Metamfetamin

Tento článek není dostatečně ozdrojován a může tedy obsahovat informace, které je třeba ověřit.
Jste-li s popisovaným předmětem seznámeni, pomozte doložit uvedená tvrzení doplněním referencí na věrohodné zdroje.

Metamfetamin
Název (INN)	metamfetamin
Název podle IUPAC	(S)-N-methyl-1-fenylpropan-2-amin
Další názvy	methamfetamin, methylamfetamin, N-methylamfetamin, desoxyefedrin, pervitin, methedrin, Desoxyn
Kódy
Číslo CAS	537-46-2
Klasifikace ATC	N06BA03
Chemie
Sumární vzorec	C10H15N
Molární hmotnost	149,233 g/mol
Farmakologie
Indikace	ADHD, narkolepsie, exogenní obezita
Rizika v těhotenství	C
Cesty podání	léčebně: p.o. rekreačně: p.o., i.v., inhalace, insuflace, čípky
Biodostupnost	62,7 % p.o., 79 % nasálně, 90,3 % při kouření, 99 % rektálně, 100 % i.v.
Metabolismus	jaterní
Vylučování	ledvinami
Biologický poločas	9–12 hod.
Další informace
Registrace v ČR	ne

Na levé straně je zobrazena normální neurotransmise dopaminu, na pravé je přítomen amfetamin, který převrací funkci dopaminového přenašeče (DAT) a vesikulárního monoaminového přenašeče (VMAT) což má za následek zvýšenou koncentraci dopaminu v cytoplasmě a zejména synaptické štěrbině

Metamfetamin, též pervitin (dřívější obchodní název), MA, desoxyefedrin, methedrin je syntetické stimulancium z řad amfetaminů. Poprvé byl připraven již v roce 1887 v Japonsku. Zprvu byl odhalen jeho potenciál při léčbě chorobné spavosti a astmatu, masově byl poté spolu s amfetaminem použit jako povzbuzující prostředek během II. světové války (na obou stranách, především osazenstvem letadel a tanků), dodnes je (FDA) povolen k léčbě syndromu ADHD, ke krátkodobému zvládání extrémní exogenní obezity a k léčbě narkolepsie.

V dnešní době je MA hlavně zneužíván jako snadno připravitelná pouliční droga, která velmi účinně stimuluje nervovou soustavu. Metamfetamin potlačuje únavu a ospalost, zrychluje psychomotorické tempo, očekávaným účinkem je rovněž euforie a zvýšená sebedůvěra. Tato vlastnost je dána rozsáhlým uvolňováním dopaminu, noradrenalinu a serotoninu do synaptických štěrbin v mozku. Dlouhodobé nadužívání však může vést k poškození až zániku nervových buněk působením oxidačního stresu (neurotoxicita). Se zneužíváním je spojen i negativní dopad na krevní oběh. S častým opakováním dávek dochází k rozvoji tolerance a riziku psychické závislosti. Návyk bývá často provázen depresemi, citovou labilitou, největším rizikem je toxická psychóza. U závislých osob byla popsána dilatační kardiomyopatie, parkinsonismus i trvalé poškození mozku.

V menší míře než farmaceuticky vyráběný amfetamin jej využívají i studenti, lidé s dlouhou pracovní dobou, či nároky na dlouhodobu schopnost rychle a efektivně reagovat. V České republice je častěji prodáván v podobě drceného prášku. Ve Spojených státech je dodnes vyráběn jako léčivo pod názvem Desoxyn, indikován zejména k terapii poruch pozornosti. Metamfetamin je značně rozšířen na území bývalého Československa, kde je nezákonně syntetizován, již od 70. let, z pseudoefedrinu extrahovaného z léčiv proti chřipce a rýmě (nurofen stopgrip, modafen, dříve i aspirin, apod.) v amatérských varnách. Nezákonná syntéza je levná, jednoduchá, ale i velmi nebezpečná, neboť k reakci je používán velmi hořlavý červený fosfor, žíravá kyselina chlorovodíková i jedovatá ředidla (toluen či aceton).

