Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu

serotonin

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI, z anglického "selective serotonin reuptake inhibitors") jsou novější skupina léků proti depresi, o nichž se předpokládá, že účinkují potlačením látek vychytávajících neurotransmiter serotonin ze synaptické štěrbiny, čímž zvyšují dostupné množství serotoninu.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku SSRI je neznámý. Předpokládaný mechanismus účinku je následující. Přebytečný serotonin vyplavený po vzruchu do synaptické štěrbiny je zpětně vychytáván k recyklaci pomocí transportérů umístěných v presynaptické membráně. Látky této skupiny selektivně blokují právě tyto transportéry a zamezují tak zpětnému vychytávání (re-uptake) serotoninu. Tím se zvyšuje koncentrace neuromediátoru serotoninu v synapsi, což je účelem antidepresivní terapie.

Nežádoucí účinky

Na rozdíl od mnoha tricyklických antidepresiv mají SSRI nižší afinitu k serotoninovým 5-HT_1A, 5-HT₂, dopaminovým D₁, D₂, adrenergním alfa₁, alfa₂, beta, histaminovým H₁, cholinergním muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním receptorům. Chybění účinků na tyto receptory vysvětluje, proč se při léčbě SSRI projevuje méně obvyklých nežádoucích účinků jako je sucho v ústech, poruchy funkce žlučníku a trávení, porucha akomodace zraku, sedace, kardiotoxicita a ortostatická hypotenze.

Zástupci

Mezi SSRI patří např. tyto látky (v závorkách jsou uvedeny obchodní názvy vybraných léčiv):

• fluvoxamin (Fevarin)
• fluoxetin (Prozac, Magrilan, Deprex, Defluox, Apo-Fluoxetine a další)
• paroxetin (Seroxat, Remood, Parolex, Arketis, Apo-Parox a další)
• sertralin (Zoloft, Asentra, Serlift a další)
• citalopram (Seropram, Citalec, Citalon, Apo-Cital a další)
• escitalopram (Cipralex, Esoprex, Elicea, Estan, Itakem a další)