Fenibut

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
fenibut
Schéma chemické struktury
Název podle IUPAC4-amino-3-fenylbutanová kyselina
Další názvyβ-fenyl-γ-aminomáselná kyselina
Kódy
Číslo CAS1078-21-3
Klasifikace ATCN06BX22
ChEMBL IDCHEMBL315818
ChemSpider ID13491
PubChem14113
Chemie
Sumární vzorecC₁₀H₁₃NO₂
SMILESC1=CC=C(C=C1)C(CC(=O)O)CN
InChIInChI=1S/C10H13NO2/c11-7-9(6-10(12)13)8-4-2-1-3-5-8/h1-5,9H,6-7,11H2,(H,12,13)
Molární hmotnost179,095 Da
Farmakologie
Indikacecognitive disorder, porucha spánku a úzkostná porucha
Některá data mohou pocházet z datové položky.
Phenibut (kyselina 4-amino-3-fenylmáselná)

Kyselina β-fenyl-y-aminomáselná (známá také jako Fenibut, Phenybut, Noofen, Citrocard a běžně jako Phenibut) je méně známá depresivní látka třídy gabapentinoidů. Phenibut působí jako agonista receptoru pro GABA, hlavní inhibitory neurotransmiteru v mozku. Chemicky souvisí s baklofenem, pregabalinem a gabapentinem.

Phenibut byl vyvinut v Sovětském svazu v šedesátých letech minulého století, kdy byl používán jako farmaceutický lék k léčbě nejrůznějších stavů, včetně posttraumatické stresové poruchy, úzkosti, deprese, astenie, nespavosti, alkoholismu, koktání a vestibulárních poruch a další. Ve zbytku světa není phenibut schválen pro klinické použití a místo toho se prodává jako doplněk výživy.

Subjektivní účinky zahrnují potlačení úzkosti, sedaci, svalovou relaxaci, zvýšenou motivaci a euforii. Nižší dávky (pod 1 gram) se používají jako doplněk kognitivních funkcí a životního stylu, zatímco vyšší dávky se používají pro rekreační maxima, o nichž se uvádí, že jsou subjektivně podobné GHB, alkoholu a některým benzodiazepinům.

V České republice legální, maloobchodníky běžně prodáván jako nootropikum. Obecně se udává, že fenibut má anxiolytické účinky jak u zvířat, tak u lidí. Vzhledem k jeho návykovým vlastnostem se při používání této látky důrazně doporučuje postupně vysazovat.

Farmakologie[editovat | editovat zdroj]

Phenibut má složitější farmakologický profil než mnoho jiných depresorů. Na rozdíl od benzodiazepinů například fenibut působí jako plný agonista receptoru GABAB, podobně jako baklofen a vysoké dávky GHB. Při vyšších dávkách ztrácí phenibut svou selektivitu vůči GABAB a získává další aktivitu jako agonista GABAA. Účinky Phenibutu na receptor GABAB jsou zodpovědné za jeho sedativní účinky.

Nedávný výzkum ukázal, že phenibut se váže na a blokuje a2δ podjednotku obsahující napěťově závislé vápníkové kanály (VDCC), podobně jako gabapentinoidy, jako je gabapentin a pregabalin. Oba enantiomery fenibutu vykazují tuto účinnost s podobnou účinností. R-enantiomer má pětkrát vyšší afinitu k napěťově řízeným vápníkovým kanálům obsahujícím podjednotku a2δ vzhledem k receptoru GABAB, zatímco S-entantiomer nemá žádnou účinnost na receptor GABAB. Analgetické účinky fenibutu u hlodavců nejsou zprostředkovány receptorem GABAB, ale blokováním napěťově řízených vápníkových kanálů obsahujících a2δ podjednotku.

Subjektivní účinky[editovat | editovat zdroj]

Ve srovnání s jinými běžně používanými tlumivými látkami GABAergic, jako je alkohol nebo benzodiazepiny, je údajně fenibut při vyšších dávkách déletrvající, euforičtější a zábavnější.

Podobně jsou nežádoucí účinky mnohem pravděpodobnější při vyšších dávkách a mohou zahrnovat závislost, vážné zranění nebo smrt.

Fyzické účinky[editovat | editovat zdroj]