Historie

Desoxyn 5 mg tablety

V Japonsku probíhal ke konci 19. století výzkum tradiční čínské drogy Ma Huang (ephedra sinica, chvojník čínský) ze které byl izolován efedrin. V roce 1893 se podařilo chemikovi Nagai Nagayoshimu poprvé syntetizovat látku metamfetamin. V roce 1919, farmakolog Akira Nogata redukoval efedrin jodovodíkovou kyselinou a fosforem, čímž dal vzniknout krystalickému metamfetaminu.

(S)-metamfetamin byl v Německu prvně zkoumán po roce 1934; berlínská firma Temmler Werke patentovala originální metodu výroby (S)-metamfetaminu hydrogenací hydrochloridu 1-chloroefedrinu v alkoholu na platinovém katalyzátoru za mírně zvýšeného tlaku. Roku 1937 a na německý trh uvedla přípravek Pervitin Tabletten (tablety po 3 mg (S)-metamfetaminium chloridu) v roce 1938; později přibyla injekční galenika a ampule po 2 ml/15 mg účinné látky. Preparát Temmlerových závodů Pervitin byl prvním komerčním preparátem dextrometamfetaminu na Západě. V Japonsku byl MA vyráběn pod názvem Philopon, jenž byl podáván i továrním dělníkům. Po válce se rekreační užívání Philoponu v rodném Japonsku velice rozšířilo. Přes Havaj, kde se poprvé začal inhalovat led, se obliba metamfetaminu rozšířila až do Spojených států.

V Československu se pervitin nelegálně v improvizovaných podmínkách vyrábí od 70. let. Užíván byl hlavně nitrožilně, v dnešní době je oblíbená aplikace šňupáním.

Vlastnosti

Droga má podobu bílého, jemně krystalického prášku, či větších, světlých krystalů, bez vůně, silně nahořklé chuti. Čistý metamfetamin hydrochlorid má zpravidla krystalickou podobu, je nahořklé příchuti, snadno absorbuje vlhkost, rozpouští se ve vodě i alkoholu. Svým účinkem několikrát předstihuje D-amfetamin, jelikož je více lipofilní, má však podstatně vyšší neurotoxicitu. Ve spojených státech je D-metamfetamin hydrochlorid, či (S)-metamfetaminiumchlorid často produkován právě v podobě tříštivých lesklých krystalků nazývaných ice (led), obvykle ve velmi vysoké kvalitě (až 90%). Droga má nízký bod tání, proto bývá led aplikován inhalováním výparů zahřátých kousků metamfetaminu. Ve všech různých podobách se nicméně jedná o D-metamfetamin hcl, volné báze amfetaminů mívají zpravidla podobu olejovité kapaliny a běžně se nevyskytují.

Levotočivý izomer L-metamfetamin disponuje hlavně analeptickým účinkem, má nízký návykový potenciál a na území USA je relativně často obsažen v inhalátorech proti rýmě, nicméně má stále schopnost potlačovat únavu, pocit hladu a potřebu spánku, pročež bývá zneužíván, obvykle však bez pocitů bažení po opakované aplikaci a následném vzniku návyku.

V ČR připravovaný pervitin (získaný redukcí pseudoefedrinu jodovodíkem za přítomnosti fosforu) je také prakticky čistě pravotočivým izomerem (s kolísajícími příměsemi vedlejších produktů reakce, např. iodoefedrin a iodobenzen). Čistota pouličního metamfetaminu v Česku kolísá mezi 45 – 80%. Může být přítomen nažloutlý, narůžovělý, namodralý i jiný odstín, což je dáno výskytem zbytkových produktů typu fosforu, aj. Droga bývá navíc často ředěna různorodými látkami, např. kofeinem, mléčným cukrem, pudrem, v horších případech i paracetamolem (ve větších dávkách poškozuje játra), omítkou, hnojivy nebo pesticidy.

Slangové názvy

Pro drogu existuje mnoho slangových výrazů. K českým patří například perník, piko, či peří. V angličtině pak meth, crystal meth, speed, tina, glass, ice, nebo crank. V Německu je droga známá hlavně pod přízviskem crystal speed, crystal, nebo tschecho (většina německého MA totiž pochází z Česka). V Thajsku je pak metamfetamin rozšířen v podobě barevných tabletek zvaných Yaba.

