Chlorpromazin
| Chlorpromazin | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | chlorpromazin |
| Název podle IUPAC | 3-(2-chlor-10H-fenothiazin-10-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amin |
| Další názvy | Thorazine, Largactil |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 50-53-3 (volná báze) 69-09-0 (hydrochlorid) |
| Klasifikace ATC | N05AA01 |
| ChEMBL ID | CHEMBL71 |
| ChemSpider ID | 2625 |
| PubChem | 2726 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C17H19ClN2S |
| SMILES | CN(C)CCCN1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl |
| InChI | InChI=1S/C17H19ClN2S/c1-19(2)10-5-11-20-14-6-3-4-7-16(14)21-17-9-8-13(18)12-15(17)20/h3-4,6-9,12H,5,10-11H2,1-2H3 |
| Molární hmotnost | 318,86 g/mol (volná báze) 355,33 g/mol (hydrochlorid) |
| Farmakologie | |
| Indikace | zvládání motorického a psychického neklidu, schizofrenie, těžké poruchy chování, zvládání projevů manické fáze bipolární afektivní poruchy, zvládání excitace nebo zvracení, podpůrná medikace při léčbě bolestí různého původu, akutní intermitentní porfyrie, adjuvans u tetanu, premedikace v chirurgii, prevence pooperačního traumatického šoku[1] |
| Kontraindikace | léčba inhibitory MAO, komatózní stavy v důsledku předávkování látkami tlumícími CNS, poškození jater, cholestáza, glaukom s úzkým úhlem, kardiovaskulární choroby, oběhová nedostatečnost, tachykardie, feochromocytom, Parkinsonova nemoc, hematologické choroby, kojení |
| Rizika v těhotenství | déletrvající ikterus novorozence, extrapyramidové symptomy, hyperreflexie nebo hyporeflexie |
| Cesty podání | p.o., i.m. |
| Biodostupnost | orálně: 30 až 50 % (individuálně 10–70 %) |
| Metabolismus | jaterní, hlavně pomocí CYP2D6 |
| Vylučování | žlučí a ledvinami (metabolity; v nezměněné podobě jen nepatrně) |
| Biologický poločas | 16–30 hod. |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano (1 přípravek ve 2 formách) |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Chlorpromazin (INN) je typické antipsychotikum. Patří do třídy fenothiazinů, podtřídy fenothiazinů s alifatickým postranním řetězcem. Byl poprvé syntetizován 11. prosince 1950. Byla to první látka, vyvinutá a používaná od roku 1954[2] jako antipsychotikum a stala se prototypem pro celou třídu fenothiazinových neuroleptik, později byly vyvinuty další fenothiaziny také s antihistaminovým, antiemetickým, ještě později i antiarytmickým účinkem. Zavedení chlorpromazinu do léčby psychiatrických onemocnění znamenalo průlom v terapii, vytvořil předpoklady k deinstitucionalizaci psychoterapie.
Chlorpromazin působí na řadu receptorů v centrálním nervovém systému. Jeho antidopaminergický účinek může, zejména po delším podávání, vyvolat extrapyramidální symptomy (pseudoparkinsonismus) jako akathisie (neposednost), (typicky jako bezúčelná nutkavá neustálá chůze drobnými šouravými krůčky), dystonie, tardivní dyskinesie (neustálý pomalý třes s velkým rozkyvem), který může být i jako trvalý následek léčby.[3] V poslední době je chlorpromazin nahrazován jinými neuroleptiky, obvykle lépe tolerovanými, a jeho užití je omezováno na menší okruh indikací. Intravenózní injekce je velmi dráždivá a proto se používá jen ve výjimečných případech (premedikace před chirurgickým zákrokem, tetanus, těžká škytavka a podobně).[4]
Reference[editovat | editovat zdroj]
- ↑ http://www.farmaceutika.info/ucinna-latka/Chlorpromazin/
- ↑ Archivovaná kopie. www.chemgeneration.com [online]. [cit. 2011-10-21]. Dostupné v archivu pořízeném dne 2016-03-06.
- ↑ Diaz, Jaime (1997). How drugs influence behavior: a neuro behavioral approach. Englewood Cliffs, N.J: Prentice Hall. p. 285. ISBN 978-0-02-328764-0
- ↑ "Chlorpromazine – Thorazine Dilution Guidelines". GlobalRPh Inc.
Externí odkazy[editovat | editovat zdroj]
Obrázky, zvuky či videa k tématu chlorpromazin na Wikimedia Commons
