Čípek (léčivo)

glycerinové čípky

Čípky jsou tuhé, dávkované, za obyčejné teploty plasticky deformovatelné léčivé přípravky určené k rektální aplikaci, které při teplotě lidského těla tají nebo se rozpouštějí. Jsou určeny k lokální, místní nebo celkové léčbě.

Historie

Rektální aplikace léčivých látek byla známa již ve starověké Indii a Mezopotámii. Léčiva se zde vmíchávala do loje nebo vosku, který se aplikoval do rekta. V Evropě se do konečníku zaváděly dřevěné tyčinky nasycené roztokem léčiva.

Vlastnosti

Čípky musejí být dostatečně pevné, celistvé, s hladkým povrchem a léčivá látka v nich musí být stejnoměrně rozptýlena. Bývají 1 až 4 cm dlouhé, hmotnosti 2 až 3 g pro dospělé a 1 g pro děti. Čípky mají obvykle torpédovitý nebo válcovitý tvar, který je na jedné straně zašpičatěn.

rozdělení

Podle způsobu aplikace rozdělujeme čípky :

rektální aplikují se do konečníku / čípky torpédovitého tvaru /

poševní kuličky tuhé dávkované přípravky, určené k vaginální aplikaci

uretrální jsou válcovitého tvaru, určené k aplikaci do močové trubice

složení

Čípky se skládají z čípkového základu a léčivých a pomocných látek, které jsou v základu rozpuštěny, emulgovány nebo suspendovány.

Z fyzikálního hlediska rozdělujeme čípky na

jednofázové / léčivo je rozpuštěno v čípkovém základu/

dvoufázové / emulzní nebo suspenzní/

třífázové / emulzně suspenzní /

Podle chování ve vodě jsou

hydrofilní

lipofilní

Mechanizmus účinku

Čípky obsahují léčivé látky působící lokálně což účinek je na rektální nebo vaginální sliznici nebo léčivé látky působící celkově. Léčivé látky působící celkově podávány ve formě čípků se po vstřebání sliznicí rekta dostanou do dolní duté žíly, obejdou játra, což umožní, že se do krevního oběhu dostane l. látka, která není přeměněná metabolickými procesy. Účinek léčiva podaného touto cestou je rychlejší než po perorální /ústní / aplikaci. Čípky lze aplikovat také v bezvědomí.

pomocné látky

Hlavní pomocnou látkou při výrobě čípků je čípkový základ. Čípkový základ musí mít snadnou tvarovatelnost a musí být chemicky a fyzikálně stálý. Teplota tání musí být rovna teplotě lidského těla. Nesmí dráždit sliznici. Nesmí chemicky reagovat s léčivem. Hlavními základy jsou

• Kakaový olej /oleum cacao/ – je přírodní tuk získaný ze semen kakaovníku. V současné době se používá pouze v lékárnách.

• Adeps neutralis – používá se též v lékárnách a častěji než kakaový olej.

• Želatina /gelatina/ – používá se pro výrobu hydrofilních čípku nebo poševních globulí.

výroba

Čípky se vyrábějí buď odléváním / lékárny a průmysl/ nebo lisováním / pouze lékárny/.

forma na čípky

• odlévání

Léčivé látky se podle potřeby rozetřou s částí roztaveného čípkového základu nebo s vhodnými pomocnými látkami. Pak se postupně mísí se zbývajícím základem roztaveným při nejnižší teplotě tak, aby ve vzniklé směsi byla léčivá látka stejnoměrně rozptýlena. Tekuté léčivé látky se v roztaveném čípkovém základě emulgují nebo rozpustí.

• lisování

Čípky s hydrofobním základem / oleum cacao/ se vylisují za pokojové teploty ve vhodném zařízení. Oleum cacao smícháme s pomocnými a léčivými látkami. Do válcovitého lisu vložíme matrici na čípky. Čípkovinu nasypeme do válce, uzavřeme a pomocí pístu vylisujeme tři čípky. Proces opakujeme dle potřeby.Tento způsob se již nepoužívá.

hodnocení jakosti

U čípků hodnotíme kromě standardních kontrol pro léčiva také:

• dráždivost
  • hodnotí se účinek na sliznici rekta pokusných zvířat
• rozpustnost
  • čípek umístěný do lázně o teplotě 37 C se musí do 30 min. roztavit / oleofilní čípek/ nebo do 60 min. rozpustit. / hydrofilní čípek/

• zkouška stejnoměrnosti disperze
  • čípek rozřízneme v polovině kolmo k podélné ose a stanovíme celkový obsah léčiva v částech čípku se špičkou a v částech za kruhovou základnou. Obsah l. látky v částech se špičkou se nesmí lišit od vypočtené hodnoty o více než 10 %.

• zkouška úplné deformace
  • Na čípek umístíme vertikálně do speciální nádoby a působíme na něj tlakem dokud se nezdeformuje.

Příklady čípků s lokálním účinkem

• Suppositoria Glycerini / hydrofilní / - zácpa
• Spofax – hemeroidy
• Faktu – hemeroidy
• Preparation H – hemeroidy

Příklady čípků s celkovým účinkem

• Paralen supp. – analgetikum, antipyretikum
• Spasmopan – spasmolytikum
• Dicloreum supp. – analgetikum

poševní globule

• Gyno Pevaryl – vag. mykózy
• Glob. cum natrii tetraborici – vag. mykózy
• Pharmatex – lokální antikoncepce