Pethidin: Porovnání verzí
m uvozovky kolem identifikátoru reference, kosmetické úpravy za použití AWB |
→Účinky: předělání odkazu |
||
| Řádek 23: | Řádek 23: | ||
== Účinky == |
== Účinky == |
||
Meperidin je tzv. [[agonista]] (aktivační vazebný partner) [[kappa-opiátý receptor|kappa-opiátového receptoru]], přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než [[morfium]]. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci [[synapse|synaptického přenosu]]. V řadě případů blokuje uvolňování [[neuropřenašeč]]ů, díky nimž cítíme bolest ([[substance P]], [[GABA]], [[dopamin]], [[acetylcholin]], [[noradrenalin]]), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých [[vápníkový kanál|vápníkových kanálů]] a otevírání [[draslíkový kanál|draslíkových kanálů]], což vede k [[hyperpolarizace|hyperpolarizaci]] neuronů a tedy k jejich tlumení.<ref>{{citace elektronické monografie| url = http://www.drugbank.ca/drugs/DB00454| titul=Drugbank: Meperidine (DB00454)| datum aktualizace = 2012 }}</ref> |
Meperidin je tzv. [[agonista]] (aktivační vazebný partner) [[kappa-opiátý receptor|kappa-opiátového receptoru]], přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než [[morfium]]. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci [[synapse|synaptického přenosu]]. V řadě případů blokuje uvolňování [[neurotransmiter|neuropřenašeč]]ů, díky nimž cítíme bolest ([[substance P]], [[kyselina gama-aminomáselná|GABA]], [[dopamin]], [[acetylcholin]], [[noradrenalin]]), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých [[vápníkový kanál|vápníkových kanálů]] a otevírání [[draslíkový kanál|draslíkových kanálů]], což vede k [[hyperpolarizace|hyperpolarizaci]] neuronů a tedy k jejich tlumení.<ref>{{citace elektronické monografie| url = http://www.drugbank.ca/drugs/DB00454| titul=Drugbank: Meperidine (DB00454)| datum aktualizace = 2012 }}</ref> |
||
== Použití == |
== Použití == |
||
Verze z 18. 6. 2014, 18:01
Meperidin (pethidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]
Účinky
Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]
Použití
Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]
Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]
Reference
- ↑ a b c BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.]: Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.
- ↑ Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. Rev. 2012. Dostupné online.