Simeprevir: Porovnání verzí

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Interaktivně procházet historii
← Přejít na předchozí porovnáníPřejít na další porovnání →
Smazaný obsah Přidaný obsah
VizuálníWikitext
neupravený stroják
značka: editor wikitextu 2017
Jazykove korektury, opraveny reference, dodan mechanismus ucinku.
Řádek 11: Řádek 11:
[[Category:Articles containing unverified chemical infoboxes|*]]
[[Category:Articles containing unverified chemical infoboxes|*]]


'''Simeprevir''', je léčivo používané v kombinaci s jinými léky k léčbě [[Hepatitida C|hepatitidy C.]]<ref name="AHFS2016">{{Citace elektronické monografie
'''Simeprevir''' je lék používaný v kombinaci s jinými léky (např. [[sofosbuvir]] či [[ribavirin]]) k léčbě [[Hepatitida C|hepatitidy C.]]<ref name="AHFS2016">{{Citace periodika
| příjmení = Brochot
| url = https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html
| url-status = live
| jméno = Etienne
| příjmení2 = Izquierdo
}}</ref> Mezi léky, se kterými se používá, patří sofosbuvir nebo ribavirin a peginterferon-alfa.<ref name="AHFS2016" /> Podíl vyléčených pacientů se pohybuje v rozmezí 80 až 90 procent.<ref>{{Citace elektronické monografie
| jméno2 = Laure
| url = http://www.hcvguidelines.org/full-report/initial-treatment-hcv-infection
| příjmení3 = Castelain
| url-status = live
| jméno3 = Sandrine
}}</ref><ref>{{Cite journal|pmid=27087015|access-date=free}}</ref><ref>{{Cite journal|pmid=25396710}}</ref> Jedná se o kompetitivní inhibitor serinové proteázy NS3/4A viru hepatitidy C.
| titul = Simeprevir for the treatment of hepatitis C virus infection
| periodikum = Pharmacogenomics and Personalized Medicine
| datum vydání = 2014-08
| strany = 241
| issn = 1178-7066
| pmid = 25206310
| doi = 10.2147/PGPM.S52715
| jazyk = en
| url = http://www.dovepress.com/simeprevir-for-the-treatment-of-hepatitis-c-virus-infection-peer-reviewed-article-PGPM
| datum přístupu = 2023-01-31
}}</ref> Podíl vyléčených pacientů se pohybuje v rozmezí 80 až 90 procent.<ref>{{Citace periodika
| příjmení = Majumdar
| jméno = A.
| příjmení2 = Kitson
| jméno2 = M. T.
| příjmení3 = Roberts
| jméno3 = S. K.
| titul = Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis
| periodikum = Alimentary Pharmacology & Therapeutics
| datum vydání = 2016-06
| ročník = 43
| číslo = 12
| strany = 1276–1292
| doi = 10.1111/apt.13633
| jazyk = en
| url = https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/apt.13633
| datum přístupu = 2023-01-31
}}</ref> Simprenavir inhibuje [[Serinové proteázy|proteázu]] [[NS3/4A]] viru [[Hepatitida C|hepatitidy C]].<ref name="AHFS2016" />