Působení na organismus

Účinky

Čistý, krystalický metamfetamin hydrochlorid, ice

Jedna dávka (15 až 100 mg, závislí toxikomani užívají i vyšších dávek) je zpravidla užita šňupáním, nitrožilně, kouřením, popř. perorálně v podobě tablet (oblíbeno v Thajsku pod přízviskem Yaba, popř. jako lék). V případě lékařského využití se nepřekračuje 25 mg. Látka účinkuje zhruba 9 až 12 hodin, s opakovaným podáním mnohem déle. V moči lze MA zaznamenat dva až tři dny od požití.

Po užití nízkých dávek se dostavuje povznesená nálada, čilost, zvýšená bdělost a ostražitost. Se středními dávkami uživatel pociťuje příval energie a vzrušení, mizí potřeba spánku a ustupuje chuť k jídlu. V popředí je velká hovornost, činorodost a družnost. Prohlubuje se schopnost empatie a soustředění, zrychluje se tok myšlenek, zostřuje se vnímání barev, tónů a pachů, výbavnost vzpomínek je jasnější, ačkoliv na úkor přesnosti. S užitím vyšších dávek je spojena intenzivní euforie s pocity blaha a štěstí, touha po pohybu, nebo naopak úzkost, labilita a hádavost. Patrný je výrazný neklid, logorea (přehnaná povídavost), myšlenkový trysk, subjektivní pocit velké duševní a fyzické výkonnosti, v těchto dávkách se však myšlení stává stereotypním a bizarním, nápadné se stávají svalové fascikulace, pohybové stereotypie a mimovolní pohyby, tzv. vykroucenost, může se objevit nevolnost, bolesti hlavy, či světloplachost. Poměrně časté jsou i iluze, halucinace, pocit ohrožení, u predisponovaných osob až přechodná psychóza.

S nepřímým drážděním sympatiku je spjato rozšíření zornic, tachykardie, pocení, stažení cév a následně vzestup krevního tlaku, sucho v ústech, zvýšená tělesná teplota, s vyšší dávkou bledost, třes, hypertenze a riziko dehydratace. Zvýšené napětí žvýkacího svalstva se často projevuje bruxismem (skřípáním zubů). Jako vedlejší účinek se mohou vyskytnout i závratě, nystagmus, nevolnost, zvracení, průjem, bušení srdce, arytmie, nebo zimovřivost střídaná pocitem horka.

Po odeznění účinků nastává, týká se to zejména opakovaných dávek, vlivem deplece (vyčerpání) zúčastněných neurotransmiterů, velmi nepříjemný stav zvaný dojezd, který se projevuje celkovým vyčerpáním, obtížemi s usínáním a nekvalitním spánkem, depresivním laděním, úzkostmi, často i nutkáním opakovat dávku.

Otrava

Akutní předávkování se projevuje silnými bolestmi na hrudi, agitovaným neklidem, svalovými křečemi, poruchami srdečního rytmu, halucinacemi, deliriem, popř. až několikahodinovým bezvědomím. Typická je výrazná hypertenze, nebo reflexní hypotenze. Může dojít k rozvoji epileptických záchvatů, k infarktu myokardu, ve vzácnějších případech se dostavuje rabdomyolýza (nekróza buněk kosterního svalstva s vyplavením myoglobinu, následuje kolaps ledvin, kóma až smrt). Příčinou úmrtí u těžké intoxikace metamfetaminem obvykle bývá selhání srdce, krvácení do mozku, kolaps dechového centra či zmiňované selhání ledvin.

Metamfetamin (s částečným přispěním vedlejších produktů amatérské syntézy) poškozuje srdce, játra, ledviny a zubní sklovinu, oslabuje imunitní systém. Hlavním psychickým rizikem je plíživě rostoucí paranoia, deprese, úzkost a halucinace.

