Chlorpromazin

Z Wikipedie, otevřené encyklopedie
Skočit na: Navigace, Hledání
Chlorpromazin
Strukturní vzorec chlorpromazinu
Název (INN) chlorpromazin
Název podle IUPAC 3-(2-chlor-10H-fenothiazin-10-yl)-N,N-dimethyl-propan-1-amin
Další názvy Thorazine, Largactil
Kódy
Číslo CAS 50-53-3 (volná báze)
69-09-0 (hydrochlorid)
Klasifikace ATC N05AA01
Chemie
Sumární vzorec C17H19ClN2S
Molární hmotnost 318,86 g/mol (volná báze)
355,33 g/mol (hydrochlorid)
Farmakologie
Indikace zvládání motorického a psychického neklidu, schizofrenie, těžké poruchy chování, zvládání projevů manické fáze

bipolární afektivní poruchy, zvládání excitace nebo zvracení, podpůrná medikace při léčbě bolestí různého původu, akutní intermitentní porfyrie, adjuvans u tetanu, premedikace v chirurgii, prevence pooperačního traumatického šoku[1]

Kontraindikace léčba inhibitory MAO, komatózní stavy v důsledku předávkování látkami tlumícími CNS, poškození jater, cholestáza, glaukom s úzkým úhlem, kardiovaskulární choroby, oběhová nedostatečnost, tachykardie, feochromocytom, Parkinsonova nemoc, hematologické choroby, kojení
Rizika v těhotenství déletrvající ikterus novorozence, extrapyramidové symptomy, hyperreflexie nebo hyporeflexie
Cesty podání p.o., i.m.
Biodostupnost orálně: 30 až 50 % (individuálně 10–70 %)
Metabolismus jaterní, hlavně pomocí CYP2D6
Vylučování žlučí a ledvinami (metabolity; v nezměněné podobě jen nepatrně)
Biologický poločas 16–30 hod.
Další informace
Registrace v ČR ano (1 přípravek ve 2 formách)
Dostupnost v ČR na lékařský předpis

Chlorpromazin (INN) je typické antipsychotikum. Patří do třídy fenothiazinů, podtřídy fenothiazinů s alifatickým postranním řetězcem. Byl poprvé syntetizován 11. prosince 1950. Byla to první látka, vyvinutá apoužívaná od roku 1954[2] jako antipsychotikum a stala se prototypem pro celou třídu fenothiazinových neuroleptik, později byly vyvinuty další fenothiaziny také s antihistaminovým, antiemetickým, ještě později i antiarytmickým účinkem. Zavedení chlorpromazinu do léčby psychiatrických onemocnění znamenalo průlom v terapii, vytvořil předpoklady k deinstitucionalizaci psychoterapie.

Chlorpromazin působí na řadu receptorů v centrálním nervovém systému. Jeho antidopaminergický účinek může, zejména po delším podávání, vyvolat extrapyramidální symptomy (pseudoparkinsonismus) jako akathisie (neposednost), (typicky jako bezúčelná nutkavá neustálá chůze drobnými šouravými krůčky), dystonie, tardivní dyskinesie (neustálý pomalý třes s velkým rozkyvem), který může být i jako trvalý následek léčby.[3] V poslední době je chlorpromazin nahrazován jinými neuroleptiky, obvykle lépe tolerovanými, a jeho užití je omezováno na menší okruh indikací. Intravenózní injekce je velmi dráždivá a proto se používá jen ve výjimečných případech (premedikace před chirurgickým zákrokem, tetanus, těžká škytavka a podobně).[4]

Reference[editovat | editovat zdroj]

  1. http://www.farmaceutika.info/ucinna-latka/Chlorpromazin/
  2. http://www.chemgeneration.com/cz/milestones/chlorpromazin.html
  3. Diaz, Jaime (1997). How drugs influence behavior: a neuro behavioral approach. Englewood Cliffs, N.J: Prentice Hall. p. 285. ISBN 978-0-02-328764-0
  4. "Chlorpromazine – Thorazine Dilution Guidelines". GlobalRPh Inc.