Oseltamivir
| Oseltamivir | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | Oseltamivir |
| Název podle IUPAC | ethyl-(3R,4R,5S)-4-acetamido-5-amino-3-(1-ethylpropoxy)cyklohex-1-en-1-karboxylát |
| Další názvy | Oseltamivir fosfát, Tamiflu |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 196618-13-0 |
| Klasifikace ATC | J05AH02 |
| ChEMBL ID | CHEMBL1229 |
| ChemSpider ID | 58540 |
| PubChem | 65028 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C16H28N2O4 |
| SMILES | CCC(CC)OC1C=C(CC(C1NC(=O)C)N)C(=O)OCC |
| InChI | InChI=1S/C16H28N2O4/c1-5-12(6-2)22-14-9-11(16(20)21-7-3)8-13(17)15(14)18-10(4)19/h9,12-15H,5-8,17H2,1-4H3,(H,18,19)/t13-,14+,15+/m0/s1 |
| Molární hmotnost | 312,4 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | susceptibility to severe influenza, chřipka prasat a chřipka |
| Cesty podání | ústní podání |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Oseltamivir je antivirotikum komerčně dostupné pod názvem Tamiflu, vyvinuté firmou Gilead Sciences a vyráběné firmou Roche. Chemicky se jedná o ester derivátu cyklické karboxylové diaminokyseliny. Jako účinná látka se užívá její sůl s kyselinou fosforečnou, oseltamivir-fosfát, latinsky oseltamivirum phosphatum, bílá krystalická látka bez zápachu.
Mechanismus účinku[editovat | editovat zdroj]
Je to vedle zanamiviru (Relenza® od firmy GlaxoSmithKline) druhá známá látka zamezující množení chřipkových virů. Oseltamivir funguje jako inhibitor neuraminidázy a je používán na léčbu a profylaxi chřipky typů A a B, ke kterým patří i viry tzv. ptačí chřipky, H5N1 a prasečí chřipky. Působí na povrchový enzym chřipkového viru, a tím znemožňují tvorbu a uvolňování nově vznikajících virů z infikovaných buněk.
Ptačí chřipka 2005/06[editovat | editovat zdroj]
Na podzim 2005 doporučila Světová zdravotnická organizace (WHO) vládám toto léčivo k obraně proti možné epidemii ptačí chřipky způsobované virem H5N1. Podle tohoto doporučení měly vlády zajistit zásoby léku nejméně pro 25 % populace v předpokladu, že tím umožněnou rychlou distribucí by bylo možné zachytit první hlavní vlnu nástupu epidemie, očekávané v zimě 2005/06.
Kritika účinnosti[editovat | editovat zdroj]
V roce 2013 Roche uvolnil data ze zkoušek organizaci Cochrane Collaboration.[1] Ta ve své studii[2] tvrdí, že Tamiflu není o nic lepší než obyčejný paracetamol, proti čemuž se Roche ohradilo a kritizovalo statistické metody využité ve studii od Cochrane Collaboration.[3] Roche později financovala rozšíření a přezkoumání účinnosti inhibitorů neuraminidáz, tato studie dospěla k názoru, že léčba pomocí tohoto typu léků snižuje úmrtnost na chřipku, tento efekt se ale dramaticky snižuje, pokud je podán více než dva dny po výskytu příznaků a tento efekt nebyl statisticky významný v případě dětí.[4]
Odkazy[editovat | editovat zdroj]
Reference[editovat | editovat zdroj]
- ↑ Roche releases all Tamiflu trial data to Cochrane [online]. Dostupné online.
- ↑ JEFFERSON, T.; JONES, MA.; DOSHI, P., et al. Neuraminidase inhibitors for preventing and treating influenza in healthy adults and children.. Cochrane Database Syst Rev. Apr 2014, roč. 4, s. CD008965. DOI 10.1002/14651858.CD008965.pub4. PMID 24718923.
- ↑ Tamiflu: Millions wasted on flu drug, claims major report [online]. Dostupné online.
- ↑ MUTHURI, Stella G, Venkatesan, Sudhir; Myles, Puja R; Leonardi-Bee, Jo; et al. Effectiveness of neuraminidase inhibitors in reducing mortality in patients admitted to hospital with influenza A H1N1pdm09 virus infection: a meta-analysis of individual participant data. The Lancet Respiratory Medicine. 2014-03-01. DOI 10.1016/S2213-2600(14)70041-4. (anglicky)
Související články[editovat | editovat zdroj]
Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu Oseltamivir na Wikimedia Commons - Tamiflu na stránkách roche.com (anglicky)
Tamiflu na stránkách tamiflu.com (anglicky) - Tamiflu - příbalový leták na stránkách Příbalové letáky k lékům
