Fenibut
| fenibut | |
|---|---|
 | |
| Název podle IUPAC | 4-amino-3-fenylbutanová kyselina |
| Další názvy | β-fenyl-γ-aminomáselná kyselina |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 1078-21-3 |
| Klasifikace ATC | N06BX22 |
| ChEMBL ID | CHEMBL315818 |
| ChemSpider ID | 13491 |
| PubChem | 14113 a 74441225 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C₁₀H₁₃NO₂ |
| SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN |
| InChI | InChI=1S/C10H13NO2/c11-7-9(6-10(12)13)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7,11H2,(H,12,13) |
| Molární hmotnost | 179,095 Da |
| Farmakologie | |
| Indikace | kognitivní dysfunkce, porucha spánku a úzkostná porucha |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
-Phenibut_formulae_V.1.svg)
Kyselina β-fenyl-y-aminomáselná (známá také jako Fenibut, Phenybut, Noofen, Citrocard a běžně jako Phenibut) je méně známá depresivní látka třídy gabapentinoidů. Phenibut působí jako agonista receptoru pro GABA, hlavní inhibitory neurotransmiteru v mozku. Chemicky souvisí s baklofenem, pregabalinem a gabapentinem.
Phenibut byl vyvinut v Sovětském svazu v šedesátých letech minulého století, kdy byl používán jako farmaceutický lék k léčbě nejrůznějších stavů, včetně posttraumatické stresové poruchy, úzkosti, deprese, astenie, nespavosti, alkoholismu, koktání a vestibulárních poruch a další. Ve zbytku světa není phenibut schválen pro klinické použití a místo toho se prodává jako doplněk výživy.
Subjektivní účinky zahrnují potlačení úzkosti, sedaci, svalovou relaxaci, zvýšenou motivaci a euforii. Nižší dávky (pod 1 gram) se používají jako doplněk kognitivních funkcí a životního stylu, zatímco vyšší dávky se používají pro rekreační maxima, o nichž se uvádí, že jsou subjektivně podobné GHB, alkoholu a některým benzodiazepinům.
V České republice ilegální[chybí zdroj], neregulovaný, zahraničními obchodníky běžně prodáván jako nootropikum. Obecně se udává, že fenibut má anxiolytické účinky jak u zvířat, tak u lidí. Vzhledem k jeho návykovým vlastnostem se při používání této látky důrazně doporučuje postupně vysazovat.
Farmakologie
[editovat | editovat zdroj]Phenibut má složitější farmakologický profil než mnoho jiných depresorů. Na rozdíl od benzodiazepinů například fenibut působí jako plný agonista receptoru GABAB, podobně jako baklofen a vysoké dávky GHB. Při vyšších dávkách ztrácí phenibut svou selektivitu vůči GABAB a získává další aktivitu jako agonista GABAA. Účinky Phenibutu na receptor GABAB jsou zodpovědné za jeho sedativní účinky.
Nedávný výzkum ukázal, že phenibut se váže na a blokuje a2δ podjednotku obsahující napěťově závislé vápníkové kanály (VDCC), podobně jako gabapentinoidy, jako je gabapentin a pregabalin. Oba enantiomery fenibutu vykazují tuto účinnost s podobnou účinností. R-enantiomer má pětkrát vyšší afinitu k napěťově řízeným vápníkovým kanálům obsahujícím podjednotku a2δ vzhledem k receptoru GABAB, zatímco S-entantiomer nemá žádnou účinnost na receptor GABAB. Analgetické účinky fenibutu u hlodavců nejsou zprostředkovány receptorem GABAB, ale blokováním napěťově řízených vápníkových kanálů obsahujících a2δ podjednotku.
Reference
[editovat | editovat zdroj]V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenibut na anglické Wikipedii.
Externí odkazy
[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu fenibut na Wikimedia Commons - psychonautwiki.org/phenibut
