Přeskočit na obsah

Isoxazolin: Porovnání verzí

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Interaktivně procházet historii
← Přejít na předchozí porovnáníPřejít na další porovnání →
Smazaný obsah Přidaný obsah
VizuálníWikitext
Řádek 28: Řádek 28:
}}
}}


'''Isoxazolin''' je [[heterocyklické sloučeniny|heterocyklická]] dusíkatá látka. Existuje řada isoxazolinových derivátů, jenž byly navrženy nebo se už používají jako [[léčivo|léčiva]] v humánní a veterinární medicíně. Byl popsán např. protizánětlivý účinek <ref>[http://www.ijpsdr.com/pdf/vol6-issue2/8.pdf]</ref> či protinádorový účinek <ref>[http://bmcchembiol.biomedcentral.com/articles/10.1186/1472-6769-12-5]</ref> některých derivátů. Asi nejznámější jsou deriváty isoxazolinů známé jako [[insekticid]]y, [[fungicid]]y, [[pesticidy]] a [[ektoparazitikum|ektoparazitika]].<ref>[http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/12304501#section=Patents]</ref>
'''Isoxazolin''' je [[heterocyklické sloučeniny|heterocyklická]] dusíkatá látka. Existuje řada isoxazolinových derivátů, jenž byly navrženy nebo se už používají jako [[léčivo|léčiva]] v humánní a veterinární medicíně. Byl popsán např. protizánětlivý účinek<ref>[http://www.ijpsdr.com/pdf/vol6-issue2/8.pdf]</ref> či protinádorový účinek<ref>[http://bmcchembiol.biomedcentral.com/articles/10.1186/1472-6769-12-5]</ref> některých derivátů. Asi nejznámější jsou deriváty isoxazolinů známé jako [[insekticid]]y, [[fungicid]]y, [[pesticidy]] a [[ektoparazitikum|ektoparazitika]].<ref>[http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/12304501#section=Patents]</ref>


