Cholinesteráza

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání

Jako cholinesterázy se v biochemii označuje skupina enzymů, které katalyzují hydrolýzu neurotransmiteru acetylcholinu na cholin a kyselinu octovou, tedy reakci, která je nezbytná k tomu, aby se cholinergní neuron vrátil po aktivaci do klidového stavu.

Typy cholinesteráz[editovat | editovat zdroj]

Existují dva typy cholinesteráz:

Rozdíl mezi oběma typy cholinesteráz spočívá v preferenci substrátu; první z nich hydrolyzuje rychleji acetylcholin, druhá butyrylcholin.

Inhibitory cholinesteráz[editovat | editovat zdroj]

Inhibitor cholinesterázy (též „anticholinesteráza“) potlačuje působení enzymu. Vzhledem k význačné funkci enzymu, jsou chemikálie interferující s jejím účinkem potentními neurotoxiny. V malých dávkách způsobují výrazné slinění a slzení, při vyšších svalové křeče a případně i smrt. To se týká například hadích jedů nebo nervových plynů sarinu a VX. Mezi léčiva působící proti takovým inhibitorům patří například pralidoxim.

K nejběžnějším inhibitorům acetylcholinesterázy patří látky s obsahem fosforu, které se váží na aktivní místo enzymu. Strukturálním požadavkem je, že je atom fosforu navázaný na dvě lipofilní skupiny, jednu další skupinu (např. halogenid nebo thiokyanatan) a terminální kyslík. Některé detaily o jedné z podtříd takových sloučenin fosforu najdete u článku Lawessonovo činidlo.

Benzodiazepiny, např. temazepam, mají také inhibiční účinek na cholinesterázu.[1]

Kromě použití jako biochemické zbraně se anticholinesterázy používají také pro reverzační medikaci paralýzy vyvolané při anestezii, a dále také pro léčbu myasthenie gravis, glaukomu a Alzheimerovy nemoci. Další oblastí použití je pro usmrcování hmyzu, typicky pomocí organofosfátových nebo karbamátových insekticidů.

Kromě výše popsané akutní otravy se může objevit také semiakutní otrava charakterizovaná silnými duševními poruchami. Dlouhodobá expozice může způsobit vrozené vady.

Reference[editovat | editovat zdroj]

V tomto článku byl použit překlad textu z článku Cholinesterase na anglické Wikipedii.

  1. Holmes JH, Kanfer I, Zwarenstein H. Effect of benzodiazepine derivatives on human blood cholinesterase in vitro.. Res Commun Chem Pathol Pharmacol. August 1978, roč. 21, čís. 2, s. 367–70. PMID 29327.  

Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]