Závislost

Na rozdíl od opiátů (morfin, heroin), alkoholu a sedativ, metamfetamin nevede k rozvoji fyzické závislosti, příznačné je však riziko silné závislosti psychické, podobně jako u kokainu. U heroinu se rychle dostavuje somatický návyk s typickými abstinenčními příznaky, u budivých látek je otázka vzniku návyku velmi individuální. Člověk je hnán bažením (tzv. craving) po další dávce. Postupně ztrácí zájem o cokoli jiného mimo drogu, těžce závislí tráví čas zdlouhavými, bezcílnými činnosti (demontáž elektroniky, zapalovačů, psaní sáhodlouhých, obsahově prázdných textů, přehrabávaní popelnic, zaobírání se paranoidními prožitky – štěnice, kamery, tajné čipy), časové úseky mezi jednotlivými dávkami se postupně zkracují, a s narušením přirozeného systému odměn v mezimozku (pokles počtu dopaminergních receptorů) vyplývá potřeba navyšovat dávkování i sklony ke zvláštnímu chování, paranoie a úzkosti.

Tolerance na účinek látek typu amfetaminu se vyvíjí rychle a přetrvává i díky silné touze dosáhnout maximální euforie a vzrušení. Pro dosažení požadovaného účinku musí být množství zneužívané látky zvyšováno. Užívané dávky mohou být i mnohonásobně vyšší než dávky počáteční, látka vyvolává akutní chronické otravy, při kterých se objevují gastrointestinální poruchy, bušení srdce, arytmie, vzestup krevního tlaku, neklid, nespavost, myšlenkový trysk, dráždivost, kolaps, jež může vést až ke smrti.

Odvykací syndrom

Abstinence u závislého vyúsťuje v odvykací syndrom, ten může v závislosti na míře návyku setrvávat od několika týdnů po několik měsíců. Příznačná je zejména únava, letargie, zvýšená chuť k jídlu, nesoustředěnost, deprese, podrážděnost, úzkost, bažení po droze, hypersomnie, velmi živé sny, atd.

Toxická psychóza

Toxická psychóza, též amfetaminová psychóza, kterou může užívání amfetaminů způsobit, je typická nápadnými změnami v chování, zrakovými, sluchovými a hmatovými halucinacemi, paranoidními bludy, nejčastěji s obsahem pronásledování a neustálým pocitem ohrožení, tzv. stíha, panikou, agresivitou agitovaným neklidem, zmateným myšlením. Toxická psychóza může být v těžších případech téměř nerozlišitelná od akutní paranoidní schizofrenie. Po detoxifikaci a splacení často výrazného spánkového deficitu však poměrně rychle odeznívá. U jedinců s predispozicemi ke schizofrenii však může chronická psychóza skutečně propuknout. Riziko toxické psychózy spočívá zejména v bodu, kdy se nemocný uchyluje k sebevraždě.

Příčinou těchto stavů je dopaminergní neurotoxicita a částečně i spánková deprivace. Psychóza může propuknout i v rámci předávkování, ve vážnějších případech může nabývat podoby amfetaminového intoxikačního deliria s přehřátím, křečemi, arytmiemi či rhabdomyolýzou.

Odrazy v populární kultuře

• Příběh člověka závislého na pervitinu popisuje kniha Memento spisovatele Radka Johna.
• Metamfetamin se objevil jako podpůrný prostředek agenta ruské MGB v románu Dítě číslo 44 kterou napsal Tom Rob Smith
• Smrt jménem Závislost – Josef Vondrka
• Film Piko – Tomáš Řehořek 2010, film o začátcích pervitinu na československé drogové scéně
• Film Salton Sea – D.J. Caruso, USA, 2002, thriller o toxikomanovi a současně výrobci pervitinu
• Televizní seriál Breaking Bad, seriál o postarším profesorovi chemie, který se čele těžké nemoci a neschopnosti uživit rodinu začne věnovat výrobě prvotřídně čistého metamfetaminu

Pervitin v Česku

Česko je největším ilegálním producentem pervitinu v Evropě a ročně jsou v ČR odhalovány stovky varen této návykové látky. Droga patří podle některých zdrojů k nejčastějším drogám v ČR (zřejmě nepočítaje lehké drogy). Vyrábí se obvykle z léků obsahujících pseudoefedrin. Udává se, že je v ČR na pervitinu závislá 0,7 % populace mezi 15. a 64. rokem, z nich problémových je zhruba 20 000 osob.

Odkazy

Externí odkaz

• Metamfetamin na Lanky Home Page, archivovaná verze z ledna 2008
• Osobní zkušenost s účinky pervitinu na Zrcadlo.blogspot.com