    • Sedace nebo Stimulace - Phenibut má různé účinky na hladinu fyzické energie v závislosti na použité dávce. Při nižších dávkách má fenibut mírný fyzický a duševní stimulační účinek, který podporuje pohyb, bdělost a produktivitu. Při běžných dávkách a vyšších je fenibut fyzicky sedativní, podporuje spánek a letargii. Spánek po podání malého množství má za následek hluboký, klidný spánek, který může po probuzení zanechat u uživatele pocit osvěžení a bdělosti.
    • Fyzická euforie
    • Uvolnění svalů
    • Respirační deprese - Tento účinek je obecně mírný ve srovnání s mnoha jinými depresory. Může se však nebezpečně zesílit, pokud je fenibut kombinován s jinými látkami, které potlačují dýchání.
    • Nevolnost - Phenibut může vyvolat mírnou až extrémní nevolnost do značné míry v závislosti na dávce a toleranci. Když k němu dojde, obvykle se projeví zhruba 5 hodin po počáteční dávce a obvykle zahrnuje vlny nevolnosti doprovázené zvracením a nadměrným pocením.
    • Zvýšené libido - Phenibut údajně zvyšuje sexuální touhu a energii. V kombinaci s jeho dezinhibičními a euforickými účinky může zvýšit pravděpodobnost neplánovaných sexuálních aktivit podobným způsobem jako alkohol.
    • Potlačení orgasmu - Při vyšších dávkách má fenibut spíše sklon ke snížení citlivosti než při snížení orgasmu.
    • Úleva od bolesti
    • Zvýšené pocení
    • Nezpůsobilost řídit motorové vozidlo
    • Křeče v žaludku- Tento účinek je častěji hlášen u formy kyseliny chlorovodíkové (fenibut HCl).
    • Průjem - Tento účinek je neobvyklý a většinou se vyskytuje při vyšších dávkách.
    • Závrať
    • Dehydratace
    • Bolesti hlavy - Střední až vysoké dávky mohou vyvolat mírnou bolest hlavy mnoho hodin po podání.
    • Svalové křeče - Svalové křeče a bolesti kloubů jsou někdy doprovázeny vysokými dávkami.
    • Obtížné močení - Tento efekt se obvykle dostaví až po častém používání.
    • Zvýšený krevní tlak
    • Potlačení regulace teploty
    • Dilatace zornice - Tento účinek je běžný při vysokých dávkách.
    • Vylepšení chuti k jídlu - Tento efekt je neobvyklý a nekonzistentně vytvářený.

Kognitivní funkce[editovat | editovat zdroj]

    • Potlačení úzkosti - Phenibut má střední až silné anxiolytické účinky, i když obecně méně silný než benzodiazepiny.
    • Dezinhibice - Phenibut má silné dezinhibiční účinky srovnatelné s vyššími dávkami alkoholu, benzodiazepinů nebo GHB.
    • Kognitivní euforie - Tento účinek je výraznější než účinek alkoholu a benzodiazepinů, nejpravděpodobněji kvůli jasnější a stimulační povaze fenibutu.
    • Zlepšení empatie, náklonnosti a společenskosti - - Bylo hlášeno, že Phenibut má prosociální a mírné entaktogenní účinky, které, i když jsou mnohem slabší než u tradičních entaktogenů, jako je MDMA, jsou výrazné a dobře definované i při běžných dávkách.
    • Zvýšení motivace
    • Zlepšené soustředění - Nižší dávky phenibutu mohou zvýšit soustředění a koncentraci. Tento účinek se obvykle zvrací, jak se zvyšuje dávka.
    • Potlačení analýzy - Vysoké dávky obvykle vyvolají stav mírné strnulosti a zmatku.
    • Myšlenkové zpomalení
    • Zvýšené ocenění hudby
    • Rostoucí tolerance


Toxicita a potenciál poškození[editovat | editovat zdroj]

Phenibut má nízkou toxicitu ve srovnání s dávkou. Při smíchání s depresory, jako je alkohol, benzodiazepiny nebo opioidy, je však potenciálně smrtelný.

Phenibut hydrochlorid je vysoce žíravý a u citlivých uživatelů může způsobit střevní nepohodlí a průjem s určitým krvácením do dolního zažívacího traktu.

Kvůli extrémně dlouhému nástupu účinku v porovnání s jinými látkami se u některých uživatelů může vyskytnout nutkání navýšit dávku, protože je slabá nebo nefunguje. Tomu je třeba se vyhnout, aby nedošlo k předávkování.

Tolerance a potenciál závislosti[editovat | editovat zdroj]

Phenibut je fyzicky a psychicky návykový, i když k tomu obvykle dochází pouze při silném zneužívání látky.

Tolerance se projeví u sedativně-hypnotických účinků během několika dní nepřetržitého užívání. Po ukončení se tolerance vrátí na výchozí hodnotu za 7 - 14 dní. Příznaky z vysazení nebo příznaky rebound fenoménu se mohou objevit po náhlém ukončení užívání po několika týdnech nebo déle od ustáleného dávkování a mohou vyžadovat postupné snižování dávky. Abstinenční příznaky zahrnují silnou úzkost, nervozitu, halucinace, třes, neklid, závratě, napětí, podráždění, rychlý srdeční rytmus, únavu, nechutenství, nevolnost, zvracení, psychózy a nespavost.

Phenibut produkuje zkříženou toleranci se všemi depresory GABAgenic, což znamená, že po jeho konzumaci budou mít tlumící účinky snížený účinek.

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenibut na anglické Wikipedii.

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Phenibut na psychonautwiki.org


Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]