Simeprevir se užívá orálně, jednou denně po dobu obvykle 3 měsíců.<ref name="AHFS2016" /> Mezi jeho běžné nežádoucí účinky patří pocit únavy, bolest hlavy, vyrážka, svědění a citlivost na sluneční světlo.<ref name="AHFS2016" /> Simeprevir může být použit i pro léčbu pacientů s [[AIDS|HIV/AIDS]].<ref name="AHFS2016" /> U pacientů s předchozí infekcí [[Hepatitida B|hepatitidou B]] se aktivní onemocnění může opakovat.<ref name="AHFS2016" /> Simeprevir se nedoporučuje užívat u pacientů se závažnými jaterními problémy.<ref name="AHFS2016" /> Během těhotenství může při užívání s ribavirinem způsobit poškození dítěte, zatímco při užívání se sofosbuvirem není jeho bezpečnost jasná.<ref name="AHFS2016">{{Citace elektronické monografie
Simeprevir se užívá orálně, jednou denně obvykle po dobu 3 měsíců. Mezi jeho běžné nežádoucí účinky patří pocit únavy, bolest hlavy, vyrážky, svědění a citlivost na sluneční světlo.<ref name="AHFS2016" /> U pacientů s předchozí infekcí [[Hepatitida B|hepatitidou B]] se aktivní onemocnění může opakovat, zároveň se nedoporučuje užívat u pacientů se závažnými jaterními problémy.<ref name="AHFS2016" /> Simeprevir může být použit i pro léčbu hepatitidy C u pacientů s [[AIDS|HIV/AIDS]].<ref name="AHFS2016" /> Během těhotenství může při užívání s ribavirinem způsobit poškození plodu.<ref name="AHFS2016">{{Citace elektronické monografie
| url = https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html
| url = https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html
| url-status = live
| url-status = live
}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html "Simeprevir"]. The American Society of Health-System Pharmacists. [https://web.archive.org/web/20161201144617/https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html Archived] from the original on 1 December 2016<span class="reference-accessdate">. Retrieved <span class="nowrap">30 November</span> 2016</span>.</cite></ref> <ref name="Ric2015">{{Citace monografie
}}<cite class="citation web cs1" data-ve-ignore="true">[https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html "Simeprevir"]. The American Society of Health-System Pharmacists. [https://web.archive.org/web/20161201144617/https://www.drugs.com/monograph/simeprevir.html Archived] from the original on 1 December 2016<span class="reference-accessdate">. Retrieved <span class="nowrap">30 November</span> 2016</span>.</cite></ref> <ref name="Ric2015">{{Citace monografie
| příjmení = Hamilton
| isbn = 9781284057560
| jméno = R
}}</ref> Simeprevir je inhibitor HCV proteázy.<ref name="AHFS2016" />
| titul = Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition

| vydavatel = Jones & Bartlett Learning
| rok vydání = 2015
| strany = 80
| isbn = ISBN 9781284057560
}}</ref>


== Mechanismus působení ==
== Mechanismus působení ==


Simeprevir je makrocyklický kompetitivní [[inhibitor]] [[serinové proteázy]] [[NS3/4A]] viru [[Hepatitida C|hepatitidy C]], čímž zabraňuje zrání viru.<ref name="AHFS2016" /> Simeprevir inhibuje aktivitu proteázy NS3/4A, která je nezbytná pro dozrávání virionu HCV.<ref name=":0">{{Citace periodika

| příjmení = Kim
Simeprevir je inhibitor [[serinové proteázy]] [[NS3/4A]] viru [[Hepatitida C|hepatitidy C]], čímž zabraňuje zrání viru díky inhibici syntézy proteinů.
| jméno = Chang Wook
| příjmení2 = Chang
| jméno2 = Kyong-Mi
| titul = Hepatitis C virus: virology and life cycle
| periodikum = Clinical and Molecular Hepatology
| datum vydání = 2013
| ročník = 19
| číslo = 1
| strany = 17
| issn = 2287-2728
| pmid = 23593605
| doi = 10.3350/cmh.2013.19.1.17
| jazyk = en
| url = http://e-cmh.org/journal/view.php?doi=10.3350/cmh.2013.19.1.17
| datum přístupu = 2023-01-31
}}</ref> Funkční proteáza NS3/4A štěpí polyprotein HCV (obsahující 10 jednotlivých virových proteinů) na čtyřech místech, čímž dojde k uvolnění těchto proteinů a nakonec ke správnému dozrání virionu.<ref name=":0" /> Inhibice aktivity proteázy NS3/4A blokuje tento proces, což nevede ke zrálým (a tedy funkčním) virovým částicím.<ref name=":0" />


