Isoxazolin: Porovnání verzí

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Přejít na další porovnání →
Smazaný obsah Přidaný obsah
VizuálníWikitext
novy clanek
(Žádný rozdíl)

Verze z 9. 7. 2016, 18:46

isoxazolin
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Obecné
Systematický název4,5-Dihydroisoxazol
Anglický názevisoxazoline
Sumární vzorecC3H5NO
Identifikace
PubChem12304501
Není-li uvedeno jinak, jsou použity
jednotky SI a STP (25 °C, 100 kPa).
Některá data mohou pocházet z datové položky.

Isoxazolin je heterocyklická dusíkatá látka. Existuje řada isoxazolinových derivátů, jenž byly navrženy nebo se už používají jako léčiva v humánní a veterinární medicíně. Byl popsán např. protizánětlivý účinek [1] či protinádorový účinek [2] některých derivátů. Asi nejznámější jsou deriváty isoxazolinů známé jako insekticidy, fungicidy, pesticidy a ektoparazitika.[3]

Isoxazolinové deriváty jako ektoparazitika

Během let 2010-2014 bylo publikováno několik prací popisující nové deriváty isoxazolinů s ektoparazitárním účinkem. [4][5][6] Jejich mechanismus působení spočívá ve specifické inhibici GABA a glutamát chloridových kanálů u hmyzu a pavoukovců.[7] Tyto nově tři nové látky fluralaner, afoxolaner a sarolaner se nyní označují za ektoparazitika nové generace. Všechny tři působí proti blechám a klíšťatům a existují již v komerční přípravku pro psy. Zdá se, že účinkují i proti roztočům Demodex sp. [8] a Sarcoptes [9].

Přehled isoxazolinových veterinárních ektoparazitik

  • Fluralaner – originální přípravek Bravecto©, výrobce Merck Animal Health[10]
  • Afoxolaner – originální přípravek NextGuard©, výrobce Merial[11]
  • Sarolaner – originální přípravek SimparicaTM, výrobce Zoetis[12]

Reference

  1. ↑ [1]
  2. ↑ [2]
  3. ↑ [3]
  4. ↑ Ozoe Y, Asahi M, Ozoe F, Nakahira K, Mita T. The antiparasitic isoxazoline A1443 is a potent blocker of insect ligand-gated chloride channels. Biochem. Biophys. Res. Commun.. 2010, s. 744–9. Dostupné online. DOI 10.1016/j.bbrc.2009.11.131. PMID 19944072. 
  5. ↑ García-Reynaga P, Zhao C, Sarpong R, Casida JE. New GABA/glutamate receptor target for [³H]isoxazoline insecticide. Chem. Res. Toxicol.. 2013, s. 514–6. Dostupné online. DOI 10.1021/tx400055p. PMID 23465072. 
  6. ↑ Gassel M, Wolf C, Noack S, Williams H, Ilg T. The novel isoxazoline ectoparasiticide fluralaner: selective inhibition of arthropod γ-aminobutyric acid- and L-glutamate-gated chloride channels and insecticidal/acaricidal activity. Insect Biochem. Mol. Biol.. 2014, s. 111–24. Dostupné online. DOI 10.1016/j.ibmb.2013.11.009. PMID 24365472. 
  7. ↑ McTier TL, Chubb N, Curtis MP, Hedges L, Inskeep GA, Knauer CS, Menon S, Mills B, Pullins A, Zinser E, Woods DJ, Meeus P. Discovery of sarolaner: A novel, orally administered, broad-spectrum, isoxazoline ectoparasiticide for dogs. Vet. Parasitol.. 2016, s. 3–11. Dostupné online. DOI 10.1016/j.vetpar.2016.02.019. PMID 26961590. 
  8. ↑ Fourie JJ, Liebenberg JE, Horak IG, Taenzler J, Heckeroth AR, Frénais R. Efficacy of orally administered fluralaner (Bravecto™) or topically applied imidacloprid/moxidectin (Advocate®) against generalized demodicosis in dogs. Parasit Vectors. 2015, s. 187. Dostupné online. DOI 10.1186/s13071-015-0775-8. PMID 25881320. 
  9. ↑ Taenzler J, Liebenberg J, Roepke RK, Frénais R, Heckeroth AR. Efficacy of fluralaner administered either orally or topically for the treatment of naturally acquired Sarcoptes scabiei var. canis infestation in dogs. Parasit Vectors. 2016, s. 392. DOI 10.1186/s13071-016-1670-7. PMID 27387742. 
  10. ↑ [4]
  11. ↑ [5]
  12. ↑ [6]
Pahýl
Pahýl
 Tento článek je příliš stručný nebo postrádá důležité informace.
Pomozte Wikipedii tím, že jej vhodně rozšíříte. Nevkládejte však bez oprávnění cizí texty.
Citováno z „https://cs.wikipedia.org/w/index.php?title=Isoxazolin&oldid=13904533“