== Isoxazolinové deriváty jako ektoparazitika ==
== Isoxazolinové deriváty jako ektoparazitika ==
Během let 2010-2014 bylo publikováno několik prací popisující nové deriváty isoxazolinů s&nbsp;ektoparazitárním účinkem. <ref name="pmid19944072">{{cite journal | vauthors = Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F, Nakahira K, Mita T | title = The antiparasitic isoxazoline A1443 is a potent blocker of insect ligand-gated chloride channels | journal = Biochem. Biophys. Res. Commun. | volume = 391 | issue = 1 | pages = 744–9 | year = 2010 | pmid = 19944072 | doi = 10.1016/j.bbrc.2009.11.131 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-291X(09)02327-4}}</ref><ref name="pmid23465072">{{cite journal | vauthors = García-Reynaga P, Zhao C, Sarpong R, Casida JE | title = New GABA/glutamate receptor target for [³H]isoxazoline insecticide | journal = Chem. Res. Toxicol. | volume = 26 | issue = 4 | pages = 514–6 | year = 2013 | pmid = 23465072 | pmc = 3731417 | doi = 10.1021/tx400055p | url = http://dx.doi.org/10.1021/tx400055p}}</ref><ref name="pmid24365472">{{cite journal | vauthors = Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T | title = The novel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: selective inhibition of arthropod γ-aminobutyric acid- and L-glutamate-gated chloride channels and insecticidal/acaricidal activity | journal = Insect Biochem. Mol. Biol. | volume = 45 | issue = | pages = 111–24 | year = 2014 | pmid = 24365472 | doi = 10.1016/j.ibmb.2013.11.009 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0965-1748(13)00210-5}}</ref> Jejich mechanismus působení spočívá ve specifické inhibici [[Kyselina gama-aminomáselná|GABA]] a glutamátchloridových kanálů u [[hmyz]]u a [[pavoukovci|pavoukovců]].<ref name="pmid26961590">{{cite journal | vauthors = McTier TL, Chubb N, Curtis MP, Hedges L, Inskeep GA, Knauer CS, Menon S, Mills B, Pullins A, Zinser E, Woods DJ, Meeus P | title = Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs | journal = Vet. Parasitol. | volume = 222 | issue = | pages = 3–11 | year = 2016 | pmid = 26961590 | doi = 10.1016/j.vetpar.2016.02.019 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0304-4017(16)30042-5}}</ref> Tyto tři nové látky [[fluralaner]], [[afoxolaner]] a [[sarolaner]] se nyní označují jako ektoparazitika nové generace. Všechny tři působí proti [[blechy|blechám]] a [[klíšťatovití|klíšťatům]] a existují již v komerční přípravku pro psy. Zdá se, že účinkují i proti [[roztoči|roztočům]] ''[[Demodex]]'' sp.<ref name="pmid25881320">{{cite journal | vauthors = Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, Taenzler J, Heckeroth AR, Frénais R | title = Efficacy of orally administered fluralaner (Bravecto™) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs | journal = Parasit Vectors | volume = 8 | issue = | pages = 187 | year = 2015 | pmid = 25881320 | doi = 10.1186/s13071-015-0775-8 | url = http://parasitesandvectors.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13071-015-0775-8}}</ref> a ''[[Sarcoptes]]''<ref name="pmid27387742">{{cite journal | vauthors = Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RK, Frénais R, Heckeroth AR | title = Efficacy of fluralaner administered either orally or topically for the treatment of naturally acquired Sarcoptes scabiei var. canis infestation in dogs | journal = Parasit Vectors | volume = 9 | issue = 1 | pages = 392 | year = 2016 | pmid = 27387742 | doi = 10.1186/s13071-016-1670-7 | url = }}</ref>.
Během let 2010-2014 bylo publikováno několik prací popisující nové deriváty isoxazolinů s&nbsp;ektoparazitárním účinkem. <ref name="pmid19944072">{{cite journal | vauthors = Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F, Nakahira K, Mita T | title = The antiparasitic isoxazoline A1443 is a potent blocker of insect ligand-gated chloride channels | journal = Biochem. Biophys. Res. Commun. | volume = 391 | issue = 1 | pages = 744–9 | year = 2010 | pmid = 19944072 | doi = 10.1016/j.bbrc.2009.11.131 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0006-291X(09)02327-4}}</ref><ref name="pmid23465072">{{cite journal | vauthors = García-Reynaga P, Zhao C, Sarpong R, Casida JE | title = New GABA/glutamate receptor target for [³H]isoxazoline insecticide | journal = Chem. Res. Toxicol. | volume = 26 | issue = 4 | pages = 514–6 | year = 2013 | pmid = 23465072 | pmc = 3731417 | doi = 10.1021/tx400055p | url = http://dx.doi.org/10.1021/tx400055p}}</ref><ref name="pmid24365472">{{cite journal | vauthors = Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T | title = The novel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: selective inhibition of arthropod γ-aminobutyric acid- and L-glutamate-gated chloride channels and insecticidal/acaricidal activity | journal = Insect Biochem. Mol. Biol. | volume = 45 | issue = | pages = 111–24 | year = 2014 | pmid = 24365472 | doi = 10.1016/j.ibmb.2013.11.009 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0965-1748(13)00210-5}}</ref> Jejich mechanismus působení spočívá ve specifické inhibici [[Kyselina gama-aminomáselná|GABA]] a glutamátchloridových kanálů u [[hmyz]]u a [[pavoukovci|pavoukovců]].<ref name="pmid26961590">{{cite journal | vauthors = McTier TL, Chubb N, Curtis MP, Hedges L, Inskeep GA, Knauer CS, Menon S, Mills B, Pullins A, Zinser E, Woods DJ, Meeus P | title = Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs | journal = Vet. Parasitol. | volume = 222 | issue = | pages = 3–11 | year = 2016 | pmid = 26961590 | doi = 10.1016/j.vetpar.2016.02.019 | url = http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0304-4017(16)30042-5}}</ref> Tyto tři nové látky [[fluralaner]], [[afoxolaner]] a [[sarolaner]] se nyní označují jako ektoparazitika nové generace. Všechny tři působí proti [[blechy|blechám]] a [[klíšťatovití|klíšťatům]] a existují již v komerční přípravku pro psy. Zdá se, že účinkují i proti [[roztoči|roztočům]] ''[[Demodex]]'' sp.<ref name="pmid25881320">{{cite journal | vauthors = Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, Taenzler J, Heckeroth AR, Frénais R | title = Efficacy of orally administered fluralaner (Bravecto™) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs | journal = Parasit Vectors | volume = 8 | issue = | pages = 187 | year = 2015 | pmid = 25881320 | doi = 10.1186/s13071-015-0775-8 | url = http://parasitesandvectors.biomedcentral.com/articles/10.1186/s13071-015-0775-8}}</ref> a ''[[Sarcoptes]]''<ref name="pmid27387742">{{cite journal | vauthors = Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RK, Frénais R, Heckeroth AR | title = Efficacy of fluralaner administered either orally or topically for the treatment of naturally acquired Sarcoptes scabiei var. canis infestation in dogs | journal = Parasit Vectors | volume = 9 | issue = 1 | pages = 392 | year = 2016 | pmid = 27387742 | doi = 10.1186/s13071-016-1670-7 | url = }}</ref>. V roce 2017 byl zveřejněn 4. derivát isoxazolinů označovaný jako [[lotilaner]] s obdobným působením jako u předchozích třech preparátů.<ref name=":0">{{Citace periodika
| příjmení = Rufener
| jméno = Lucien
| příjmení2 = Danelli
| jméno2 = Vanessa
| příjmení3 = Bertrand
| jméno3 = Daniel
| titul = The novel isoxazoline ectoparasiticide lotilaner (Credelio™): a non-competitive antagonist specific to invertebrates γ-aminobutyric acid-gated chloride channels (GABACls)
| periodikum = Parasites & Vectors
| datum = 2017-11-01
| ročník = 10
| číslo = 1
| strany = 530
| issn = 1756-3305
| pmid = 29089046
| doi = 10.1186/s13071-017-2470-4
| poznámka = PMID: 29089046
PMCID: PMC5664438
| url = https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29089046
| datum přístupu = 2018-07-29
}}</ref>


