Prokain
| Prokain | |
|---|---|
 |
|
| Název (INN) | prokain |
| Název podle IUPAC | 2-(diethylamino)ethyl-4-aminobenzoát |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 59-46-1 |
| Klasifikace ATC | N01BA02, C05AD05, S01HA05 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C13H20N2O2 |
| Molární hmotnost | 236,31 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | infiltrační a svodná anestezie, nitrožilní analgezie |
| Kontraindikace | alergie na PABA, léčba sulfonamidy, srdeční dekompenzace |
| Rizika v těhotenství | B2, C |
| Cesty podání | s.c., i.m., i.v. |
| Biodostupnost | n/a |
| Vazba na proteiny | n/a |
| Metabolismus | hydrolýza plazmovými esterázami |
| Vylučování | ledvinami |
| Biologický poločas | 40–84 s |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano (1 přípravek + 1 přípravek prokain-penicilin) |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
Prokain (INN; systematický název je 2-(diethylamino)ethyl 4-aminobenzoát) je lokální anestetikum ze skupiny aminoesterů. Používá se hlavně pro omezení bolesti nitrosvalových injekcí penicilinu (Prokain Penicilin), využívá se i ve stomatologii. Díky velkému rozšíření prokainového anestetika s obchodním názvem Novocain se někdy prokain označuje jako novokain. Účinkuje především jako blokátor sodíkových kanálů.[1]
Prokain byl poprvé syntetizován v roce 1898[2] a byl prvním injekčním lokálním anestetikem, které připravil člověk. Připravil ho německý chemik Alfred Einhorn (1856–1917), který mu dal také obchodní název Novocain, z latinského nov- („nový“) a -cain (počeštěně -kain), což je běžná koncovka názvů alkaloidů používaných jako anestetika. Do lékařské praxe ho uvedl chirurg Heinrich Braun (1862–1934).
.jpg)
Prokain se dnes používá méně často, protože existují účinnější (a hypoalergenní) alternativy, například lidokain. Před objevem prokainu byl nejčastěji používaným lokálním anestetikem kokain. Podobně jako jiná lokální anestetika (kromě kokainu, mepivakainu a prilokainu), má prokain vazodilatační účinky a často se proto podává současně s epinefrinem, který způsobuje vazokonstrikci. Tím se omezuje krvácení a zabraňuje anestetiku, aby ve větších dávkách pronikalo do systémového oběhu. Též na rozdíl od kokainu, prokain nezpůsobuje euforii a nemá návykový charakter, který by mohl vést k drogové závislosti.
Prokain, esterové anestetikum, se metabolizuje v krevní plazmě enzymem pseudocholinesterázou pomocí hydrolýzy na kyselinu para-aminobenzoovou (PABA), která se vylučuje močí. Alergické reakce na prokain obvykle nejsou přímo na prokain samotný, ale právě na PABA. Zhruba jeden člověk ze tří tisíc má atypickou formu pseudocholinesterázy, která nehydrolyzuje esterová anestetika (např. prokain), proto mají tito lidé po dlouhou dobu vysoké hladiny anestetik v krvi a tato na ně mohou působit toxicky.
Prokain je hlavní složkou kontroverzního přípravku Any Aslan (Rumunsko), o kterém jeho příznivci tvrdí, že řeší mnoho účinků stárnutí. Hlavní názor lékařů je ten, že tato tvrzení byla studována a vyvrácena v 60. letech 20. století.
Související články [editovat]
Reference [editovat]
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Procaine na anglické Wikipedii.
- ↑ DrugBank - Showing drug card for Procaine (DB00721) Update Date 2009-06-23
- ↑ Shigeki Isomura, Timothy Z. Hoffman, Peter Wirsching, and Kim D. Janda. Synthesis, Properties, and Reactivity of Cocaine Benzoylthio Ester Possessing the Cocaine Absolute Configuration. J. AM. CHEM. SOC. 2002, Issue 124, p.3661-3668
Literatura [editovat]
- Hahn-Godeffroy, J.D.: Wirkungen und Nebenwirkungen von Procain: was ist gesichert?. Komplement. integr. Med. 02/2007, 32-34
