medical, 190–191, 287. ISBN 9780071481274. “Products of this research include the discovery of lipophilic, small-molecule opioid receptor antagonists, such as naloxone and naltrexone, which have been critical tools for investigating the physiology and behavioral actions of opiates. ... A competitive antagonist of opiate action (naloxone) had been identified in early studies. ... Opiate antagonists have clinical utility as well. Naloxone, a nonselective antagonist with a relative affinity of μ > δ > κ, is used to treat heroin and other opiate overdoses.” 
  6. Narcan Prescribing Information [online]. Adapt Pharma, Inc., January 2017 [cit. 2017-11-03]. Dostupné online. (anglicky) 
  7. YARDLEY, William. Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose [online]. 14 December 2013 [cit. 2015-07-06]. Dostupné v archivu pořízeném dne 15 December 2013. (anglicky) 
  8. WHO Model List of Essential Medicines (19th List) [online]. April 2015 [cit. 2016-12-08]. Dostupné v archivu pořízeném dne 13 December 2016. (anglicky) 
  9. Naloxone HCL [online]. [cit. 2015-08-13]. Dostupné online. (anglicky) [nedostupný zdroj]
  10.  (2013) Tarascon pocket pharmacopoeia : 2014 classic shirt-pocket edition, 28, Sudbury: Jones & Bartlett Learning, 174. ISBN 9781284053982. 
  11.  "Perspective: The Rising Price of Naloxone — Risks to Efforts to Stem Overdose Deaths"(December 8, 2016). N Engl J Med 375 (23): 2213–2215. doi:10.1056/NEJMp1609578. 
  12. KUBÁLKOVÁ, Pavla. Na trhu je nový lék pro narkomany | Domov. Lidovky.cz [online]. 2008-05-28 [cit. 2018-05-30]. Dostupné online. (česky) 
  13.  "Part 10: Special Circumstances of Resuscitation: 2015 American Heart Association Guidelines Update for Cardiopulmonary Resuscitation and Emergency Cardiovascular Care."(3 November 2015). Circulation 132 (18 Suppl 2): S501-18. doi:10.1161/cir.0000000000000264. PMID 26472998. 
  14.  "Prescribing naloxone to actively injecting heroin users: a program to reduce heroin overdose deaths"(2006). J Addict Dis 25 (3): 89–96. doi:10.1300/J069v25n03_11. PMID 16956873. 
  15. Lazarus P (2007).  "Project Lazarus, Wilkes County, North Carolina: Policy Briefing Document Prepared for the North Carolina Medical Board in Advance of the Public Hearing Regarding Prescription Naloxone". Šablona:Page neededŠablona:Vs
  16.  "Reducing the health consequences of opioid addiction in primary care"(July 2013). Am. J. Med. 126 (7): 565–71. doi:10.1016/j.amjmed.2012.11.031. PMID 23664112. 
  17. a b  "Buprenorphine/naloxone: a review of its use in the treatment of opioid dependence."(2009). Drugs 69 (5): 577–607. doi:10.2165/00003495-200969050-00006. PMID 19368419. 
  18.  "Naloxone for opiate-exposed newborn infants"(28 February 2013). The Cochrane Library. doi:10.1002/14651858.CD003483.pub2. 
  19. McGuire, William (2004-01-26).  "Naloxone for preventing morbidity and mortality in newborn infants of greater than 34 weeks' gestation with suspected perinatal asphyxia"(in en). The Cochrane Library. John Wiley & Sons, Ltd. doi:10.1002/14651858.CD003955.pub2. ISSN 1465-1858. 
  20. Boef, B (2003).  "Naloxone for shock.". Cochrane Database Syst Rev (4): CD004443. doi:10.1002/14651858.CD004443. PMID 14584016. 
  21. http://www.medvik.cz/link/D000699
  22.  "Reversal of clonidine toxicity by naloxone."(October 1986). Annals of Emergency Medicine 15 (10): 1229–31. doi:10.1016/s0196-0644(86)80874-5. PMID 3752658. 
  23. Naloxone [online]. [cit. 2017-10-31]. Dostupné online. (anglicky) 

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]