=== Přehled isoxazolinových veterinárních ektoparazitik ===
=== Přehled isoxazolinových veterinárních ektoparazitik ===
* '''Fluralaner''' – originální přípravek Bravecto®, výrobce Merck Animal Health<ref>[http://www.merck-animal-health-usa.com/products/bravecto/bravecto_fluralaner_overview.aspx]</ref>
* '''Fluralaner''' – originální přípravek Bravecto ®, výrobce Merck Animal Health<ref>[http://www.merck-animal-health-usa.com/products/bravecto/bravecto_fluralaner_overview.aspx]</ref>
* '''Afoxolaner''' – originální přípravek NextGuard®, výrobce Merial<ref>[http://www.nexgardfordogs.com/Pages/default.aspx]</ref>
* '''Afoxolaner''' – originální přípravek NextGuard ®, výrobce Merial<ref>[http://www.nexgardfordogs.com/Pages/default.aspx]</ref>
* '''Sarolaner''' – originální přípravek SimparicaTM, výrobce Zoetis<ref>[http://news.zoetis.com/press-release/dogs/zoetis-receives-fda-approval-simparicatm-sarolaner-chewables-once-monthly-flea-an]</ref>
* '''Sarolaner''' – originální přípravek Simparica TM, výrobce Zoetis<ref>[http://news.zoetis.com/press-release/dogs/zoetis-receives-fda-approval-simparicatm-sarolaner-chewables-once-monthly-flea-an]</ref>
*'''Lotilaner''' – originální přípravek Credelio, výrobce Elanco<ref name=":0" /><ref>{{Citace elektronické monografie
| příjmení =
| jméno =
| titul = Souhrnný údaj o přípravku Credelio
| url = http://ec.europa.eu/health/documents/community-register/2018/20180709141258/anx_141258_cs.pdf
| vydavatel =
| místo =
| datum vydání =
| datum přístupu = 2018-07-29
}}</ref><ref>{{Citace elektronického periodika
| titul = Overview of Credelio® Chewable That Protects Dogs From Ticks & Fleas
| periodikum = www.credelio.com
| url = https://www.credelio.com/about-credelio
| datum přístupu = 2018-07-29
}}</ref>

== Reference ==
== Reference ==
<references />
<references />

Verze z 29. 7. 2018, 07:39

isoxazolin
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Obecné
Systematický název4,5-dihydro-1,2-oxazol
Ostatní názvy4,5-dihydroisoxazol
Anglický názevisoxazoline
Sumární vzorecC3H5NO
Identifikace
PubChem12304501
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Isoxazolin je heterocyklická dusíkatá látka. Existuje řada isoxazolinových derivátů, jenž byly navrženy nebo se už používají jako léčiva v humánní a veterinární medicíně. Byl popsán např. protizánětlivý účinek[1] či protinádorový účinek[2] některých derivátů. Asi nejznámější jsou deriváty isoxazolinů známé jako insekticidy, fungicidy, pesticidy a ektoparazitika.[3]

