Ketamin
| Ketamin | |
|---|---|
 |
|
| Název (INN) | Ketamine |
| Název podle IUPAC | (RS)-2-(2-Chlorofenyl)-2-(methylamino)cyklohexanon |
| Další názvy | Ketanest, Ketaset, Ketalar |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 6740-88-1 |
| Klasifikace ATC | N01AX03 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C13H16ClNO |
| Molární hmotnost | 237,72 g/mol |
| Teplota tání | 262 °C |
| Disociační konstanta | 7,5 |
| Farmakologie | |
| Metabolismus | játra (CYP3A4[1]) |
| Vylučování | ledvinami (>90 %) |
| Biologický poločas | 2,5–3 hodiny |
| Další informace | |
Ketamin je léčivo používané v humánní i veterinární medicíně jako anestetikum např. pod obchodními názvy Ketanest, Ketaset, Ketalar, Narkamon a Calypsol. Působí jako antagonista NMDA receptorů,[2] ve vysokých, plně anestetických dávkách obsazuje i opioidní receptory a sigma-receptory. Podobně jako fencyklidin (PCP) vyvolává stavy nazývané disociativní anestezie a zhruba od roku 1965 je zneužíván i jako rekreační droga. Kromě anestetického účinku způsobuje halucinace a hypertenzi. Ketamin je chirální sloučenina a často se prodává jako směs obou izomerů (enantiomerů), S-ketaminu a R-ketaminu.
Obsah |
Historie [editovat]
Ketamin na začátku 60. let 20. století objevil Calvin Stevens z Wayne State University. V 70. letech už byla látka používána na bojištích války ve Vietnamu, už tam se však začaly objevovat zprávy o zvláštních halucinacích v období, kdy pacienti přicházeli k vědomí. Od ketaminu se v humánní medicíně rychle ustoupilo a dnes ho využívají hlavně veterinární lékaři.[3] Od 80. let se však ketamin zneužívá jako klubová droga (ač v menším rozsahu než metamfetamin či extáze).[3]
Využití v medicíně [editovat]
Ketamin je disociativní anestetikum. Na rozdíl od ostatních anestetik stimuluje kardiovaskulární i dechové centrum a je potentním analgetikem.[zdroj?] Myorelaxace je slabá, naopak tonus horních cest dýchacích je zachovalý (nedochází k zapadnutí jazyka). Spolehlivého účinku je dosaženo i po nitrosvalovém podání. Účinek nastupuje rapidně, většinou do 3 minut po podání, jelikož ketamin je až 10x více liposolubilní než thiopental. Tyto vlastnosti ho předurčuji k použití v medicíně katastrof, kdy je bezpečný i v rukou nevyškoleného anesteziologa. Širšímu použití v klinické praxi zabraňují nežádoucí účinky, zejména vysoký výskyt psychických fenoménů – děsivé sny, dezorientace, senzorické a percepční iluze. Tyto mají pravděpodobně podklad v redistribuci a pomalém uvolňování ketaminu z tukových tkání (viz tiopental). Mírně zvyšuje nitrolební tlak.
Ketamin se obvykle aplikuje intravenózní nebo intramuskulární injekcí. V humánní medicíně se občas používá jako anestetikum u dětských či naopak starších pacientů (u nichž má zřejmě méně vedlejších účinků než ostatní látky tohoto typu), vždy však v kombinaci se sedativy, aby se zabránilo halucinacím.[3] Zkoumá se také jeho využití při léčbě alkoholismu, závislosti na heroinu, léčby bolestí nebo deprese.[4] Ve veterinární medicíně se ketamin používá pro anestezi nebo analgezi u koček, psů a jiných malých zvířat (90 % ketaminu prodaného legálně v USA jde do veterinárního lékařství[3]).
Rekreační zneužívání [editovat]
Ketamin se zneužívá pro své disociativní účinky podobné účinkům fencyklidinu (PCP) a dextromethorfanu (DXM). Účinek trvá od 45 minut do několika hodin, ale osoba se cítí v pořádku až přibližně za 24-48 hodin. Aplikuje se v této souvislosti injekčně, šňupáním nebo kouřením. Vyvolává ketaminový trip, projevující se např. halucinacemi, pocity depersonalizace, derealizace a oddělení od vlastního těla.[5] Při dlouhodobém užívání poškozuje mozek.[3] Na rozdíl od jiných látek s halucinogenními účinky (psychedelických tryptaminů a fenethylaminů[zdroj?]) může vyvolat poměrně silnou psychickou závislost, zvlášť pokud je zneužíván soustavně.[3]
Odkazy [editovat]
Reference [editovat]
V tomto článku byl použit překlad textu z článku Ketamine na anglické Wikipedii.
- ↑ HIJAZI, Y.; BOULIEU, R.. Contribution of CYP3A4, CYP2B6, and CYP2C9 isoforms to N-demethylation of ketamine in human liver microsomes. Drug Metab Dispos.. 2002, roč. 30, čís. 7, s. 853-8. Dostupné online. ISSN 0090-9556.
- ↑ Harrison N, Simmonds M. Quantitative studies on some antagonists of N-methyl D-aspartate in slices of rat cerebral cortex. Br J Pharmacol. 1985, roč. 84, čís. 2, s. 381–91. PMID 2858237.
- ↑ a b c d e f BIGELOW, Barbara C.; EDGAR, Kathleen J.. The UXL Encyclopedia of Drugs & Addictive Substances. [s.l.] : Thomson-Gale, 2006. ISBN 1-4144-0444-1.
- ↑ Krystal J, Madonick S, Perry E, Gueorguieva R, Brush L, Wray Y, Belger A, D'Souza D. Potentiation of low dose ketamine effects by naltrexone: potential implications for the pharmacotherapy of alcoholism. Neuropsychopharmacology. 2006, roč. 31, čís. 8, s. 1793–800. DOI:10.1038/sj.npp.1300994. PMID 16395307. name="jovaisa">Jovaisa T, Laurinenas G, Vosylius S, Sipylaite J, Badaras R, Ivaskevicius J. Effects of ketamine on precipitated opiate withdrawal. Medicina (Kaunas). 2006, roč. 42, čís. 8, s. 625–34. PMID 16963828.
- ↑ AJ Giannini,N Underwood, M Condon. Acute ketamine intoxication treated by haloperidol.American Journal of Therapeutics. 7:389-743,2000, PMID 11304647.
Externí odkazy [editovat]
- http://www.saferparty.cz/ketamin
- http://www.drogypuppy.estranky.cz/clanky/halucinogeny/ketamin
- (anglicky) eMedicine: Ketamine Emergency Applications
- (anglicky) Erowid.org's John C. Lilly Vault
- (anglicky) Club drug finds use as antidepressant - Psychedelic ketamine hits the blues surprisingly fast; Nature.com