== Farmakokinetika ==
== Farmakokinetika ==
Simeprevir je perorálně dostupný; jeho vstřebávání se zvyšuje, když se užívá s jídlem, a proto se doporučuje užívat s jídlem. Jeho poločas v plazmě je 41 hodin u lidí s HCV a jeho maximální účinek nastává 4 až 6 hodin po užití léku.<ref name="PI" /> Primárně se vylučuje stolicí (91 %). <ref name="PI" />
Simeprevir je perorálně dostupný a jeho vstřebávání se zvyšuje při užití s jídlem. Jeho poločas v plazmě je 41 hodin u lidí s HCV a jeho maximální účinek nastává 4 až 6 hodin po užití léku.<ref>{{Citace periodika
| příjmení = Reesink
| jméno = Henk W.
| příjmení2 = Fanning
| jméno2 = Gregory C.
| příjmení3 = Farha
| jméno3 = Khalid Abou
| titul = Rapid HCV-RNA Decline With Once Daily TMC435: A Phase I Study in Healthy Volunteers and Hepatitis C Patients
| periodikum = Gastroenterology
| datum vydání = 2010-03
| ročník = 138
| číslo = 3
| strany = 913–921
| doi = 10.1053/j.gastro.2009.10.033
| jazyk = en
| url = https://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0016508509018599
| datum přístupu = 2023-01-31
}}</ref><ref>{{Citace periodika
| příjmení = Bourgeois
| jméno = Stefan
| příjmení2 = Horsmans
| jméno2 = Yves
| příjmení3 = Nevens
| jméno3 = Frederik
| titul = Pharmacokinetic Interactions between Simeprevir and Ledipasvir in Treatment-Naive Hepatitis C Virus Genotype 1-Infected Patients without Cirrhosis Treated with a Simeprevir-Sofosbuvir-Ledipasvir Regimen
| periodikum = Antimicrobial Agents and Chemotherapy
| datum vydání = 2017-12
| ročník = 61
| číslo = 12
| strany = e01217–17
| issn = 0066-4804
| pmid = 28971875
| doi = 10.1128/AAC.01217-17
| jazyk = en
| url = https://journals.asm.org/doi/10.1128/AAC.01217-17
| datum přístupu = 2023-01-31
}}</ref>


== Reference ==
== Reference ==

Verze z 31. 1. 2023, 15:19

ikona
Tento článek obsahuje nevyhovující strojový překlad.
Tento článek obsahuje strojově přeložený text vyžadující důkladnou jazykovou korekturu. Neodstraňujte tuto šablonu, pokud text neplní minimální požadavky na článek ve Wikipedii. Jestliže si nevíte rady, navštivte prosím stránku Potřebuji pomoc.
Pokud nebude upraven do 7 dnů, může být článek nebo jeho příslušná část smazána v procesu odloženého smazání.
Čas označení je 31. 1. 2023 13:43:48 (CET), tj. ke smazání může dojít 7. 2. 2023 13:43:48 (CET).
Pro vkladatele šablony: Vyhledejte v historii článku autora tohoto textu a na jeho diskusní stránku vložte šablonu
{{subst:Strojový překlad autor|Simeprevir}} --~~~~
Simeprevir
Schéma chemické struktury
Název (INN)Simeprevir (angličtina)
Kódy
Číslo CAS923604-59-5
ChEMBL ID501849
ChemSpider ID23331536
PubChem24873435
Chemie
Sumární vzorecC₃₈H₄₇N₅O₇S₂
SMILESCc1c(ccc2c1nc(cc2O[C@@H]3C[C@@H]4[C@@H](C3)C(=O)N(CCCC/C=C\[C@@H]5C[C@]5(NC4=O)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6)C)c7nc(cs7)C(C)C)OC
InChIInChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1
Molární hmotnost749,292 Da
Farmakologie
Indikacehepatitida C a jaterní cirhóza
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Simeprevir je lék používaný v kombinaci s jinými léky (např. sofosbuvir či ribavirin) k léčbě hepatitidy C.[1] Podíl vyléčených pacientů se pohybuje v rozmezí 80 až 90 procent.[2] Simprenavir inhibuje proteázu NS3/4A viru hepatitidy C.[1]

