Pethidin: Porovnání verzí
rekat. |
m obrázek standardně; kosmetické úpravy |
||
| Řádek 4: | Řádek 4: | ||
| název IUPAC= Ethyl 1-methyl-4-fenylpiperidin-4-karboxylát |
| název IUPAC= Ethyl 1-methyl-4-fenylpiperidin-4-karboxylát |
||
| další názvy= Meperidin, pethidin, Demerol |
| další názvy= Meperidin, pethidin, Demerol |
||
| obrázek= |
| obrázek = Pethidine.svg |
||
| číslo CAS= 57-42-1 |
| číslo CAS= 57-42-1 |
||
| klasifikace ATC = N02AB02 |
| klasifikace ATC = N02AB02 |
||
| sumární vzorec = C<sub>15</sub>H<sub>21</sub>NO<sub>2</sub> |
| sumární vzorec = C<sub>15</sub>H<sub>21</sub>NO<sub>2</sub> |
||
| molární hmotnost = 247,33 g/mol |
| molární hmotnost = 247,33 g/mol |
||
| hustota = |
| hustota = |
||
| teplota tání = |
| teplota tání = |
||
| rozpustnost ve vodě = |
| rozpustnost ve vodě = |
||
| pKa=8,59 |
| pKa=8,59 |
||
| biodostupnost = 50–60 |
| biodostupnost = 50–60 % |
||
| metabolismus = [[játra]] |
| metabolismus = [[játra]] |
||
| vylučování = |
| vylučování = |
||
| biologický poločas = 3 až 5 h |
| biologický poločas = 3 až 5 h |
||
}} |
}} |
||
| Řádek 23: | Řádek 23: | ||
== Účinky == |
== Účinky == |
||
Meperidin je tzv. [[agonista]] (aktivační vazebný partner) [[kappa-opiátý receptor|kappa-opiátového receptoru]], přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než [[morfium]]. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci [[synapse|synaptického přenosu]]. V řadě případů blokuje uvolňování [[neurotransmiter| |
Meperidin je tzv. [[agonista]] (aktivační vazebný partner) [[kappa-opiátý receptor|kappa-opiátového receptoru]], přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než [[morfium]]. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci [[synapse|synaptického přenosu]]. V řadě případů blokuje uvolňování [[neurotransmiter|neuropřenašečů]], díky nimž cítíme bolest ([[substance P]], [[kyselina gama-aminomáselná|GABA]], [[dopamin]], [[acetylcholin]], [[noradrenalin]]), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých [[vápníkový kanál|vápníkových kanálů]] a otevírání [[draslíkový kanál|draslíkových kanálů]], což vede k [[hyperpolarizace|hyperpolarizaci]] neuronů a tedy k jejich tlumení.<ref>{{citace elektronické monografie| url = http://www.drugbank.ca/drugs/DB00454| titul=Drugbank: Meperidine (DB00454)| datum aktualizace = 2012 }}</ref> |
||
== Použití == |
== Použití == |
||
Verze z 6. 4. 2016, 11:40
Meperidin (pethidin, obchodní název Demerol) je syntetický opioid a zároveň jedno z nejčastěji lékařsky užívaných narkotik s analgetickými účinky.[1]
Účinky
Meperidin je tzv. agonista (aktivační vazebný partner) kappa-opiátového receptoru, přičemž se váže na tyto receptory lépe (s vyšší afinitou) než morfium. Po vazbě na tyto receptory dochází k aktivaci řady signálních drah uvnitř neuronů a k stimulaci či naopak blokaci synaptického přenosu. V řadě případů blokuje uvolňování neuropřenašečů, díky nimž cítíme bolest (substance P, GABA, dopamin, acetylcholin, noradrenalin), což přispívá k analgetickému účinku látky. Dochází též k zavírání jistých vápníkových kanálů a otevírání draslíkových kanálů, což vede k hyperpolarizaci neuronů a tedy k jejich tlumení.[2]
Použití
Léčí akutní bolest a nasazuje se nejčastěji po operačním zákroku, někdy i v průběhu operace. Účinkuje spíše krátkodoběji (ve srovnání s opioidy předepisovanými pro domácí ošetřování).[1]
Samotný meperidin je někdy, např. po krádeži z nemocnice, zneužíván narkomany jako omamná látka. Častější je však výroba analogů meperidinu, které se označují MPPP a PEPAP; především MPPP je oblíben mezi jako náhražka, která vyvolává účinky podobné heroinu.[1]
Reference
- ↑ a b c BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.]: Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.
- ↑ Drugbank: Meperidine (DB00454) [online]. Rev. 2012. Dostupné online.