Isoxazolinové deriváty jako ektoparazitika

Během let 2010-2014 bylo publikováno několik prací popisující nové deriváty isoxazolinů s ektoparazitárním účinkem. [4][5][6] Jejich mechanismus působení spočívá ve specifické inhibici GABA a glutamátchloridových kanálů u hmyzu a pavoukovců.[7] Tyto tři nové látky fluralaner, afoxolaner a sarolaner se nyní označují jako ektoparazitika nové generace. Všechny tři působí proti blechám a klíšťatům a existují již v komerční přípravku pro psy. Zdá se, že účinkují i proti roztočům Demodex sp.[8] a Sarcoptes[9]. V roce 2017 byl zveřejněn 4. derivát isoxazolinů označovaný jako lotilaner s obdobným působením jako u předchozích třech preparátů.[10]

Přehled isoxazolinových veterinárních ektoparazitik

  • Fluralaner – originální přípravek Bravecto ®, výrobce Merck Animal Health[11]
  • Afoxolaner – originální přípravek NextGuard ®, výrobce Merial[12]
  • Sarolaner – originální přípravek Simparica TM, výrobce Zoetis[13]
  • Lotilaner – originální přípravek Credelio, výrobce Elanco[10][14][15]

Reference

  1. ↑ [1]
  2. ↑ [2]
  3. ↑ [3]
  4. ↑ Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F, Nakahira K, Mita T. The antiparasitic isoxazoline A1443 is a potent blocker of insect ligand-gated chloride channels. Biochem. Biophys. Res. Commun.. 2010, s. 744–9. Dostupné online. DOI 10.1016/j.bbrc.2009.11.131. PMID 19944072. 
  5. ↑ García-Reynaga P, Zhao C, Sarpong R, Casida JE. New GABA/glutamate receptor target for [³H]isoxazoline insecticide. Chem. Res. Toxicol.. 2013, s. 514–6. Dostupné online. DOI 10.1021/tx400055p. PMID 23465072. 
  6. ↑ Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T. The novel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: selective inhibition of arthropod γ-aminobutyric acid- and L-glutamate-gated chloride channels and insecticidal/acaricidal activity. Insect Biochem. Mol. Biol.. 2014, s. 111–24. Dostupné online. DOI 10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID 24365472. 
  7. ↑ McTier TL, Chubb N, Curtis MP, Hedges L, Inskeep GA, Knauer CS, Menon S, Mills B, Pullins A, Zinser E, Woods DJ, Meeus P. Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs. Vet. Parasitol.. 2016, s. 3–11. Dostupné online. DOI 10.1016/j.vetpar.2016.02.019. PMID 26961590. 
  8. ↑ Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, Taenzler J, Heckeroth AR, Frénais R. Efficacy of orally administered fluralaner (Bravecto™) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs. Parasit Vectors. 2015, s. 187. Dostupné online. DOI 10.1186/s13071-015-0775-8. PMID 25881320. 
  9. ↑ Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RK, Frénais R, Heckeroth AR. Efficacy of fluralaner administered either orally or topically for the treatment of naturally acquired Sarcoptes scabiei var. canis infestation in dogs. Parasit Vectors. 2016, s. 392. DOI 10.1186/s13071-016-1670-7. PMID 27387742. 
  10. ↑ a b RUFENER, Lucien; DANELLI, Vanessa; BERTRAND, Daniel. The novel isoxazoline ectoparasiticide lotilaner (Credelio™): a non-competitive antagonist specific to invertebrates γ-aminobutyric acid-gated chloride channels (GABACls). Parasites & Vectors. 2017-11-01, roč. 10, čís. 1, s. 530. PMID: 29089046 PMCID: PMC5664438. Dostupné online [cit. 2018-07-29]. ISSN 1756-3305. DOI 10.1186/s13071-017-2470-4. PMID 29089046. 
  11. ↑ [4]
  12. ↑ [5]
  13. ↑ [6]
  14. ↑ Souhrnný údaj o přípravku Credelio [online]. [cit. 2018-07-29]. Dostupné online. 
  15. ↑ Overview of Credelio® Chewable That Protects Dogs From Ticks & Fleas. www.credelio.com [online]. [cit. 2018-07-29]. Dostupné online. 
Pahýl
Pahýl
 Tento článek je příliš stručný nebo postrádá důležité informace.
Pomozte Wikipedii tím, že jej vhodně rozšíříte. Nevkládejte však bez oprávnění cizí texty.
Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Isoxazolin&oldid=16275429“