Simeprevir se užívá orálně, jednou denně obvykle po dobu 3 měsíců. Mezi jeho běžné nežádoucí účinky patří pocit únavy, bolest hlavy, vyrážky, svědění a citlivost na sluneční světlo.[1] U pacientů s předchozí infekcí hepatitidou B se aktivní onemocnění může opakovat, zároveň se nedoporučuje užívat u pacientů se závažnými jaterními problémy.[1] Simeprevir může být použit i pro léčbu hepatitidy C u pacientů s HIV/AIDS.[1] Během těhotenství může při užívání s ribavirinem způsobit poškození plodu.[1] [3]

Mechanismus působení

Simeprevir je makrocyklický kompetitivní inhibitor serinové proteázy NS3/4A viru hepatitidy C, čímž zabraňuje zrání viru.[1] Simeprevir inhibuje aktivitu proteázy NS3/4A, která je nezbytná pro dozrávání virionu HCV.[4] Funkční proteáza NS3/4A štěpí polyprotein HCV (obsahující 10 jednotlivých virových proteinů) na čtyřech místech, čímž dojde k uvolnění těchto proteinů a nakonec ke správnému dozrání virionu.[4] Inhibice aktivity proteázy NS3/4A blokuje tento proces, což nevede ke zrálým (a tedy funkčním) virovým částicím.[4]

Farmakokinetika

Simeprevir je perorálně dostupný a jeho vstřebávání se zvyšuje při užití s jídlem. Jeho poločas v plazmě je 41 hodin u lidí s HCV a jeho maximální účinek nastává 4 až 6 hodin po užití léku.[5][6]

Reference

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Simeprevir na anglické Wikipedii.

  1. ↑ a b c d e f g BROCHOT, Etienne; IZQUIERDO, Laure; CASTELAIN, Sandrine. Simeprevir for the treatment of hepatitis C virus infection. Pharmacogenomics and Personalized Medicine. 2014-08, s. 241. Dostupné online [cit. 2023-01-31]. ISSN 1178-7066. DOI 10.2147/PGPM.S52715. PMID 25206310. (anglicky)  Chybná citace: Neplatná značka <ref>; název „AHFS2016“ použit vícekrát s různým obsahem
  2. ↑ MAJUMDAR, A.; KITSON, M. T.; ROBERTS, S. K. Systematic review: current concepts and challenges for the direct-acting antiviral era in hepatitis C cirrhosis. Alimentary Pharmacology & Therapeutics. 2016-06, roč. 43, čís. 12, s. 1276–1292. Dostupné online [cit. 2023-01-31]. DOI 10.1111/apt.13633. (anglicky) 
  3. ↑ HAMILTON, R. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. [s.l.]: Jones & Bartlett Learning, 2015. ISBN ISBN 9781284057560. S. 80. 
  4. ↑ a b c KIM, Chang Wook; CHANG, Kyong-Mi. Hepatitis C virus: virology and life cycle. Clinical and Molecular Hepatology. 2013, roč. 19, čís. 1, s. 17. Dostupné online [cit. 2023-01-31]. ISSN 2287-2728. DOI 10.3350/cmh.2013.19.1.17. PMID 23593605. (anglicky) 
  5. ↑ REESINK, Henk W.; FANNING, Gregory C.; FARHA, Khalid Abou. Rapid HCV-RNA Decline With Once Daily TMC435: A Phase I Study in Healthy Volunteers and Hepatitis C Patients. Gastroenterology. 2010-03, roč. 138, čís. 3, s. 913–921. Dostupné online [cit. 2023-01-31]. DOI 10.1053/j.gastro.2009.10.033. (anglicky) 
  6. ↑ BOURGEOIS, Stefan; HORSMANS, Yves; NEVENS, Frederik. Pharmacokinetic Interactions between Simeprevir and Ledipasvir in Treatment-Naive Hepatitis C Virus Genotype 1-Infected Patients without Cirrhosis Treated with a Simeprevir-Sofosbuvir-Ledipasvir Regimen. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2017-12, roč. 61, čís. 12, s. e01217–17. Dostupné online [cit. 2023-01-31]. ISSN 0066-4804. DOI 10.1128/AAC.01217-17. PMID 28971875. (anglicky) 

Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Simeprevir&oldid=22397635“