Thalidomid

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Thalidomid
Strukturní vzorec
Strukturní vzorec
Obecné
Systematický název
Ostatní názvy Racionální název (RS)-2-(2,6-dioxo-piperidin-3-yl)-1H-isoindol-1,3(2H)-dion
Sumární vzorec C13H10N2O4
Identifikace
Registrační číslo CAS
Vlastnosti
Molární hmotnost 258,2 g/mol
Není-li uvedeno jinak, jsou použity jednotky
SI a STP (25 °C, 100 kPa).

Thalidomid (obchodní název Contergan, anglický název Phthalimido-glutarimide) je chemická látka, která má léčivé účinky. Zároveň se jedná o teratogen a karcinogen.

Československu ani v USA se tento lék neprodával.[1]

Conterganová aféra[editovat | editovat zdroj]

Od 50. let 20. století do začátku 60. let 20. st. byl ve 46 státech používán jako uklidňující (sedativum) a uspávací látka (hypnotikum) pro těhotné ženy. 18. listopadu 1961 však německý pediatr Widukind Lenz ve svém projevu na zasedání rýnsko-vestfálských dětských lékařů poprvé naznačil možnou souvislost mezi zvýšením počtu novorozenců s vrozenou vývojovou vadou a užíváním tohoto léčiva. V krátkém časovém úseku následovalo několik set porodů dětí s chybějícími končetinami nebo ušima. Celosvětově se takto narodilo asi 12 000 postižených dětí. Šetřením byl za viníka označen lék Contergan, který těhotné ženy užívaly jako dobře účinné sedativum a hypnotikum.

Předchozími testy nebylo zjištěno, že by látka „K17“ v pokusech na zvířatech i v rámci klinických studií na dobrovolnících měla nějaké negativní vedlejší účinky. Studie obsahovala vzorek 300 pacientů ve zkušební sérii v letech 19551956.[2] Světová zdravotnická organizace registrovala substanci „K17“ v květnu 1950 pod názvem thalidomid. 1. října 1957 pak došlo k zahájení prodeje uspávacího prostředku Contergan firmy Chemie Grünenthal sídlící ve Stolbergu u Cách.

V období října 1957 až listopadu 1961 užívalo medikament asi 5 milionů osob, ve 300 miliónech denních dávek po 100 mg. Jen ve Spolkové republice Německo (Bundesrepublik Deutschland) přijímalo lék pravidelně kolem 70 tisíc osob. Až na počátku roku 1961 byly přijaty první informace v důsledku dlouhodobého užívání léčiva, a to symptomy dráždivého svědění na končetinách – senzitivní polyneuritidy. Následovalo omezení výdaje léku jen na lékařský předpis. Po listopadovém vystoupení doktora Lenze v roce 1961 došlo v prosinci k podání prvních žalob proti výrobci na státním zastupitelství zemského soudu v Cáchách. V SRN je v důsledku této aféry oficiálně klasifikováno 2 625 dětí s dysmetickým syndromem (tj. bez končetin). Soudní procesy proběhly i v dalších státech, například ve Spojeném království jich bylo zaznamenáno 62. 18. prosince 1970 byl soudní proces ve Spolkové republice Německo zastaven a došlo k mimosoudnímu vyrovnání, ve kterém se výrobce zavázal k finančnímu odškodnění.

1. září 2012 se výrobce oficiálně omluvil obětem tohoto léku.

Teratogenní účinky[editovat | editovat zdroj]

Thalidomid je původcem primárně znetvoření paží mezi 40. až 44. dnem embryonálního vývoje, dále pak i dolních končetin mezi 43. až 46. dnem. Nejvíce frekventované je v rámci thalidomidové embryopatie (poškození zárodku thalidomidem) toto poškození či nevyvinutí končetin zvané fokomelie (redukce končetin).

Izomerie[editovat | editovat zdroj]

Thalidomid se vyskytuje ve dvou optických izomerech (enantiomerech): R a S, kdy R působí proti těhotenským nevolnostem, zatímco S je silně teratogenní. Je to příklad stavu, kdy dva izomery stejné látky mají naprosto odlišné účinky.

Léčivo[editovat | editovat zdroj]

Roku 1998 získal v USA povolení k léčení těchto nemocí: zhoubné nádory, lepra, vředy vyvolané nemocí AIDS, tuberkulóza kůže[zdroj?]. Nesmí se podávat těhotným ženám.

Odkazy[editovat | editovat zdroj]

idnes.cz: „Malicherná a paličatá byrokratka“ zachránila tisíce novorozeňat

Literatura[editovat | editovat zdroj]

  • Biermann, K. – Hanus, F. et al. : Kronika medicíny. Praha: Fortuna Print. 1994. ISBN 80-85873-16-8

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. Pace NEWS 2/2000, Léky v těhotenství, přístup 27.12.2009
  2. Biermann, K. – Hanus, F. et al. : Kronika medicíny. Praha: Fortuna Print. 1994, s. 518