Cyproteron

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Cyproteron
Strukturní vzorec cyproteronu
Název (INN) cyproteron
Název podle IUPAC 6-chlor-1β,2β-dihydro-17-hydroxy-3′H-cyklopropa[1,2]pregna-4,6-dien-3,20-dion
Kódy
Číslo CAS 427-51-0
Klasifikace ATC G03HA01
Chemie
Sumární vzorec C22H27ClO3
Molární hmotnost 416,9 g/mol
Farmakologie
Indikace léčba karcinomu prostaty, potlačení pudu u sexuálních deviantů, antikoncepce, léčba akné a hirsutismu u žen
Kontraindikace jaterní onemocnění, Dubin-Johnsonův syndrom, Rotorův syndrom, těžká chronická deprese, tromboembolická onemocnění, meningiom
Cesty podání p.o., i.m.
Biodostupnost p.o. 88 %
i.m. 100 %
Vazba na proteiny 96 %
Metabolismus jaterní
Vylučování ledvinami a žlučí v poměru 3:7
Biologický poločas cca 1,9 dne
Další informace
Registrace v ČR ano
Dostupnost v ČR na lékařský předpis

Cyproteron je chemická sloučenina, která ve formě soli kyseliny octové, tzn. jako cyprosteron acetát působí jako antiandrogen, blokuje účinky testosteronu na organismus. Je to účinná látka léků používaných v případě, kdy je nutné utlumit pohlavní pud, při léčbě nadměrného libida a pohlavních deviací nebo pro chemickou kastraci pacientů s neoperovatelným nádorem prostaty, dále se využívá při hormonální léčbě transsexuálů („z muže na ženu“), u žen je indikovaný při léčbě nadměrného ochlupení, plešatosti nebo těžkého akné.

Cyprosteron je steroidní kompetitivní inhibitor testosteronu a jeho metabolitu dihydrotestosteronu, obsazuje a blokuje v tkáních receptory pro testosteron a tak potlačuje jeho funkci. Prostřednictvím svého progestagenního působení také působí negativní zpětnou vazbou na osu hypotalamus-hypofýza což snížením sekrece luteinizačního hormonu, snižuje tvorbu testosteronu ve varlatech[1][2] Vykazuje též i určitou glukokortikoidní aktivitu.

V České republice je registrovaným léčivým přípravkem obsahující cyproteron acetát speciality Androcur, Cyproplex, Cyprosteronacetát Italchimici a Cysaxal, dále je v kombinaci s ethinylestradiolem obsažen v některých ženských antikoncepčních přípravcích, zvláště je-li cílem léčba těžkého akné nebo hirsutismu (Diane-35, Vreya, Minerva, Chloe) a v kombinaci s estradiolem se používá k substituční terapii při nedostatku estrogenů u žen v přípravku Climen[3]

Zdroje[editovat | editovat zdroj]

  1. http://www.edukafarm.cz/soubory/medinews/2008-09/cyproteron.pdf
  2. http://www.drugbank.ca/drugs/DB04839
  3. http://www.sukl.cz