Antipsychotikum

Antipsychotika (neuroleptika) jsou látky, které mají při dlouhodobém podávání schopnost potlačovat psychotické symptomy (především halucinace a bludy) u schizofrenie, schizoafektivních psychóz a manické fáze maniodepresivní psychózy. Látky jednotlivých chemických skupin se od sebe liší nejen intenzitou účinku, ale i farmakodynamickými vlastnostmi.

Mechanismus působení

Antipsychotika působí na řadu receptorových systémů:

• Antidopaminergní působení - toto je nejvýznamnější pro jejich antipsychotické působení(zejména podtypu D₂, ale rovněž D₃). Navíc tento účinek má i antiemetický účinek
• Histaminový účinek - výrazný útlum, zvýšená chuť k jídlu a s tím spojené zvýšení hmotnosti
• Anticholinergní - sucho v ústech, zpomalení peristaltiky střev, zhoršení stavu u pacientů s hyperttrofií prostaty či glaukomem
• Adrenolytický - pokles krevní tlaku s rizikem pádu
• Antiserotoninový účinek - blokádou serotoninových receptorů, zejména S_2a, S_2c se vysvětluje účinek na negativní příznaky schizofrenie, na kognitivní příznaky (zejména paměť) a depresivní příznaky a to zvýšeným množstvím dopaminu v prefrontální oblasti a vliv na nigrostriátní oblast se vysvětluje menší výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků.

Z dalších účinků - epileptogenní, prodloužení QT intervalu na EKG, zvýšení hladiny prolaktinu a s tím spojené poruchy menstručního cyklu, potence, vyšší riziko osteoporózy, ICHS a tardivních dyskinezí.
U různých antipsychotik se tyto nežádoucí účinky vyskytují v různé míře případně se vůbec nemusejí vyskytnout

Druhy antipsychotik

Klasická antipsychotika

Klasická antipsychotika se dělí na sedativní s menší afinitou k dopaminovému systému ale výraznější afinitou k ostatním systémům a incisivní s výraznější afinitou k dopaminovému a tím výrazný antipsychotický účinek

Sedativní:

• Fenothiazinová
  • Chlorpromazin
  • Levomepromazin
  • Thioridazin
  • Periciazin
• Thioxantenová
  • Chlorprotixen
  • Zuclopentixol

Incisivní

• Fenothiaziny
  • Perfenazin
  • Prochlorperazin
  • Flufenazin
• Butyrofenony
  • Haloperidol
  • Melperon

Atypická antipsychotika

Atypická antipsychotika mají nižší nežádoucí účinky, působí i na jiné příznaky než psychotické - zlepšují paměť, na poruchy nálady, na negativní schizofrenní příznaky. Dělí se podle mechanismu účinku na:

• SDA
  • Serotonin a dopaminoví antagonisté
    • Risperidon (Risperdal®, Rispen®)
    • Paliperidon (Invega®)
    • Ziprasidon (Zeldox®, Geodon®)
    • Sertindol (Serdolect®)
  • D2/D3 antagonisté - substituované benzamidy
    • Sulpirid (Dogmatil®, Prosulpin®, Sulpirol®)
    • Amisulprid (Solian®, Deniban®)
    • Tiaprid (Tiapridal®)
• MARTA
  • Multireceptoroví antagonisté
    • Clozapin (Clozapin Desitin®)
    • Olanzapin (Zyprexa®)
    • Zotepin (Zoleptil®)
    • Quetiapin (Seroquel®)
  • Dopaminoví dualisté
    • Aripiprazol (Abilify®)

Nástup účinku

Antipsychotické účinky všech neuroleptik se mohou projevit již po týdnu, většinou to ovšem trvá déle - v řádu několika týdnů, což svědčí o adaptačních změnách v trandukčních systémech, které jsou pravděpodobně vlastním mechanismem zodpovědným za zlepšení psychického stavu pacienta.
Zklidňující účinky antipsychotik ovšem nastupují mnohem dříve - dle typu aplikace od minut až po hodiny. Tento účinek je žádoucí zejména u pacientů, kteří jsou velmi agresivní a jiným způsobem nezklidnitelní.

Existuje jedna velmi vzácná komplikace léčby antipsychotiky zvaná maligní neuroleptický syndrom. Pokud se tato komplikace vyskytne je na místě vysazení veškerých léků a léčba probíhá na ARO odděleních.